Rezoscan , o 99m Tc-ácido zoledrónico , es un preparado radiofarmacéutico ( RP ) a base de bisfosfonato ( ácido zoledrónico ) de última generación para gammagrafía esquelética . El medicamento se usa para detectar focos de cambios patológicos en el esqueleto de diversos orígenes y prevalencia: tumores malignos primarios y metastásicos , osteomielitis , tuberculosis osteoarticular , artritis de diversos orígenes, etc. [1]
Actualmente, solo se utilizan complejos de fosfato marcados con 99m Tc para estudios óseos: 99m Tc-PyP ( pirofosfato ), 99m Tc-MDP, 99m Tc-HEDP (etidronato), 99m Tc-EDTMP (oxabiphor), 99m Tc-ZDA ( zoledronic ácido ). Todos estos compuestos utilizan complejos de fosfato como transportadores, pero la última generación de difosfonato, el ácido zoledrónico (que se ha utilizado con éxito en el tratamiento de metástasis óseas ), marcado con 99m Tc , es de gran interés en el diagnóstico de radionúclidos del esqueleto. El ácido zoledrónico tiene la mayor afinidad por los sitios de mayor metabolismo y reabsorción ósea acelerada .
La idoneidad funcional de un radiofármaco está determinada por las siguientes características farmacocinéticas [2] :
Los estudios de farmacocinética del ácido zoledrónico marcado con 99m Tc mostraron que su distribución se caracteriza por un marcado osteotropismo en el contexto de una alta tasa de excreción de órganos, tejidos y todo el cuerpo. La concentración máxima del fármaco en los principales órganos y tejidos, incluidos los riñones , se observa 10 minutos después de la administración. En la vejiga , la concentración máxima se observa 1 hora después de la administración. La máxima acumulación del fármaco en el esqueleto (hasta un 40 % de la actividad administrada ) se observa 1-2 horas después de la administración. La alta acumulación de la droga en el esqueleto persiste hasta 8-12 horas de observación.
El ácido zoledrónico , marcado con 99m Tc, tiene una alta tasa de aclaramiento. El nivel de actividad en la sangre después de la administración no supera el 1% y ya a los 4-5 minutos disminuye a valores traza. 1 hora después de la administración, hasta el 20% del medicamento se excreta del cuerpo con la orina, hay una disminución significativa en el nivel del isótopo en los riñones , el hígado , los músculos esqueléticos y en todo el cuerpo.
Las características de la farmacocinética del ácido zoledrónico marcado con 99m Tc , caracterizado por una tasa de excreción rápida, en el contexto de una alta afinidad por las áreas de metabolismo aumentado y reabsorción acelerada en el tejido óseo , explican la posibilidad de una gammagrafía ósea , tan pronto como 1 hora después inyección, proporcionando una visualización de alta calidad del esqueleto .
El estudio comienza con una inyección intravenosa de 99m Tc - ácido zoledrónico (Rezoscan) con una actividad de 5 MBq / kg , seguida de una exploración 1-3 horas después de la inyección , con el vaciado vesical preliminar obligatorio . La absorción uniforme de la sustancia por los huesos generalmente indica la norma. La absorción focal (absorción local, diferente en intensidad a la del hueso adyacente ) puede indicar anomalías. Si la captación focal es mayor que la del hueso adyacente , esto puede ser un signo de artritis , una fractura o la presencia de metástasis . Menos intensa que en los huesos vecinos , la absorción focal indica posible necrosis tumoral , lisis de la neoplasia o los efectos de la radioterapia . Ninguna de las gammacámaras disponibles comercialmente está dimensionada para capturar una imagen de todo el cuerpo de un adulto sin mover la cámara o al paciente. Por lo tanto, se realiza una exploración esquelética moviendo la cámara a lo largo del eje longitudinal del paciente o moviendo al paciente a lo largo de la cámara. Para escanear el esqueleto, los detectores se colocan en las posiciones de 90° y 270° con el paciente acostado boca arriba con los pies hacia el pórtico . Luego, la mesa se mueve con el paciente hasta el punto de inicio del escaneo , donde la cabeza del paciente está en el campo de visión de la cámara . Durante el examen, el paciente y la mesa se mueven de tal manera que el escaneo va de la cabeza a los pies. La obtención de imágenes de todo el cuerpo, que es la absorbancia relativa de un radiomarcador en la cabeza , el tórax , el abdomen y las piernas, requiere una codificación precisa y la coincidencia de los parámetros de exploración y el movimiento del paciente . La mayoría de estos procedimientos se realizan con cámaras gamma que contienen dos detectores, de modo que las proyecciones anterior y posterior se toman simultáneamente.
