Tetrametilgluconurilo

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Tetrametiltetraazabiciclometiloctanodiona
Compuesto químico
IUPAC 2,4,6,8-tetrametil-2,4,6,8-tetraazabiciclo-(3,3,0)-octanodiona-3,7
Fórmula bruta C 8 H 14 N 4 O 2
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
Farmacol. Grupo ansiolíticos[ aclarar ]
ATX
Formas de dosificación
comprimidos de 0,3 y 0,5 g
Métodos de administración
Oral (tabletas)
Otros nombres
Adaptol (Adaptol), Mebikar (Mebicar), Mebiks (Mebix)

La tetrametiltetraazabiciclooctanodiona (Adaptol, Mebicar, Mebix) es un fármaco psicotrópico sin eficacia comprobada; tranquilizante "diurno" .

Historial de creación

La droga fue sintetizada en el Laboratorio de Compuestos que Contienen Nitrógeno (dirigido por L. I. Khmelnitsky) del Instituto N. D. Zelinsky de Química Orgánica en 1971 [1] [2] . La capacidad tranquilizante del compuesto fue identificada por Irina Zaikonnikova en el Departamento de Farmacología del Instituto Médico Estatal de Kazan , quien estudió los heterociclos de polinitrógeno, incluidos los derivados de bisureas bicíclicas [3] [2] . El fármaco, llamado Mebicar, se presentó al Comité Farmacéutico del Ministerio de Salud de la URSS para obtener permiso para ensayos clínicos, y en 1978, por orden del Ministerio de Salud de la URSS N 868, fue aprobado para un amplio uso clínico como un tranquilizante y apareció en la red de farmacias [4] .

La producción industrial de Mebicar se inició en una planta farmacológica en Riga .

Desde 2000, ha sido producido por la planta de Kazan "Tatkhimfarmpreparaty" [5]

En 2002, en la competencia de toda Rusia, la droga recibió el diploma " 100 mejores productos en Rusia " [3] .

Acción farmacológica

Según el fabricante, tiene una actividad tranquilizante moderada; no tiene efecto relajante muscular y no perturba la coordinación de movimientos . No tiene efecto hipnótico, pero potencia el efecto de los hipnóticos y mejora el curso del sueño en caso de perturbaciones.

Actúa sobre la actividad de las estructuras incluidas en el complejo límbico-reticular, en particular, sobre las zonas emotiogénicas del hipotálamo, y también tiene efecto sobre los 4 principales sistemas de neurotransmisores: GABA- , colina- , serotonina- y adrenérgico , contribuyendo a su equilibrio e integración, pero no tiene un efecto antiadrenérgico periférico.


Indicaciones

Se han registrado las siguientes indicaciones para el uso de Mebicar [6] :

Puede usarse en combinación con antipsicóticos y otros tranquilizantes .

Dosis y duración del uso

Asigne el interior en tabletas de 0.3-0.6 g 2-3 veces al día (independientemente de la ingesta de alimentos). La dosis única máxima es de 3 g, la dosis diaria es de 10 g La concentración máxima del principio activo en la sangre se alcanza 0,5 horas después de tomar el medicamento y el nivel alto persiste durante 3-4 horas, luego disminuye gradualmente. Duración del tratamiento: desde varios días hasta 2-3 meses. [6]

Para reducir las ansias de fumar tabaco, se prescriben 0,3-0,9 g por día durante 5-6 semanas. [6]

El principio activo no se metaboliza y no se acumula en el organismo.

Precauciones

No debe ser utilizado durante el trabajo por conductores de vehículos y personas cuya profesión esté asociada con una mayor concentración de atención [6] . La tetrametiltetraazabiciclooctanodiona no está aprobada por la FDA para su uso en los EE. UU.

Efectos secundarios

Cuando se toma Mebicar, es posible que se produzcan reacciones alérgicas ( prurito ). En tales casos, es necesario cancelar el medicamento. Puede haber una disminución de la presión arterial ( hipotensión ) e hipotermia (disminución de la temperatura corporal, de 1 a 1,5 °C), que generalmente se normalizan por sí solas. También hay somnolencia , debilidad, mareos , dispepsia . [6]

Notas

  1. Laboratorio de compuestos nitrogenados N19 . Sitio oficial del Instituto de Química Orgánica. N. D. Zelinsky. Consultado el 15 de febrero de 2014. Archivado desde el original el 4 de abril de 2019.
  2. ↑ 1 2 SU644482A1 - Mebicar para el tratamiento de enfermedades mentales - Yandex.Patents.yandex.ru . Fecha de acceso: 1 de agosto de 2021. Archivado el 1 de agosto de 2021.
  3. 1 2 Profesora Irina Evgenievna Zimakova // Kazan Medical Journal. - 2005. - Nº 2 (febrero).
  4. Orden del Ministerio de Salud de la URSS del 18 de septiembre de 1978 N 868 "Sobre la aprobación para el uso médico de nuevos medicamentos" (enlace inaccesible) . Portal médico rudoctor.net. Fecha de acceso: 15 de febrero de 2014. Archivado desde el original el 4 de marzo de 2016. 
  5. Mebicar (tranquilizante diurno) (enlace inaccesible) . Sitio oficial de la empresa "Tatkhimfarmpreparaty". Consultado el 15 de febrero de 2014. Archivado desde el original el 27 de febrero de 2014. 
  6. 1 2 3 4 5 Tetrametiltetraazabiciclooctandiono (Tetrametiltetraazabiciclooctandiono): instrucción, aplicación y fórmula . Enciclopedia de medicamentos y productos farmacéuticos "Registro de Medicamentos de Rusia". Consultado el 15 de febrero de 2014. Archivado desde el original el 5 de abril de 2019.

Enlaces