Bases de pomadas

Las bases de ungüentos ( en latín  Basis Unguenti , inglés Unguenti  base o, menos comúnmente , inglés  Vehicle of an unguento ) son portadores de una sustancia medicinal (PL) en los ungüentos . Determinan la velocidad y el alcance de su absorción, y también afectan el proceso de su transporte a través de la piel y, por lo tanto, contribuyen a la manifestación del efecto terapéutico óptimo de los ungüentos. Según la farmacopea , en ausencia de instrucciones en la receta , la base se selecciona teniendo en cuenta la compatibilidad fisicoquímica de los componentes de la pomada y su finalidad [1] .

Requisitos de la Fundación

  1. Cumplimiento del propósito de los ungüentos: Por ejemplo, las bases para ungüentos protectores deben secarse rápidamente y ajustarse perfectamente a la superficie de la piel. La base de los ungüentos superficiales no debe contribuir a la absorción de las drogas. La base de los ungüentos reabsorbentes debe garantizar la liberación y absorción de los fármacos a través de la piel.
  2. Debe proporcionar la concentración necesaria de drogas y la masa de la pomada;
  3. Debe tener propiedades reológicas óptimas;
  4. Debe ser químicamente indiferente, resistente al calor, la luz, el aire y la humedad;
  5. Debe tener estabilidad fisicoquímica y antimicrobiana;
  6. Debe ser biológicamente inocuo, es decir, no tener efecto alérgico, irritante y sensibilizante;
  7. Debe tener una reacción neutra, ya que la capa externa de la epidermis tiene un ambiente ácido, lo que impide la reproducción de microorganismos;
  8. Debe ser fácil de aplicar y quitar del sitio de aplicación;

Clasificación de las bases de ungüentos

I. Según la fuente de producción: Naturales (BJU), Semisintéticos (grasas hidrogenadas, derivados de celulosa, soluciones de alginatos) y Sintéticos (siliconas, PEO, PVP)
II. Por composición química: Ésteres de glicerol, Hidrocarburos, Compuestos inorgánicos, Polisacáridos

Las desventajas de este tipo de clasificaciones son que no determinan la tecnología de los ungüentos.

tercero Según la capacidad de interacción con el agua:

  1. hidrófobo ;
  2. hidrófilo ;
  3. anfifílico :
    1. Absorción;
    2. Emulsión:
      1. Tipo (tipo base m / w);
      2. tipo II (tipo base en / m);

Esta es la clasificación más racional, ya que caracteriza claramente las propiedades de las bases y ayuda a hacer la elección correcta de la base en función de las propiedades del fármaco y determinar la forma en que interactúan.

Bases hidrófobas

El grupo de bases hidrofóbicas combina bases y sus componentes que tienen una naturaleza química diferente y tienen hidrofobicidad pronunciada.

Bases grasas

Grasas animales

Utilizado como base de ungüentos desde la antigüedad y aún. Por naturaleza química, son triglicéridos de ácidos grasos. Las propiedades están cerca de las secreciones grasas de la piel. Además, las grasas contienen componentes insaponificables, entre los que predominan los esteroles. Las grasas animales contienen colesterol, mientras que las grasas vegetales contienen fitosterol. De las grasas animales, la más común es la grasa de cerdo  - Adeps suillus seu Axungia porcina (depurata) . Es una mezcla de triglicéridos de los ácidos esteárico, palmítico, oleico y linoleico. También contiene una pequeña cantidad de colesterol. Esta masa blanca es prácticamente inodora. Punto de fusión = 34-36 °C. Ventajas: Las pomadas de grasa de cerdo se absorben bien por la piel, no irritan y se eliminan fácilmente con agua jabonosa. La grasa de cerdo se mezcla y fusiona fácilmente con otras grasas, ceras, hidrocarburos, resinas y ácidos grasos. Debido al contenido de estearina, la grasa de cerdo incorpora hasta un 25% de agua, 70% de alcohol, 35% de glicerol, formando con ellos sistemas de emulsión estables. Desventajas: Bajo la influencia de la luz, el calor, el aire y m/o se vuelve rancio, adquiriendo un olor fuerte y desagradable, una reacción ácida y un efecto irritante. La grasa de cerdo sólida es capaz de oxidarse, no es adecuada para la fabricación de ungüentos con agentes oxidantes. Reacciona con sustancias alcalinas, sales de metales pesados, zinc, cobre y bismuto para formar jabones. Los ungüentos se oscurecen, se vuelven densos y viscosos.

