Praziquantel

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Praziquantel
Praziquantel
Compuesto químico
IUPAC ( RS )-2-(ciclohexilcarbonil)-1,2,3,6,7,11b-hexahidro-4H-pirazino-[2,1-a]-isoquinolin-4-ona
Fórmula bruta C 19 H 24 N 2 O 2
Masa molar 312,411 g/mol
CAS 55268-74-1
PubChem 4891
banco de drogas EXPT02728
Compuesto
Clasificación
ATX P02BA01
Farmacocinética
Biodisponible relativamente pequeño
Metabolismo en el higado
Media vida 0,8 a 1,5 horas (metabolitos principales 4 a 5 horas)
Excreción con orina
Formas de dosificación
comprimidos , comprimidos recubiertos
Otros nombres
Azinox, Biltricid
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El praziquantel es un fármaco antihelmíntico . El praziquantel se usa para trematodos y cestodosis , enfermedades causadas por duelas digenéticas y tenias adultas , respectivamente ; también muestra la eficacia de la droga en la cisticercosis - infección con larvas de tenias [1] . Incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales .

Acción farmacológica

El praziquantel aumenta rápidamente la permeabilidad de las membranas de las células helmínticas para el Ca 2+ , lo que a su vez conduce a una contracción muscular generalizada, que se convierte en parálisis persistente y conduce a la muerte [1] . Además, el fármaco provoca vacuolización y daño posterior al epitelio del gusano , lo que hace que el parásito sea vulnerable al sistema inmunitario del huésped y sus enzimas digestivas [1] .

Efectos secundarios

Del sistema digestivo:  > 10% - dolor abdominal, náuseas, vómitos; >1% y <10% - falta de apetito; <0,01% - diarrea mezclada con sangre.

Del lado del sistema nervioso central:  > 10% - dolor de cabeza, mareos; >1% y <10% - mareos, somnolencia; < 0,01% - convulsiones.

En la parte del cuerpo como un todo:  > 1% y <10% - astenia, fiebre.

Del sistema musculoesquelético:  > 1% y <10% - mialgia.

Del lado del sistema cardiovascular:  > 10% - arritmia.

Reacciones alérgicas:  > 1% y <10% - urticaria; <0,01% - reacciones alérgicas generalizadas, incluida la poliserositis.

Las reacciones adversas pueden ser causadas tanto por el propio praziquantel (I, relación directa), o como resultado de una reacción endógena a la muerte de los parásitos (II, relación indirecta), y también ser síntomas de infección (III, sin relación). Es muy difícil hacer un diagnóstico diferencial entre las opciones I, II y III y establecer la causa exacta del desarrollo de reacciones adversas.

Indicaciones de uso

La esquistosomiasis es causada por trematodos sanguíneos que afectan los intestinos y el sistema genitourinario.

Trematodosis [2]

cestodosis

neurocisticercosis y cisticercosis

Notas

  1. ↑ 1 2 3 Más duro, A. (2009). Antihelmínticos. Enciclopedia de química industrial de Ullmann . doi : 10.1002/14356007.a02_329.pub2
  2. ↑ Trematodosis  // Wikipedia. — 2016-04-26.

Literatura