Palonosetrón

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palonosetrón
Compuesto químico
IUPAC ( 3aS)-2,3,3a , 4,5,6 -hexahidro-2-[( 3S )-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il]2,3,3a , 4 ,5,6-hexahidro-1-oxo-1 H benz[ de ]isoquinolina
Fórmula bruta C 19 H 24 N 2 O
Masa molar 296,407 g/mol
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Farmacocinética
Biodisponible 97% (oral)
Unión a proteínas plasmáticas 62%
Metabolismo Hepático, 50% (principalmente mediado por CYP2D6 , CYP3A4 y CYP1A2 involucrados )
Media vida unas 40 horas
Excreción renal 80% (del cual 49% sin cambios); fecal (del 5 al 8%)
Métodos de administración
por vía intravenosa, por vía oral
Otros nombres
Onycite® , Aloxi

Palonosetron ( del lat.  Palonosetronum ) es un fármaco que se utiliza para prevenir las náuseas y los vómitos asociados a los efectos citotóxicos de la quimioterapia [1] . El fármaco es un bloqueador de los receptores de serotonina 5-HT 3 .

El palonosetrón generalmente se administra como una dosis intravenosa única, 30 minutos antes de la quimioterapia [1] , o como una cápsula por vía oral una hora antes de la quimioterapia [2] . El palonosetrón tiene una vida media más larga y una unión al receptor pronunciada en comparación con otros antagonistas de 5-HT 3 [ 3] .

También aprobado en EE . UU . (Akynzeo) para su uso en combinación con otros fármacos: palonosetron/ netupitant (2014) y palonosetron/ fosnetupitant (2018) [4] .

Notas

  1. 1 2 De Leon A. Palonosetron (Aloxi): un antagonista del receptor 5-HT(3) de segunda generación para las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia  (inglés)  // Actas (Baylor University. Medical Center): revista. - 2006. - vol. 19 , núm. 4 . - P. 413-416 . —PMID 17106506 .
  2. Waknine, Yael. Aprobaciones FDA: Nplate, Aloxi, Vidaza . Medscape (4 de septiembre de 2008). Consultado el 4 de septiembre de 2008. Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2012.
  3. PREVENCIÓN DEL VÓMITO PROVOCADO POR QUIMIOTERAPIA Y RADIOTERAPIA: RESULTADOS DE LA CONFERENCIA INTERNACIONAL DE CONSENSO ANTIEMEMISMO DE PERUGIA . Annals of Oncology 17: 20–28, 2006 (2006). Consultado el 2 de noviembre de 2012. Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2012.
  4. AKYNZEO: cápsula de netupitant y palonosetrón AKYNZEO:  inyección de fosnetupitant y palonosetrón . Daily Med . Biblioteca Nacional de Medicina de EE.

Enlaces