grasas vegetales

La mayoría tienen una textura grasa, lo que se asocia a un alto contenido en glicéridos de ácidos insaturados. En este sentido, las grasas vegetales solo pueden usarse como componentes de las bases de ungüentos. En cuanto a su estabilidad, las grasas vegetales son similares a las grasas animales: se vuelven rancias durante el almacenamiento a largo plazo, pero debido al contenido de fitoncidas, son más resistentes a los microorganismos. Los aceites de girasol, maní, oliva, melocotón, almendra y albaricoque más utilizados. Ventajas: inocuidad biológica, indiferencia farmacológica, penetrar a través de la epidermis.

grasas hidrogenadas

Producto semisintético obtenido por hidrogenación catalítica de aceites grasos vegetales. Al mismo tiempo, los glicéridos insaturados de los aceites grasos pasan a la consistencia blanda limitante. Según el grado de hidrogenación se pueden obtener grasas de diversas consistencias. Al poseer las cualidades positivas de las grasas animales, se caracterizan por una mayor estabilidad.

Hydrofat o "salomas" (grasa de mantequilla) - Adeps hydrogenisatus Se obtiene a partir de aceites vegetales refinados. Es similar en propiedades a las grasas, pero tiene una consistencia más viscosa. Como base, se utiliza su aleación con aceite vegetal, llamada "grasa vegetal".  Combinador - Adeps compositus Se compone de manteca de cerdo comestible, aceite vegetal y grasa de cerdo. Las farmacopeas extranjeras permiten el uso de aceites de maní y de ricino hidrogenados. Ceras

Estos son ésteres de ácidos grasos y alcoholes monohídricos superiores. Como componente de las bases, se utiliza cera de abejas  - Cera flava , que es una masa sólida quebradiza de color amarillo oscuro con un punto de fusión = 63-65 ° C. Las ceras son químicamente inertes. Bien fusionado con grasas y carbohidratos. Se aplican para la condensación de las bases del ungüento.

Espermaceti  - Cetáceo

Es un éster de ácidos grasos y alcohol cetílico. Masa grasa sólida con un punto de fusión = 42-54 °C. Se fusiona fácilmente con grasas, hidrocarburos y es ampliamente utilizado en la tecnología de cremas y ungüentos cosméticos.

Bases de hidrocarburos

Los hidrocarburos son productos de la refinación del petróleo. Ventajas: indiferencia química, estabilidad y compatibilidad con la mayoría de las sustancias medicinales. Los más utilizados son los siguientes:

vaselina  - vaselina

Mezcla de hidrocarburos líquidos, semilíquidos y sólidos con C 17 ÷ C 35 . Masa viscosa, hilos que se estiran, de color blanco o amarillento. Punto de fusión = 37-50 °C. Miscible con grasas, aceites grasos (a excepción del ricino). Incorpora hasta un 5% de agua debido a la viscosidad. No absorbido por la piel.

Parafina  _

Mezcla de hidrocarburos saturados de alto punto de fusión con un punto de fusión de 50-57 °C. Masa blanca grasa al tacto. Se utiliza como sellador para bases de ungüentos.

Aceite de vaselina  - Oleum vaselini seu Parafinum liquidum

Una mezcla de hidrocarburos saturados con C 10 ÷ C 15 . Un líquido aceitoso incoloro que suaviza las bases de ungüentos. Se mezcla con grasas y aceites (a excepción del ricino) y tiene todas las desventajas de la vaselina.

Ozokerita

Mineral ceroso de color marrón oscuro con olor a aceite. En términos químicos, es una mezcla de hidrocarburos de alto peso molecular. Contiene azufre y resinas. Punto de fusión 50-65 °C. Se utiliza como sellador.

Ceresina  - Ceresinum

Ozocerita purificada . Masa quebradiza incolora amorfa con un punto de fusión de 68-72 °C. Se utiliza como sellador.

