| Etifoxina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Clorhidrato de 6-cloro-2-etilamino-4-metil-4-fenil-4H-3,1-benzoxazina |
| Fórmula bruta | C 17 H 17 ClN 2 O |
| Masa molar | 300,782 g/mol |
| CAS | 21715-46-8 |
| PubChem | 30768 |
| banco de drogas | 08986 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N05BX03 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 90% |
| Metabolismo | hígado |
| Media vida | 2 a 6 horas (etifoxina), 20 a 30 horas ( metabolitos activos ) |
| Formas de dosificación | |
| capsulas | |
| Otros nombres | |
| estresam | |
La etifoxina es un fármaco ansiolítico (contra la ansiedad) . La acción farmacológica se debe a un efecto indirecto sobre la transmisión GABA -érgica.
La etifoxina, un tranquilizante muy activo , no es un derivado de las benzodiazepinas, pero supera a la mayoría de ellas en cuanto a la gravedad del efecto [1] . También se utiliza como anticonvulsivo [2] .
La etifoxina afecta la transmisión GABAérgica al interactuar con el receptor GABA-A. A diferencia de las benzodiazepinas , la etifoxina modula la subunidad clorionófora del complejo supramolecular GABA-benzodiazepina-receptor de cloroforo. La etifoxina tiene un efecto modulador específico de los procesos GABAérgicos, consistente en la activación del canal del ion cloruro , lo que provoca una hiperpolarización de la membrana presináptica de la neurona .
Además, la etifoxina actúa como modulador de la transmisión GABAérgica al activar la síntesis de neuroesteroides sintetizados en las células gliales y aumentar la sensibilidad de los receptores GABA-A al GABA .
Rápidamente absorbido desde el tracto gastrointestinal, rápidamente metabolizado en el hígado para la formación de varios metabolitos. Uno de los metabolitos (dietiletifoxina) es activo y tiene una vida media de eliminación de unas 20 horas. Penetra a través de la barrera placentaria. El tiempo para alcanzar la concentración máxima en la sangre es de 2 a 3 horas, la vida media es de aproximadamente 6 horas.
Se excreta principalmente en la orina en forma de metabolitos, así como sin cambios en pequeñas cantidades. También se excreta en la bilis. Con el uso simultáneo con medicamentos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central , puede ocurrir una potenciación mutua de los efectos.
Ansiedad, miedo, tensión interna, aumento de la irritabilidad, disminución del estado de ánimo.
Hay estudios [3] que han demostrado la eficacia de la etifoxina como terapia adicional para la dependencia del alcohol.
Estado de shock, miastenia gravis , alteraciones graves del hígado y/o los riñones, hipersensibilidad . No se recomienda su uso para menores de 18 años. Embarazadas y lactantes.
El medicamento se toma por vía oral con una pequeña cantidad de agua.
La dosis se determina dependiendo de la condición del paciente.
Por lo general, se recetan 150-200 mg por día, divididos en 2-3 dosis.
Duración del tratamiento: desde varios días hasta 4-6 semanas (máximo: 12 semanas).
Somnolencia , reacciones alérgicas , angioedema . Al tomar dos cápsulas a la vez, pueden producirse mareos y desorientación.
| Ansiolíticos (tranquilizantes) - código ATC N05B | |
|---|---|
| derivados de las benzodiazepinas |
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| Derivados de difenilmetano |
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| carbamatos |
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| Otros ansiolíticos | |
| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |