| isoprenalina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ( RS )-4-[1-hidroxi-2-(isopropilamino)etil]benceno-1,2-diol |
| Fórmula bruta | C 11 H 17 NO 3 |
| Masa molar | 211,258 g/mol |
| CAS | 7683-59-2 |
| PubChem | 3779 |
| banco de drogas | DB01064 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | C01CA02 |
| Formas de dosificación | |
| solución para inhalación, tabletas | |
| Métodos de administración | |
| inhalación, oral | |
| Otros nombres | |
| Isadrín | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
Isoprenalina (Isadrin, Isadrinum). Clorhidrato de 1-(3,4-dioxifenil)-2-isopropilaminoetanol o clorhidrato de N-isopropilnorepinefrina.
Fuera de Rusia, se produce en forma de clorhidrato o sulfato con los nombres: Isoproterenol, Isuprel, Novodrin, Euspiran, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, Isoprenaline hydrochloride, Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal, Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin, etc.
La isopropilnorepinefrina (izadrina) se obtuvo en 1938 durante la síntesis de derivados de la adrenalina .
Químicamente, la isopropilnoradrenalina pertenece al grupo de las catecolaminas y difiere en estructura de la adrenalina en que el radical bimetilo del grupo amino [-CH 2 -NH 2 + -CH 3 ] se reemplaza por isopropilo [-NH 2 + -CH (CH 3 ) 2 ].
En el estudio farmacológico de la isopropilnoradrenalina se comprobó que, si bien conserva algunas de las propiedades de la adrenalina, también difiere en la acción de esta última. Por lo tanto, promueve la relajación bronquial, pero no provoca vasoconstricción y aumento de la presión arterial periférica; al mismo tiempo, al igual que la adrenalina, provoca un aumento y aumento de la frecuencia cardiaca.
En este sentido, se ha sugerido que existen diferentes tipos de receptores adrenérgicos en el organismo , con los que predominantemente pueden interactuar la adrenalina, la isopropilnoradrenalina y compuestos similares. La idea final de la presencia de dos grupos principales de receptores adrenérgicos (receptores adrenérgicos a y b) se formuló en 1948 (Ahlquist). Posteriormente, se identificaron subgrupos de estos receptores: receptores adrenérgicos a1 y a2, b1 y b2.
La isopropilnoradrenalina fue reconocida como el primer representante de un nuevo grupo de sustancias adrenérgicas: estimulantes b-adrenérgicos o b-adrenérgicos.
Después de esto, comenzaron a aparecer nuevos agonistas b. Un rasgo estructural característico de estos compuestos es la presencia de una cadena lateral (alquilisopropilo, alquil-terc-butilo u otra), que los acerca a la estructura de la isopropilnorepinefrina.
El efecto farmacológico y terapéutico de la isopropilnoradrenalina (izadrina) se explica por su efecto estimulante sobre los receptores b-adrenérgicos.
La acción de isadrín se extiende simultáneamente a los receptores adrenérgicos b1 y b2, por lo que el efecto sobre los bronquios, el sistema cardiovascular y otros órganos provistos de receptores adrenérgicos b no es selectivo.
Actualmente, hay una serie de nuevos estimulantes b-adrenérgicos que tienen un efecto selectivo sobre los receptores b1 y b2-adrenérgicos.
Debido al efecto estimulante característico sobre los receptores β-adrenérgicos, la isadrina tiene un fuerte efecto broncodilatador, provoca un aumento de la frecuencia cardíaca y aumenta el gasto cardíaco.
Al mismo tiempo, reduce la resistencia vascular periférica total (debido a la vasoplejía arterial), disminuye la presión arterial y reduce el llenado de los ventrículos del corazón. El fármaco aumenta la demanda de oxígeno del miocardio. Bajo la influencia de la droga, el flujo sanguíneo renal disminuye, los vasos de la cavidad abdominal, la piel, las membranas mucosas (nariz) se expanden un poco, se inhiben las contracciones uterinas y se pueden observar otros efectos asociados con la excitación de los receptores b-adrenérgicos.
Isadrin, a pesar de la creación de estimulantes b2-adrenérgicos selectivos ( orciprenalina , fenoterol , salbutamol , etc.), todavía se usa para detener y prevenir ataques de asma bronquial , así como para bronquitis asmática y enfisematosa, neumoesclerosis y otras enfermedades acompañadas de un deterioro de la permeabilidad bronquial. Se puede utilizar como broncodilatador para broncografía y broncoscopia.
En el mecanismo de la acción broncodilatadora de isadrina y otros estimulantes β-adrenérgicos (orciprenalina, fenoterol, salbutamol, etc.), la capacidad de estas sustancias para estimular la adenilato ciclasa juega un cierto papel, lo que conduce a la acumulación de AMPc en las células. Este último, al afectar el sistema de proteína quinasa, priva a la miosina de la capacidad de combinarse con la actina, lo que inhibe la contracción de los músculos lisos y ayuda a relajar los bronquios y aliviar el bronquioespasmo. Además, según datos recientes, los agonistas b inhiben la liberación de los mastocitos de factores químicos ( histamina , "sustancia de acción lenta" SRS-A o leucotrieno D4, etc.), que contribuyen al bronquioespasmo y la inflamación.