Vaselina artificial  - Vaselinum artificiale

Aleaciones de parafina, ozocerita, ceresina en varias proporciones. La de mayor calidad es la vaselina artificial con ceresina.

Aceite  de naftalán - Naphthalanum liquidum rafinatum

Líquido espeso de color negro almibarado con una fluorescencia verdosa y un olor específico. Se mezcla bien con aceites grasos y glicerina. Tiene un efecto anestésico local y antimicrobiano.

Geles de polietileno o polipropileno

Son una aleación de polietileno o polipropileno de bajo peso molecular con aceites minerales. Bastante indiferente, compatible con una serie de sustancias medicinales.

Bases sin agua a base de silicona

Su componente obligatorio son los fluidos de poli-organo-siloxano (POSZH). Los POL se denominan: esilon-4 (grado de condensación = 5) o esilon-5 (grado de condensación = 12). Se utilizan como componente integral de bases de ungüentos complejos. Forman aleaciones homogéneas con vaselina o lanolina anhidra . Se mezcla bien con aceites grasos y minerales.

Las bases de silicona se obtienen de dos formas: fusionando un fluido de silicona con otros componentes hidrofóbicos , o espesando un fluido de silicona con aerosil. Como base, se utiliza la base de aerosil de la composición: esilon-5 - 84 partes, aerosil - 16 partes. Es un gel transparente incoloro en apariencia.

Ventajas: alta estabilidad, sin efecto irritante, no viola las funciones fisiológicas de la piel
Desventajas: libera lentamente sustancias medicinales , solo se puede usar para ungüentos superficiales . También causa daño a la conjuntiva del ojo , por lo que no puede usarse en ungüentos para los ojos .

Bases hidrófilas

Hidrofilia  : la capacidad de mezclarse con agua o disolverse en ella. Este grupo combina las bases, que no contienen componentes grasos.

ventajas: Defectos:
 — la posibilidad de introducir una cantidad significativa de soluciones acuosas de medicamentos
 — liberan fácilmente los medicamentos y aseguran su alta biodisponibilidad
 — se eliminan fácilmente del lugar de aplicación y se lavan con agua 		 - contaminación microbiana (no aplicable a PEO)
 - secado rápido (no aplicable a PEO)
 - no compatible con una serie de fármacos
 - sujeto a sinéresis (fenómeno en el que se libera una fase líquida)

Clasificación:
I. Según la capacidad de interacción con el agua:

1) Capaz de hincharse con posterior disolución en agua (PEO, éteres de celulosa, almidón, gelatina) 2) Hinchable e insoluble en agua (fitosterol, bentonitas, RAP )

II. Origen:

1) Geles de carbohidratos de alto peso molecular, proteínas: almidón, éteres de celulosa, gelatina, colágeno 2) Geles de DIU sintéticos: PEO, RAP 3) Geles de sustancias inorgánicas: bentonitas

tercero Por naturaleza física y química:

1) Sistemas tipo gel 2) Jaleas y sistemas coloidales

Se caracterizan por una menor resistencia estructural y pueden licuarse bajo tensión mecánica.

Representantes:

Bases anfifílicas

Estos son sistemas creados artificialmente que tienen propiedades hidrofílicas e hidrofóbicas . Un componente obligatorio es un emulsionante ( tensioactivo ), que asegura la liberación y absorción de las drogas . Las bases anfifílicas son capaces de incorporar sustancias solubles tanto en grasa como en agua. Tienen una textura suave y se distribuyen fácilmente sobre la superficie de la piel y las mucosas. Se dividen en 2 grupos: absorción y emulsión.

Cuando se agrega agua a la base de absorción, se forman bases de emulsión. Según la naturaleza de la base, las propiedades fisicoquímicas de los tensioactivos y el valor del equilibrio hidrofílico-lipofílico (HLB), las bases de emulsión se dividen en dos grupos:

1) Bases de emulsión de primera especie, tipo m/w:

Se forman en determinadas proporciones de componentes hidrófilos con tensioactivos (HLB=13÷15) y agua. Por ejemplo, bases que contengan emulsionantes Tween-80, emulsionante No. 1, jabones de metales monovalentes.

