Rosuvastatina

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rosuvastatina
rosuvastatina
Compuesto químico
IUPAC	(3 R ,5 S ,6 E )-7-[4-(4-fluorofenil)-2-( N -metilmetanosulfonamido)-6-(propan-2-il)pirimidin-5-il]-3,5- ácido dihidroxihept-6-enoico
Fórmula bruta	C 22 H 28 FN 3 O 6 S
Masa molar	481.539
CAS	287714-41-4
PubChem	446157
banco de drogas	DB01098
Compuesto
Clasificación
Farmacol. Grupo	estatinas
ATX	C10AA07
CIE-10	E 78.0 , E 78.1 , E 78.2 , I 10 , I 15 , I 21.9 , I 24.9 , I 25.9 , I 64 , I 70 , Z 100 , Z 81.2 [1]
Formas de dosificación
tabletas recubiertas
Otros nombres
Acorta, Crestor®, Mertenil®, Rosart, Rosistark®, Rosuvastatina cálcica, Rosuvastatina Canon, Rosuvastatina-SZ, Rosucard, Rosulip®, Roxera®, Tevastor®, Ro-estatina
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La rosuvastatina es un fármaco hipolipemiante de cuarta generación del grupo de las estatinas. Desarrollado por la compañía farmacéutica japonesa Shionogi , vendido desde 2003.

Acción farmacológica

La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, que convierte la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A en ácido mevalónico , que es un precursor de los esteroles , incluido el colesterol . La rosuvastatina aumenta el número de receptores de LDL-C ( colesterol de lipoproteínas de baja densidad ) hepáticos en la superficie celular, aumentando la captación y el catabolismo de LDL-C, e inhibe la síntesis de VLDL-C en el hígado, reduciendo así el número total de Partículas de VLDL-C ( colesterol de lipoproteínas de muy baja densidad ) y LDL-C. Aumenta el HDL-C ( colesterol de lipoproteínas de alta densidad ). Reduce el tamaño de la placa aterosclerótica y aumenta la luz de los vasos sanguíneos. Reduce el nivel de proteína C reactiva .

Farmacocinética

El 90% de la actividad farmacológica la proporciona la propia rosuvastatina, el 10% restante, sus metabolitos formados en el hígado. Además, el medicamento se excreta sin cambios a través de los intestinos y los metabolitos solubles en agua, con la orina. [2]

Indicaciones

Hipercolesterolemia. Se recomienda su uso sólo después de que otras medidas como la dieta, el ejercicio y la pérdida de peso no hayan mejorado suficientemente los niveles de colesterol [3] .

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la rosuvastatina
• Enfermedad hepática en fase activa
• Disfunción renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min)
• Administración simultánea de ciclosporina
• Períodos de embarazo o lactancia
• Intolerancia a la lactosa/deficiencia de lactasa (contiene lactosa como excipiente)

Interacciones medicamentosas

Los siguientes medicamentos pueden provocar interacciones negativas en combinación con rosuvastatina y deben discutirse con el médico tratante [4] :

• Anticoagulantes: Warfarina (Marevan, Warfarex) - aumenta el riesgo de sangrado;
• Antihistamínicos H2: Cimetidina (Belomet, Histodil®, Primamet®, Simesan) - aumenta el riesgo de reducción de las hormonas esteroides endógenas ;
• Inmunosupresores: Ciclosporina (Konsupren, Orgasporin, Panimun Bioral, Sandimmun®, Ecoral®) - aumenta el riesgo de desarrollar rabdomiolisis e insuficiencia renal aguda;
• Antifúngicos: Ketoconazol (Livarol®, Nizoral®, Mycozoral®, Sebozol®, Perchotal) - aumenta el riesgo de desarrollar rabdomiolisis e insuficiencia renal aguda;
• Agentes reductores de lípidos adicionales: clofibrato (Atromid-S), fenofibrato (Tricor), gemfibrozil (Lopid): aumenta el riesgo de efectos secundarios;
• Preparaciones de ácido nicotínico: Niacina, Niaspan, Niacor, Enduracin: aumenta el riesgo de desarrollar rabdomiolisis e insuficiencia renal aguda;
• Inhibidores de la proteasa del VIH: Atazanavir (Reyataz), Ritonavir (Rinvir, Norvir), Lopinavir, Ritonavir (Kaletra): aumenta el riesgo de desarrollar rabdomiolisis e insuficiencia renal aguda;
• Diuréticos: espironolactona (Veroshpiron, Spiriks®, Aldactone, Veroshpilakton, Urakton): aumenta el riesgo de reducir las hormonas esteroides endógenas.
• Se debe reducir el consumo de alcohol mientras se toma rosuvastatina para reducir el riesgo de desarrollar daño hepático [5] .
• Los antiácidos (hidróxidos de aluminio y magnesio) como Mylanta y Maalox no deben tomarse dentro de las dos horas posteriores a la toma de rosuvastatina [5] .
• Glucósidos cardíacos: Digoxina (Novodigal): aumenta la concentración de digoxina.

