| ketotifeno | |
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| ketotifeno | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 4,9-Dihidro-4-(1-metil-4-piperidilideno)-10H-benzo[4,5]ciclohepta[1,2-b]tiofen-10-ona (y como fumarato) |
| Fórmula bruta | C 19 H 19 NOS |
| Masa molar | 309,426 g/mol |
| CAS | 34580-14-8 |
| PubChem | 3827 |
| banco de drogas | APRD01061 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | R06AX17 , S01GX08 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 60% |
| Unión a proteínas plasmáticas | 75% |
| Metabolismo | Hepático |
| Media vida | 12 horas |
| Formas de dosificación | |
| jarabe , tabletas | |
| Métodos de administración | |
| gotas orales para los ojos | |
| Otros nombres | |
| Zaditen ® , Zaditen ® SRO, Ketotifen, Ketotifen Sopharma, Ketotifen Shtada ® , Ketotifen-Ros, Ketotifen tabletas, Ketotifen fumarato, Ketof, Pozitan, Stafen, Frenasma | |
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El ketotifeno es un estabilizador de la membrana de los mastocitos con una actividad moderada de bloqueo de la histamina H1.
Agente antialérgico. El mecanismo de acción está asociado con la estabilización de las membranas de los mastocitos y una disminución en la liberación de histamina , leucotrienos y otras sustancias biológicamente activas de ellos . Suprime la acumulación de eosinófilos en las vías respiratorias causada por el factor activador de plaquetas. Previene ataques de asma bronquial , algunas otras manifestaciones de reacciones alérgicas de tipo inmediato. Bloquea los receptores de histamina H1 .
Después de la administración oral, se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal . La ingesta simultánea de alimentos no afecta el grado de absorción de ketotifeno. Metabolizado en un 50% durante el "primer paso" por el hígado . La Cmáx en plasma se alcanza en 2 a 4 horas La unión a proteínas plasmáticas es del 75%.
La salida es bifásica. T ½ en la fase inicial es de 3-5 horas, en la fase final - 21 horas Excretado por los riñones , 60-70% como metabolitos , 1% - sin cambios.
Prevención de enfermedades alérgicas, incl. asma bronquial atópica, bronquitis alérgica , fiebre del heno , rinitis alérgica , dermatitis alérgica , urticaria , conjuntivitis alérgica .
Tomado adentro. Adultos: 1 mg 2 veces al día (mañana y tarde) con las comidas. Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar a 4 mg. La dosis máxima diaria: para adultos - 4 mg. Niños de 2 a 3 años: 1 mg 2 veces / día; a la edad de 6 meses a 3 años - 500 mcg 2 veces / día.
Del lado del sistema nervioso central: somnolencia , ligeros mareos , ralentización de las reacciones mentales, que suelen desaparecer a los pocos días del inicio del tratamiento.
Del sistema digestivo: es posible un aumento del apetito ; raramente - fenómenos dispépticos , sequedad de boca.
Del sistema hematopoyético: trombocitopenia .
Del sistema urinario: disuria , cistitis .
Por parte del metabolismo: ganancia de peso.
Hipersensibilidad al ketotifeno. Embarazo y lactancia.
Durante el embarazo , especialmente en el primer trimestre, el uso solo es posible si el beneficio potencial para la madre supera el posible riesgo para el feto.
El ketotifeno pasa a la leche materna , por lo tanto, si es necesario usarlo durante la lactancia , se debe resolver el problema de interrumpir la lactancia.
El efecto terapéutico de ketotifeno se desarrolla lentamente, dentro de 1-2 meses. La terapia antiasmática en curso debe continuarse durante al menos 2 semanas después de comenzar con ketotifeno. Con el uso simultáneo de ketotifeno y broncodilatadores , en ocasiones se puede reducir la dosis de estos últimos.
Los pacientes que toman ketotifeno deben abstenerse de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor atención y reacciones psicomotoras rápidas.
El ketotifeno puede potenciar los efectos de los sedantes, hipnóticos, antihistamínicos y etanol . Al tomar ketotifeno simultáneamente con hipoglucemiantes orales, se observó una disminución reversible en el número de plaquetas.