2) Bases de emulsión de segunda especie tipo p/m:

Se componen de sustancias hidrófobas con tensioactivos (HLB=3÷6) y agua. Por ejemplo:

Emulsionantes, emulsiones estabilizadoras del primer tipo

Emulsionantes no iónicos: Tween-80
Emulsionantes iónicos: Tensioactivos aniónicos, Emulsionante n.º 1, Zhirosahara

Emulsionantes, emulsiones estabilizadoras tipo II

Obtenido del agua de lavado de la lana de oveja. en GF-X hay 2 artículos sobre Lanolinum hydricum y Lanolinum anhydricum . Según la estructura química, esta es una mezcla de aproximadamente 70 sustancias de varias estructuras: una mezcla de ésteres de ácidos grasos altos con alcoholes grasos y cíclicos superiores, alcoholes libres y ácidos libres, triterpenos, etc. Ampliamente utilizado en la tecnología de ungüentos.

A. Lanolina anhidra: Masa viscosa espesa de color amarillo pardo con olor específico. Punto de fusión 36-42 °C. Prácticamente insoluble en agua. Fácilmente soluble en grasas, cloroformo y éter [2] . Ventajas: Se fusiona fácilmente con grasas, carbohidratos, fluidos de silicona, ceras. Incorpora (absorbe) hasta un 180% de agua, un 140% de glicerina, hasta un 40% de alcohol etílico (gran poder emulsionante). Químicamente indiferente. Resistente al calor y la luz. Se absorbe bien en la piel, pero peor que la grasa de cerdo. Su capacidad de absorción de agua aumenta cuando se fusiona con componentes hidrofílicos . En tecnología farmacéutica, la lanolina de agua se usa con mayor frecuencia. B. Lanolina acuosa: Contiene hasta un 30% de agua. Es una masa blanquecina-amarillenta, menos viscosa. Si la receta no indica qué lanolina tomar, entonces se usa agua [3] . Desventajas: obstruye los folículos pilosos, provoca reacciones alérgicas (por eso está excluido del Fondo Mundial de EE. UU. y varios países de la UE [4] ), es más pegajoso, provoca dermatosis y aumenta el pH de la piel.

Para mejorar las propiedades de la lanolina se utilizan los siguientes derivados:

Ventajas de SSHV: alta capacidad emulsionante, sin acción alérgica, libera fácilmente el fármaco, absorbido por la piel, miscible con agua hasta 180% sin diluir, utilizado en ungüentos a una concentración de 6-8%.

Alcoholes alifáticos de alto peso molecular y sus derivados Ésteres de alcoholes mono y polihídricos Emulsionante T-1 y T-2. Son una mezcla de poli y diestearatos de triglicerol. El emulsionante T-2 se usa a base de Kutumova (ungüento de azufre, ungüento de trementina, ungüento con yoduro de potasio). Todos estos ungüentos no se pueden preparar con vaselina pura, sin embargo, la SG también permite prepararlos con grasa de cerdo. El oleato  de sorbitán es una mezcla de mono y diésteres de sorbitán y ácido oleico. Son un líquido viscoso de color marrón claro que se solidifica a temperatura ambiente. Se conoce la base de la composición: vaselina (47,5), oleato de sorbitán (2,5), agua (50). Derivados de mono-, di-, tri- y tetra-ésteres de alcohol tetrahídrico pentaeritritol y ácido oleico con predominio de diésteres. El pentol es una masa viscosa de color amarillo claro. Se utiliza en la base de la composición: vaselina (38), pentol (2), agua (60). Ceras de emulsión

Es una aleación de 70% de alcoholes de alto peso molecular de aceite de cachalote y 30% de alcoholes saturados de alto peso molecular (cetílico y estearílico).

jabones

Jabones solubles en aceite de metales polivalentes: Ca, Mg, Zn, etc. Los estearatos y oleatos de magnesio son los más utilizados. Se conoce la base de la composición: vaselina (25), oleato de magnesio (hasta 5), ​​agua purificada (hasta 100). Los jabones forman emulsiones finas neutras con pH<8.

Notas

  1. ↑ Farmacopea estatal XI ed., ChFS "Mazi"
  2. ↑ GF-X , ChFS "Lanolina anhidra"
  3. ↑ GF-X , ChFS "Lanolina de agua"
  4. ↑ Farmacopea Europea, 2001