Vía de administración y dosis

Antes del tratamiento, se recomienda al paciente una dieta dirigida a la reducción alimentaria de los niveles de colesterol. Se toma en dosis única de 5, 10, 20 ó 40 mg en comprimidos.

Efecto secundario

Mialgia , miopatía , miositis , en casos raros, rabdomiolisis (en total, ocurren en menos del 4% de los casos del número total de personas que tomaron rosuvastatina).

Existe evidencia de un mayor riesgo de rabdomiólisis con rosuvastatina en comparación con otras estatinas [6] .

FDA

En marzo de 2012, la FDA actualizó su guía para las estatinas para incluir informes de casos de pérdida de memoria, daño hepático, niveles altos de azúcar en la sangre, diabetes tipo 2 y daño muscular [7] . La nueva guía dice:

• La FDA ha determinado que el daño hepático asociado con el uso de estatinas es raro pero puede ocurrir.
• Se han notificado informes de casos de pérdida de memoria, olvidos y períodos de confusión en todas las estatinas y en todos los grupos de edad. Estas experiencias son raras, pero los que las padecen a menudo reportan "borrosidad" en su forma de pensar.
• Se ha informado un pequeño aumento en el riesgo de niveles altos de azúcar en la sangre y diabetes tipo 2 con el uso de estatinas.
• Algunos medicamentos interactúan con las estatinas de manera que aumentan el riesgo de daño muscular (miopatía), lo que provoca debilidad muscular y dolor inexplicables.

Base de evidencia

Una de las estatinas más estudiadas. Más de 170 mil pacientes participaron en los estudios. Se utilizaron métodos incluidos de diagnóstico intravascular ultrasónico. Se ha demostrado que reduce la frecuencia de ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares y la mortalidad general debido a la disminución del tamaño de las placas ateroscleróticas. Continúa el estudio intensivo.

Enlaces

• Informe Anual y Formulario 20-F, Información 2004 (PDF)  (enlace no disponible) . AstraZeneca PLC (2005). Consultado el 11 de octubre de 2012. Archivado desde el original el 13 de mayo de 2005. (indefinido)
• Informe Anual y Formulario 20-F, 2003 (PDF). AstraZeneca PLC (2004). Consultado el 20 de marzo de 2005. Archivado desde el original el 13 de mayo de 2005. (indefinido)
• Aspectos destacados de la información de prescripción (PDF)  (enlace no disponible) . AstraZeneca PLC (2008). Consultado el 11 de marzo de 2009. Archivado desde el original el 17 de diciembre de 2012. (indefinido)
• McTaggart F., Buckett L., Davidson R., Holdgate G., McCormick A., Schneck D., Smith G., Warwick M. Farmacología clínica y preclínica de la rosuvastatina, una nueva 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A reductasa inhibidor  (inglés)  // Am J Cardiol : diario. - 2001. - vol. 87 , núm. 5A . - Pág. 28B-32B . - doi : 10.1016/S0002-9149(01)01454-0 . — PMID 11256847 .
• Rosuvastatina unida a proteínas en el PDB
• Rosuvastatina (Crestor) Información (enlace no disponible) . eMedicineHealth (16 de octubre de 2005). Consultado el 11 de octubre de 2012. Archivado desde el original el 15 de julio de 2006. (indefinido) 
• Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.: Portal de información sobre medicamentos - Rosuvastatina
• Instrucciones extendidas para el uso de la droga "Rozuvastin"

Notas

1. ↑ Descripción detallada de Crestor® (Crestor) Archivado el 29 de octubre de 2012 en Wayback Machine en Radar Encyclopedia.
2. ↑ Revista para farmacéuticos y farmacéuticas "Da Signa". Ante el peligro global . www.dasigna.ru _ Consultado el 4 de octubre de 2020. Archivado desde el original el 1 de octubre de 2020. (indefinido)
3. ↑ Crestor . Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 10 de enero de 2015. Archivado desde el original el 12 de junio de 2019. (indefinido)
4. ↑ Rosuvastatina . Medline Plus . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. (10 de enero de 2015). Consultado el 1 de diciembre de 2012. Archivado desde el original el 6 de noviembre de 2012. (indefinido)
5. ↑ 1 2 Crestor (enlace descendente) . RxList (10 de enero de 2015). Consultado el 1 de diciembre de 2012. Archivado desde el original el 4 de diciembre de 2012. (indefinido) 
6. ↑ Un proyecto conjunto de la Organización Mundial de la Salud y el Programa Internacional de Acción para la Salud. Cómo reconocer la promoción de medicamentos y cómo tratarla: una guía práctica / Ziganshina L., Lexchin J. - P. 93. - 189 p.
7. ↑ La FDA amplía el asesoramiento sobre los riesgos de las estatinas . FDA. Consultado el 10 de enero de 2015. Archivado desde el original el 23 de abril de 2019. (indefinido)