Ampaquinas
Las ampaquinas son una nueva clase de nootrópicos que estimulan el cerebro para aumentar la atención , el estado de alerta, el aprendizaje y la memoria . Las ampaquinas reciben su nombre del receptor AMPA de glutamato ionotrópico neuronal , con el que interactúan fuertemente. A su vez, el receptor AMPA recibió su nombre del ácido alfa-aminometilisoxazolpropiónico ( AMPA ), que se une selectivamente a él.
Acción
Las ampaquinas ahora se están investigando activamente como una cura potencial para enfermedades cerebrales como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson , la esquizofrenia y los trastornos neurológicos. Las ampakinas están siendo consideradas por la agencia DARPA como un posible medio para aumentar la eficacia de las fuerzas armadas [1] .
Representantes
La actividad de Ampakine se ha establecido como uno de los modos de acción de un conocido grupo de nootrópicos , los racetams . Sin embargo, estas sustancias tienen otros modos de acción y producen un efecto activador bastante débil sobre los receptores AMPA, y no se sabe en qué medida su actividad ampakina es responsable de sus efectos nootrópicos.
Tras el descubrimiento del mecanismo de la ampaquina, se desarrollaron fármacos con una acción más fuerte y dirigida, la mayoría de los cuales están patentados por Cortex Pharmaceuticals ( CX-516 ( Ampalex ), CX-546 , CX-614 , CX-691 ( Farampator ), CX-717 ). Ninguna de las sustancias ha sido lanzada al mercado aún (a partir de 2008, CX-717 se encuentra en ensayos clínicos).
Algunas compañías farmacéuticas también están desarrollando medicamentos con actividad ampaquina ( LY-404,187 y LY-503,430 de Eli Lilly and Company , IDRA-21 , PEPA , Sunifiram y Unifiram ). Sin embargo, actualmente solo se utilizan para la investigación con animales, y Cortex Pharmaceuticals (en asociación con Schering-Plough más grande) es actualmente el único que desarrolla ampakinas para el uso de drogas.
Efectos secundarios
Hasta el momento, se han descubierto pocos de ellos, pero ampakine "farampator" (CX-691) exhibe efectos secundarios como dolor de cabeza, somnolencia, náuseas, deterioro de la memoria temporal (episodica) [2] .
Notas
- ↑ El programa de reducción del sueño del ejército estadounidense. - Por William Saletan - Revista Slate . Fecha de acceso: 18 de julio de 2008. Archivado desde el original el 27 de marzo de 2012. (indefinido)
- ↑ Efectos agudos de ampakine farampator en la memoria y el procesamiento de la información en voluntarios ancianos sanos (enlace inaccesible) . Consultado el 7 de marzo de 2009. Archivado desde el original el 30 de septiembre de 2011. (indefinido)
Literatura
- Raevsky K. S., Eremin K. O. Moduladores alostéricos de los receptores de glutamato del subtipo AMPA: una nueva clase de sustancias fisiológicamente activas. // Biomédico. química. - 2004. - T. 50, N° 6. - S. 523-538. ensayo
- Staubli U, Rogers G, Lynch G. Artículos relacionados, La facilitación de los receptores de glutamato mejora la memoria. Proc Natl Acad Sci US A. 1994 18 de enero;91(2):777-81. IDPM 8290599
- Staubli U, Perez Y, Xu FB, Rogers G, Ingvar M, Stone-Elander S, Lynch G. Los moduladores centralmente activos de los receptores de glutamato facilitan la inducción de la potenciación a largo plazo in vivo. Proc Natl Acad Sci US A. 8 de noviembre de 1994;91(23):11158-62. PMID 7972026
- Arai A, Lynch G. 1992. Factores que regulan la magnitud de la potencia a largo plazo inducida por la estimulación del patrón theta. Cerebro Res 598: 173-184. PMID 1486479
- Arai A, Silberg J, Kessler M, Lynch G. 1995. Efecto del tiocianato en las respuestas mediadas por el receptor AMPA en parches extirpados y cortes de hipocampo. Neurociencia 66:815-827. PMID 7544449
- Suppiramaniam V, Bahr BA, Sinnarajah S, Owens K, Rogers G, Yilma S, Vodyanoy V. 2001. Miembro de la clase Ampakine de potenciadores de la memoria que prolonga el tiempo abierto de un solo canal de los receptores AMPA reconstituidos. Sinapsis. 40(2):154-8. PMID 11252027
- Porrino LJ, Daunais JB, Rogers GA, Hampson RE, Deadwyler SA (2005) Facilitación del desempeño de tareas y eliminación de los efectos de la privación del sueño por una ampakina (CX717) en primates no humanos. PLoS Biol 3(9): e299. PMID 16104830
- Bast T, da Silva BM, Morris RG. Distintas contribuciones de los receptores NMDA y AMPA del hipocampo a la codificación y recuperación de la memoria de lugar de un ensayo. J Neurosci. 22 de junio de 2005; 25 (25): 5845-56. PMID 15976073
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