Isadrin se prescribe como broncodilatador en forma de solución acuosa al 0,5% o 1% para inhalación y en forma de tabletas que contienen 0,005 g del medicamento para reabsorción en la cavidad oral. Las inhalaciones se realizan utilizando un inhalador de bolsillo (u otro) : la dosis por inhalación es de 0,1-0,2 ml. Repita las inhalaciones si es necesario 2-3 veces o más por día. Se mantiene una tableta o media tableta en la boca (debajo de la lengua) hasta que se reabsorbe por completo, sin tragar. Aplicar 3-4 veces al día.
Como broncodilatador, la isadrina tiene una eficacia inferior a los fármacos desarrollados en los últimos años. Según I. P. Zamotaev y L. N. Maksimova, el coeficiente de eficiencia de euspiran (izadrin) es 22, alupent (orciprenalina) - 34 y fenoterol - 39.
La isopropilnoradrenalina también se usa en el tratamiento de pacientes con alteración de la conducción auriculoventricular, para aliviar el bloqueo auriculoventricular y prevenir las convulsiones en el síndrome de Adams-Stokes-Morgani . El efecto está asociado con una mejora en la conductividad debido al efecto sobre la inervación simpática del corazón, con un aumento en la excitabilidad y la función contráctil del miocardio. Varias sustancias simpaticomiméticas tienen un efecto similar, incluyendo norepinefrina , epinefrina, efedrina ; sin embargo, estos fármacos provocan aumento de la presión arterial, angina de pecho, aumento de la excitabilidad de los focos ectópicos y otros efectos secundarios, lo que limita la posibilidad de su uso generalizado en el bloqueo auriculoventricular.
Isadrin y otros agonistas β son más convenientes para este propósito, ya que no aumentan la presión arterial y es menos probable que causen fibrilación ventricular.
La isopropilnorepinefrina también se usa en algunas formas de shock cardiogénico (normovolémico con gasto reducido y alta resistencia periférica). Introducir goteo intravenoso en una solución de glucosa al 5% a una dosis de 0,5-5 mg (0,0005-0,005 mg) por minuto.
En cirugía cardíaca, izadrin se usa en casos de una fuerte disminución de la contractilidad miocárdica en ausencia de hipovolemia y taquicardia significativas, así como en bradicardia en el contexto del ritmo nodal y ventricular (con ineficacia de la atropina).
Cuando se usa isadrin (especialmente en la práctica de cardiología), se debe tener en cuenta que causa taquicardia, puede activar focos ectópicos, causar extrasístoles con riesgo de fibrilación ventricular. Cuando se usa isadrin, así como otros estimulantes β-adrenérgicos, para el tratamiento del asma bronquial, también se debe tener en cuenta la posibilidad de alteración del sistema cardiovascular, la aparición de náuseas, temblor de manos y sequedad de boca. En estos casos, reduzca la dosis del medicamento. Se debe tener precaución al prescribir izadrina a pacientes con angina de pecho y tirotoxicosis.
Con el uso prolongado del medicamento, se puede desarrollar resistencia con una disminución del efecto broncodilatador.
El izadrín en aerosol (y otros agonistas b) no debe entrar en contacto con los ojos, especialmente en pacientes con glaucoma.
No se recomienda el uso de isadrín y otros b-agonistas en los primeros 3 meses de embarazo, y dado su efecto inhibitorio sobre la actividad laboral (ver Fenoterol), se debe suspender el uso de estos medicamentos poco antes del parto.
Rp.: Sol. Isadrini 0,5% 25ml
DS Para inhalación
Rep.: Tab. Isadrini 0.005 N. 20
DS 1 comprimido (mantener en la boca hasta su total absorción)
Novodrin*, producido en Alemania, es sulfato de isopropilnorepinefrina (sulfato de isoprenalina). En acción corresponde a izadrín.
Forma de liberación: solución al 1 % en frascos de inhalación de 100 ml y solución al 0,5 % en ampollas de 1 ml. Las latas de aerosol de aluminio con una capacidad de 25 ml también están disponibles con una válvula de pulverización dosificadora. Cada dosis, rociada con un clic, contiene 0,075 mg de un fármaco finamente disperso (tamaño de partícula de aproximadamente 10 micrones). Un frasco contiene unas 350 monodosis.
Con un ataque amenazante de asma bronquial o al comienzo, se inhala una dosis. Si el efecto no ha llegado, en 3-5 minutos se inhala otra dosis. Las inhalaciones repetidas son posibles después de 3-4 horas. El número total de inhalaciones por día no debe exceder las 12.
La droga "Euspiran" también corresponde a isadrin.
Forma de liberación: soluciones acuosas al 0,5 % y al 1 % en frascos de inhalación de 25 ml.
Polvo cristalino blanco. Fácilmente soluble en agua. Las soluciones acuosas tienen un tinte ligeramente verdoso.
Forma de liberación: polvo; Soluciones al 0,5% y 1% en viales de 25 y 100 ml (para inhalación); comprimidos que contienen 0,005 g del fármaco.
Almacenamiento: lista B. En un lugar seco, fresco y oscuro.
La isoprenalina, al igual que la orciprenalina , actualmente tiene un uso limitado para el tratamiento sintomático del bloqueo auriculoventricular y la bradicardia grave. Para el tratamiento del asma bronquial, estos medicamentos no se usan debido a los muchos efectos secundarios.
| simpaticomiméticos | |
|---|---|
| Universal | |
| No selectivo (agonistas β1 y β2) |
|
| Agonistas β2 selectivos | |