| timolol | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ( S )-1-( terc -butilamino)-3-[(4-morfolino-4-il-1,2,5-tiadiazol-3-il)oxi]propan-2-ol |
| Fórmula bruta | C 13 H 24 N 4 O 3 S |
| Masa molar | 316,421 g/mol |
| CAS | 26839-75-8 |
| PubChem | 5478 |
| banco de drogas | APRD00229 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | C07AA06 , S01ED01 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 60% |
| Metabolismo | en el hígado : 80% |
| Media vida | 2.5-5 horas |
| Excreción | riñones |
| Formas de dosificación | |
| gotas para los ojos : soluciones al 0,25% y al 0,5% en botellas de plástico de 0,5 ml | |
| Otros nombres | |
| Timolol, Timoptik, Timoptol, Optimol, Arutimol, Glukomol, Okupres, Oftenosina | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
El timolol es un fármaco, un betabloqueante no cardioselectivo . No tiene actividad simpaticomimética "interna". Se utiliza para tratar el glaucoma [1] .
El timolol en gotas para los ojos está incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales .
Usado oralmente:
En forma de gotas para los ojos, se usa para tratar el glaucoma de ángulo abierto y, a veces, el secundario [1] . El mecanismo de acción de timolol es probablemente reducir la formación de humor acuoso en el cuerpo ciliar del ojo [1] . Fue el primer bloqueador β aprobado para uso tópico en el tratamiento del glaucoma en los EE. UU. (1978). Cuando se usa solo, reduce la presión intraocular (PIO) entre un 18 % y un 34 % por debajo del valor inicial durante los primeros tratamientos. Sin embargo, algunos pacientes experimentan escapes a corto plazo y efectos a largo plazo de la deriva. Es decir, se desarrolla la tolerancia. Esto puede reducir el grado de la curva de PIO diurna hasta en un 50%. La eficacia del timolol para reducir la PIO durante el sueño puede ser limitada. Es un β-bloqueador de 5 a 10 veces más potente que el propranolol. El timolol es sensible a la luz; generalmente se conserva con 0,01% de cloruro de benzalconio (CBA), pero tampoco contiene CBA. También se puede usar en terapia adyuvante con pilocarpina o inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Una revisión Cochrane comparó los efectos del timolol y la brimonidina en la desaceleración de la progresión del glaucoma de ángulo abierto en participantes adultos, pero no hubo evidencia suficiente para sacar conclusiones [2] .
En forma de gel, se usa sobre la piel para tratar el hemangioma infantil [3] .
El medicamento se prescribe para pacientes con glaucoma crónico de ángulo abierto y, en algunos casos, con glaucoma secundario.
Instile una gota de solución al 0,25 % o al 0,5 % 2 veces al día. A veces, una sola instilación es suficiente. Con el uso prolongado de timolol, es posible un debilitamiento del efecto ( taquifilaxia ).
Efectos secundarios locales: irritación ocular (enrojecimiento, lagrimeo, fotofobia), visión borrosa, blefaritis, diplopía. Acción sistémica: reacciones alérgicas, somnolencia, bradiarritmia, náuseas y vómitos.
Si es necesario, el timolol puede combinarse con mióticos ( pilocarpina ), adrenomiméticos e inhibidores de la anhidrasa carbónica (ver Diacarb ). En este caso, se puede lograr un efecto más pronunciado y prolongado sobre la presión intraocular. Hay indicios de que el efecto hipotensor del timolol en el glaucoma aumenta cuando se combina con colirios de taufon (ver Taufon ).
La acción de la droga se asocia principalmente con una disminución en la secreción de humor acuoso, aunque no se excluye algún aumento en el flujo de salida. La droga no afecta el tamaño de la pupila . El efecto se observa con oftalmotonus inicial normal y especialmente con aumento. La acción suele producirse 20 minutos después de la instilación, alcanza un máximo al cabo de 1-2 horas y dura unas 24 horas.
Al utilizar timolol, debe tenerse en cuenta que se absorbe del saco conjuntival y puede provocar fenómenos de reabsorción generales característicos de los bloqueadores beta, por lo que debe prescribirse con precaución a pacientes propensos al bronquioespasmo y que padecen insuficiencia cardíaca. No se observa acción irritante local. En algunos pacientes, es posible una ligera disminución del pulso . En casos raros, hay una mayor sensibilidad a la droga. No prescriba el medicamento a niños y mujeres embarazadas .
| Betabloqueantes - código ATX C07A | |
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Betabloqueantes no selectivos |
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Betabloqueantes selectivos |
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| Bloqueadores alfa-beta | |
| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |