Cistamina

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cistamina
cistamina [1]
Compuesto químico
IUPAC

bis-(2,2'-aminoetil)-disulfuro

Dihidrocloruro de bis-(β-aminoetil)-disulfuro
Fórmula bruta C 4 H 12 N 2 S 2
Masa molar 152 g/mol [2]
CAS
PubChem
Compuesto
Clasificación
Farmacol. Grupo Agentes desintoxicantes, incluidos los antídotos.
ATX
CIE-10
Formas de dosificación
tabletas de 200 mg
Métodos de administración
oralmente
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La cistamina (Cystamin dihydrochloride; Cystaminum dihydrochloricum, lat.  Cystamini dihydrochloridum , Cystamin) es una sustancia radioprotectora que debilita los efectos negativos de la radiación ionizante en el cuerpo. Se forma durante la oxidación de aminotioles [3] . Fue sintetizado por primera vez por el químico alemán Gabriel Sigmund en 1889 [4] . El efecto radioprotector de la cistamina se descubrió en 1951 [5] La cistamina es poco soluble en agua, muy soluble en alcohol, benceno y otros disolventes orgánicos [6] . Exhibe las propiedades de una base, forma sales, de las cuales el diclorhidrato se usa con mayor frecuencia [2] . El dihidrocloruro de cistamina es un polvo cristalino blanco, higroscópico, fácilmente soluble en agua, difícilmente soluble en alcohol [7] .

Acción

La cistamina pertenece al grupo de los aminotioles. El primer representante de este grupo fue la meramina ( sin.  Becaptan, Cysteamine , Mercaptamonum ), que es β-mercaptoetilamina (HS-CH 2 -CH 2 -NH 2 ). La molécula de cistamina puede considerarse como una doble molécula de mertamina, donde los grupos sulfhidrilo (SH) son reemplazados por un enlace disulfuro (—S—S—).

La acción radioprotectora se basa en la capacidad de unirse a los radicales libres , moléculas ionizadas y excitadas formadas en los tejidos durante la irradiación, así como en la capacidad del fármaco para interactuar con ciertas enzimas y hacerlas resistentes a la radiación ionizante. No previene ni elimina la leucopenia por radiación ya desarrollada . En medicina, se utiliza en forma de diclorhidrato .

El factor de reducción de la dosis de cistamina oscila entre 1,5 y 1,8 [3] .

Aplicación

Se utiliza para prevenir los efectos nocivos de la radiación, incluso para prevenir complicaciones en la radioterapia .

Después de la administración oral , el fármaco se absorbe rápida y completamente. Penetra bien en varios órganos y tejidos. Se excreta principalmente por los riñones.

El efecto se desarrolla 10-30 minutos después de la ingestión y dura unas 5 horas.

Asignar 1 hora antes de la exposición. La dosis diaria es de 200-800 mg, dependiendo de la intensidad y duración de la exposición prevista.

Efectivo con la amenaza de exposición aguda a una dosis que causa la forma de enfermedad por radiación aguda en la médula ósea [8] .

Contraindicaciones

Hipersensibilidad , enfermedades gastrointestinales agudas, insuficiencia cardiovascular aguda, hipotensión arterial , insuficiencia hepática .

La cistamina potencia el efecto de los fármacos antihipertensivos.

Efectos secundarios

Sensación de ardor en el esófago, náuseas, gastralgia , disminución de la presión arterial, reacciones alérgicas.

Sobredosis

En caso de sobredosis, se desarrolla hipoxia sistémica de órganos y tejidos, lo que puede provocar cambios irreversibles en órganos sensibles a la deficiencia de oxígeno (corazón y cerebro).

Notas

  1. La cistamina también es uno de los sinónimos del fármaco Urotropina
  2. 1 2 Kuna P. Radioprotección química. - M. : Medicina, 1989. - S. 26.
  3. 1 2 Goncharenko E. N. , Kudryashov Yu. B. Protección química contra lesiones por radiación. - M. : Editorial de Moscú. un-ta, 1985. - S. 113.
  4. Gabriel S. // Ber. dtsch. química Ges. - 1889. - Núm. 22. - Pág. 1137.
  5. Bacq ZM, Herve A., Lecomte J. Protección contra rayos X por 2-mercaptoetilamina // Archives Internationales de Physiologie. - 1951. - Nº 59 . - S. 442-447 .
  6. Semenov L. F. Prevención de la enfermedad por radiación aguda en el experimento. - L. : Medicina, 1967. - 216 p.
  7. Mozzhukhin A. S. , Rachinsky F. Yu. Prevención química de lesiones por radiación. - M. : Atomizdat, 1964. - 244 p.
  8. Grebenyuk A. N. , Ivnitsky Yu. Yu. Protección médica contra la radiación externa // Toxicología militar, radiobiología y protección médica. - San Petersburgo. : LLC "Editorial FOLIANT", 2004. - P. 407.

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