Los receptores colinérgicos ( receptores de acetilcolina ) son receptores transmembrana cuyo ligando agonista endógeno es la acetilcolina . La acetilcolina actúa como neurotransmisor en las sinapsis preganglionares y posganglionares del sistema parasimpático y en las sinapsis simpáticas preganglionares, en varias sinapsis simpáticas posganglionares, sinapsis neuromusculares (sistema nervioso somático) y también en algunas partes del SNC . Las fibras nerviosas que liberan acetilcolina desde sus terminaciones se denominan colinérgicas.
La síntesis de acetilcolina ocurre en el citoplasma de las terminaciones nerviosas; sus reservas se almacenan en forma de vesículas en terminales presinápticas. La aparición de un potencial de acción presináptico conduce a la liberación del contenido de varios cientos de vesículas en la hendidura sináptica. La acetilcolina liberada por estas vesículas se une a receptores específicos en la membrana postsináptica, lo que aumenta su permeabilidad a los iones de sodio, potasio y calcio y conduce a la aparición de un potencial postsináptico excitatorio. La acción de la acetilcolina está limitada por su hidrólisis por la enzima acetilcolinesterasa .
Los receptores colinérgicos específicos desde un punto de vista farmacológico se dividen en nicotínicos (receptores H) y muscarínicos (receptores M).
Los efectos de la acetilcolina en la región de las sinapsis preganglionares de los sistemas parasimpático y simpático pueden reproducirse mediante la administración del alcaloide nicotina , razón por la cual todos los ganglios autónomos se denominan ganglios nicotínicos. La transmisión de impulsos nerviosos similar a la nicotina también se lleva a cabo en la sinapsis neuromuscular, el sistema nervioso central, la médula suprarrenal y en algunas áreas posganglionares simpáticas.
Los receptores colinérgicos nicotínicos son ionotrópicos y son canales de sodio. Constan de cinco subunidades proteicas, generalmente dos de las cuales tienen sitios de unión a la acetilcolina.
Se han identificado 17 tipos de subunidades de receptores nicotínicos (α1-10, β1-4, γ, δ, ε). Aparentemente, pueden formar muchas combinaciones diferentes, pero algunas de ellas son las más comunes e importantes, estas son: (α1) 2 β1δε (tipo muscular), (α3) 2 (β4) 3 (tipo ganglionar), (α4) 2 (β2) 3 (tipo SNC) y (α7) 5 (otro tipo SNC).
La acción de la acetilcolina en la región de las terminaciones nerviosas posganglionares se reproduce con la ayuda de otro alcaloide , la muscarina . Además de las sinapsis posganglionares, en algunas partes del SNC se produce la transmisión muscarínica de los impulsos nerviosos.
Los receptores muscarínicos son metabotrópicos y pertenecen a los receptores acoplados a proteína G.
Los receptores nicotínicos son bloqueados por venenos como curare y α-bungarotoxina , y los receptores muscarínicos son bloqueados por atropina y escopolamina , lo que determina los síntomas de intoxicación por los venenos correspondientes. El bloqueo de los receptores nicotínicos con curare o fármacos similares al curare se utiliza para inmovilizar a los pacientes durante las operaciones quirúrgicas.
En esta enfermedad, se producen autoanticuerpos contra los receptores nicotínicos de acetilcolina de tipo muscular , lo que conduce a una debilidad muscular progresiva.