La tomografía computarizada por emisión de fotón único [3] ( SPECT ) con 99mTc -ácido zoledrónico es un estudio adicional realizado para evaluar y localizar mejor las posibles patologías previamente identificadas mediante un estudio planar ("cuerpo entero"). La preparación del paciente para un examen SPECT del esqueleto es similar a la preparación para un examen plano . Si la SPECT se realiza inmediatamente después de un estudio planar , no se requiere la administración adicional de 99m Tc-ácido zoledrónico. Los parámetros para la adquisición de datos utilizando un sistema SPECT con dos cámaras ubicadas en un ángulo entre sí en un ángulo de 180° y con escaneo paso a paso son los siguientes:
Con la patología ósea aparecen focos de absorción más altos o más bajos de lo normal.
El fármaco radiofarmacéutico 99m Tc - ácido zoledrónico (Rezoscan) se usa para identificar focos de reabsorción patológica y áreas de aumento del metabolismo en el tejido óseo durante varios procesos patológicos en el esqueleto :
El criterio más importante para la gammagrafía ósea con 99m Tc - ácido zoledrónico (Rezoscan) es la búsqueda de lesiones esqueléticas metastásicas . La calidad del examen realizado depende principalmente del portador y su afinidad por el tejido óseo . Como se señaló anteriormente, en la actualidad, se utilizan difosfonatos, donde el ácido zoledrónico es más sensible a los focos de aumento de la resorción ósea .
La resonancia magnética nuclear ( RMN ) es el método de elección para el diagnóstico de enfermedades articulares, así como de osteomielitis, debido a su excelente resolución anatómica. Al mismo tiempo, la gammagrafía ósea sigue siendo la prueba más sensible para detectar cambios patológicos tempranos en las articulaciones y la médula ósea , mientras que la gammagrafía ósea trifásica ayuda a diferenciar la infección de tejidos blandos del daño óseo [4] .
Diferenciación de la infección de tejidos blandos de las lesiones óseas en la osteogammagrafía en fase técnica :
| Fase | osteomielitis aguda | Infección de tejidos blandos |
|---|---|---|
| Vascular | Aumento del flujo sanguíneo arterial | Aumento del flujo sanguíneo arterial |
| tejido | Aumento de la actividad del charco de sangre | Aumento de la actividad del charco de sangre |
| Esquelético | Hiperfijación | Sin hiperfijación |
Debido a que el ácido zoledrónico es ampliamente utilizado en el tratamiento de las metástasis óseas ( el ácido zoledrónico a concentraciones terapéuticas tiene un efecto inhibidor de la resorción ósea y un efecto antitumoral en las metástasis óseas), es posible monitorear la calidad del tratamiento usando 99m Ácido zoledrónico marcado con Tc , así como en caso de aumento del tropismo de 99m Tc-ácido zoledrónico, la elección de tácticas de tratamiento con ácido zoledrónico bisfosfonato de última generación ( Rezorba ).
El ácido 99m Tc-zoledrónico se prepara inmediatamente antes de la administración al paciente . La dosificación de la actividad se realiza de acuerdo con los objetivos del estudio y la naturaleza de los métodos realizados, así como las características técnicas del equipo utilizado.
Esquema para la preparación de la droga "activa":
El trabajo con el fármaco "activo" debe llevarse a cabo de acuerdo con
JSC "Pharm-Sintez" : el sitio web oficial de la compañía farmacéutica rusa para la producción de radiofármacos