| Velpatasvir | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| Fórmula bruta | C 49 H 54 N 8 O 8 |
| CAS | 1377049-84-7 |
| PubChem | 67683363 |
| banco de drogas | 11613 |
| Compuesto | |
| Otros nombres | |
| Epclusa, Sofosvel, Velpanat, Velasof, Sovihep V | |
Velpatasvir es una sustancia farmacéutica, un inhibidor de la proteína NS5A , desarrollada en 2016 por Gilead Sciences [1] .
La combinación Velpatasvir/Sofosbuvir se usa en el tratamiento de la hepatitis C causada por las seis principales cepas patógenas del virus [1] .
La forma de dosificación, tabletas de velpatasvir de 100 mg y sofosbuvir de 400 mg , se comercializa con los nombres comerciales EE. UU.: Epclusa ( Gilead Sciences ), Bangladesh: Sofosvel (Beacon Pharmaceuticals Limited), India: Velpanat ( Natco Pharma ), Velasof (Hetero Healthcare Ltd), Sovihep V ( Zydus Cadilla ).
Los efectos secundarios en los estudios se observaron con la misma frecuencia que en los pacientes con placebo [2] .
Velpatasvir es tanto un inhibidor como un sustrato del transportador de proteínas, la glicoproteína P. Se escinde parcialmente por las enzimas hepáticas CYP2B6 , CYP2C8 y CYP3A4 . Las sustancias que son transportadas o desactivadas por estas proteínas, o que reaccionan con ellas, pueden interactuar con velpatasvir.
Las sustancias que reducen el ácido estomacal, como los antiácidos , los bloqueadores H 2 y los inhibidores de la bomba de protones , reducen el efecto de velpatasvir en un 20-40 % [2] .
La sustancia bloquea la proteína NS5A , que es necesaria para la replicación y el ensamblaje del virus de la hepatitis C [2] [3] [4] [5] .
Velpatasvir alcanza sus niveles plasmáticos más altos tres horas después de la administración oral con sofosbuvir. La unión a proteínas plasmáticas supera el 99,5%. Se metaboliza lentamente en el hígado por CYP2B6, CYP2C8 y CYP3A4. Se han identificado metabolitos monohidroxilados y desmetilados en plasma y heces humanas, pero más del 98 % de la sustancia circulante era el propio velpatasvir. [2] El 94 % se excreta en las heces y solo el 0,4 % se excreta en la orina [6] . La vida media es de unas 15 horas [2] .