Salmeterol

salmeterol
salmeterol
Compuesto químico
IUPAC ( RS )-2-(hidroximetil)-4-{1-hidroxi-2-[6-(4-fenilbutoxi)hexilamino]etil}fenol
Fórmula bruta C 25 H 37 NO 4
Masa molar 415,57 g/mol
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Farmacocinética
Unión a proteínas plasmáticas 96%
Metabolismo hepático
Media vida 10 horas
Excreción renal
Formas de dosificación
cápsulas con polvo para inhalación , inhalador de aerosol de dosis medida
Otros nombres
Serevent
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El salmeterol (también salmeterol ) es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos β-2 , broncodilatador que se usa para tratar el asma bronquial y otras enfermedades pulmonares obstructivas .

En combinación con el dipropionato de fluticasona , está incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales de la Federación Rusa .

El fármaco fue lanzado al mercado en 1990 por GlaxoWellcome [1] .

Acción farmacológica

Como agonista β2-adrenérgico selectivo , el salmeterol causa dilatación bronquial en pacientes con obstrucción tanto reversible como irreversible. La acción de la droga ocurre en unos pocos minutos y dura hasta medio día. Además, el salmeterol previene la liberación de histamina y leucotrienos de los mastocitos .

Farmacocinética

Después de la inhalación , el fármaco se absorbe rápidamente de la mucosa bronquial y entra en el plasma sanguíneo , donde se distribuye uniformemente. Se metaboliza en el hígado , desde donde pasa al intestino con la bilis .

Indicaciones

Asma bronquial , enfermedad pulmonar obstructiva crónica .

Contraindicaciones

Edad hasta 4 años, hipersensibilidad al salmeterol.

Formulario de liberación

Inhalador de aerosol medido.

Efectos secundarios

Cefalea , palpitaciones, alteración del ritmo, dolor abdominal, náuseas , vómitos, temblores musculares , a veces broncoespasmo paradójico .

Un metanálisis de 2006 encontró que los agonistas beta de acción prolongada (particularmente el salmeterol) aumentan las muertes relacionadas con el asma. El riesgo absoluto de muerte es bajo: uno de cada 1000 pacientes por año de uso, pero dado que el salmeterol era uno de los medicamentos más recetados en el mundo, su uso solo en los Estados Unidos resultó en 4000-5000 muertes adicionales por año asociadas con el asma . [2 ]

En combinación con fluticasona

La combinación de salmeterol con el glucocorticoide fluticasona se utiliza para el tratamiento del asma bronquial y la EPOC . She (xinafoato de salmeterol + propionato de fluticasona ) está disponible como parte de un fármaco combinado llamado Seretide y Tevacomb.

Dopaje

La sustancia "Salmeterol" está incluida en la lista de sustancias prohibidas de la AMA (clase S3) [3] .

La sustancia "Salmeterol" está prohibida para todos los atletas en competencia y fuera de competencia en todos los deportes, con la excepción de salmeterol inhalado: un máximo de 200 mcg durante 24 horas o excepto en situaciones donde la concentración umbral de salmeterol en la orina no excede los 10 ng durante la inhalación /ml El uso dentro y fuera de la competencia de cualquier cantidad de salmeterol en combinación con un diurético o agente enmascarante requiere una AUT (Exención de Uso Terapéutico) para salmeterol además de una Exención de Uso Terapéutico para el diurético o agente enmascarante.

Notas

  1. GlaxoSmithKline. Nuestra historia Consultado el 12 de julio de 2012. Archivado desde el original el 8 de octubre de 2012.
  2. Götsche P. Drogas mortales y crimen organizado: cómo las grandes farmacéuticas corrompieron la atención médica / Peter Götsche; [por. De inglés. LE Ziganshina]. - Moscú: Editorial "E", 2016. - S. 186. - 464 p. - (Evidencia basada en medicina). - ISBN 978-5-699-83580-5 .
  3. Antidopaje . lista.rusada.ru. Consultado el 5 de febrero de 2020. Archivado desde el original el 31 de enero de 2020.

Enlaces