| vinpocetina | |
|---|---|
| vinpocetina | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Éster etílico del ácido (3α,16α)-eburnamenina-14-carboxílico |
| Fórmula bruta | C 22 H 26 N 2 O 2 |
| Masa molar | 350,454 g/mol |
| CAS | 42971-09-5 |
| PubChem | 443955 |
| banco de drogas | 12131 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N06BX18 |
| CIE-10 | F 01 , F 03 , F 04 , F 07.2 , F 79 , G 45 , G 45.0 , G 46 , G 93.4 , H 34 , H 34.0 , H 34.8 , H 35.3 , H 40 , H 81.0 , H 81.4 , H 81.9 , H 83.2 , H 83.9 , H 91 , H 93.1 , H 93.3 , I 61 , I 63 , I 67.9 , I 69 , I 74 , R 41.3 , R 46.4 , R 51 , S 06 , T 90.5 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 56,6±8,9% |
| Media vida | 2,54 ± 0,48 horas |
| Métodos de administración | |
| por vía oral , por vía intravenosa | |
| Otros nombres | |
| vinpocetina; Bravinton, Vincetin, Vinpoton, Vinpotropil, Cavinton, Telektol | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La vinpocetina ( Vinpocetine ) es un alcaloide sintético; según el fabricante, corrige los accidentes cerebrovasculares. Se sintetiza a partir de la vincamina , un alcaloide de la planta bígaro ( vinca minor ). La vinpocetina fue aislada por primera vez de la planta en 1975 por un químico húngaro llamado Szántay Csaba. La droga sintética comenzó a ser producida en 1978 por la empresa farmacéutica húngara Gedeon Richter . La vinpocetina se usa como medicamento en Europa del Este , no ha recibido aprobación para productos farmacéuticos en los EE. UU. y solo se permite como aditivo alimentario . Una meta-revisión Cochrane de 2003 no encontró evidencia de beneficio de este alcaloide sobre el placebo [1] .
Para la vinpocetina, no hay evidencia científica de su eficacia en el campo de aplicación declarado. El Presidium del Comité de Formularios de la Academia Rusa de Ciencias Médicas en 2007 reconoció a la vinpocetina como un fármaco obsoleto con eficacia no probada [2] .
La vinpocetina está registrada como sustancia farmacéutica en Alemania , Rusia , China y algunos otros países. En los Estados Unidos , las preparaciones de vinpocetina no están aprobadas para la venta como medicamento y se venden como suplementos dietéticos [3] .
En Rusia y China, la vinpocetina se usa para tratar el infarto cerebral agudo . Se afirma que este medicamento mejora el flujo sanguíneo cerebral, la función cognitiva, la función neurológica y la calidad de vida de los pacientes. Un artículo chino de 2016 afirma que la vinpocetina "es un componente eficaz y seguro en el tratamiento del infarto cerebral agudo" [4] . De acuerdo con las instrucciones de uso de la vinpocetina, tiene un efecto vasodilatador, antiagregante, antihipóxico, mejora la circulación cerebral [5] . El principal mecanismo de acción es aumentar el suministro de sangre a las áreas isquémicas mediante la relajación de los músculos lisos de los vasos cerebrales [5] .
La vinpocetina está incluida en la lista rusa de medicamentos vitales y esenciales .
El precio promedio de 1 tableta (10 mg de ingrediente activo) es de 3,5 rublos rusos (2022).
De acuerdo con las instrucciones del medicamento, la vinpocetina mejora selectivamente el suministro de sangre al cerebro, reduciendo la resistencia de los vasos espasmódicos , mejora los parámetros hemorreológicos y la microcirculación , mejora la utilización de glucosa por el tejido cerebral y su suministro de oxígeno [6] .
Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápida y completamente. La biodisponibilidad es del 50-70%. Comunica con los proteínas del plasma a 66 %. La concentración plasmática máxima se alcanza una hora después de la administración oral. La vida media es de aproximadamente 5 horas. La vinpocetina se excreta en la orina , principalmente en forma de metabolitos .
Concentración terapéutica en plasma - 10-20 ng / ml. Con administración parenteral, el volumen de distribución es de 5,3 l/kg.
Atraviesa la placenta y pasa a la leche materna . Sufre biotransformación en el hígado a ácido apovincámico, hidroxivinpocetina, ácido hidroxiapovinecámico, dihidroxi-vinpocetina-glicinato. El metabolito principal, el ácido apovincámico, tiene cierta actividad farmacológica.
Un metanálisis de estudios publicados de accidentes cerebrovasculares agudos que examinaron las tasas de mortalidad a corto y largo plazo con vinpocetina no mostró ningún beneficio clínico de su uso [1] .
En la resolución de la reunión del Presidium del Comité de Formulario de la Academia Rusa de Ciencias Médicas del 16 de marzo de 2007, la vinpocetina fue reconocida como “un fármaco obsoleto con eficacia no probada ” [2] . El fármaco no fue aprobado para el mercado estadounidense debido a su eficacia médica no probada, y también fue prohibido en Canadá , Australia y Nueva Zelanda debido a su "eficacia terapéutica no probada" y una alta probabilidad de efectos secundarios [7] .
En los Estados Unidos, la vinpocetina no está aprobada para su uso como sustancia farmacéutica (componente de medicamentos) y se vende como parte de suplementos dietéticos, algunos de los cuales contienen vinpocetina en dosis superiores a las recomendadas, lo que representa un riesgo para la salud de las personas que la toman. suplementos dietéticos [3] .
Hay 659 artículos [8] y 61 ensayos clínicos [8] publicados en la base de datos de texto en inglés PUBMED de ensayos clínicos sobre vinpocetina , de los cuales 27 son estudios multicéntricos controlados aleatorios. [ocho]
Los ensayos clínicos multicéntricos, aleatorizados y controlados con placebo han demostrado la eficacia de la vinpocetina oral en pacientes con psicosíndrome orgánico. Recientes estudios de tomografía por emisión de positrones han demostrado que la vinpocetina es capaz de redistribuir el flujo sanguíneo cerebral regional y mejorar el suministro de glucosa al tejido cerebral en pacientes con isquemia después de un accidente cerebrovascular. [9]
En 2006, un estudio de la eficacia de la vinpocetina en pacientes con isquemia cerebral crónica (ICC) demostró que la vinpocetina tiene un efecto protector sobre el endotelio, que se manifiesta por la reanudación de la vasodilatación dependiente del endotelio. Este hecho es importante para el tratamiento de pacientes con hipertensión arterial, ya que la restauración de la función endotelial es el objetivo principal para brindar terapia de protección de órganos en pacientes diagnosticados con CCI o DEP (encefalopatía discirculatoria). [diez]
A partir de 2003, se han realizado tres ensayos clínicos de vinpocetina en personas mayores con problemas de memoria [11] . Estos estudios fueron prometedores, pero en 2003 [11] una revisión Cochrane decidió que los resultados no eran concluyentes [12] . Varias fuentes refieren a la vinpocetina como fármacos con eficacia no probada.
Además, de 1985 a 2003, se realizaron estudios en personas jóvenes y sanas. Este estudio fue muy breve y, por lo tanto, no puede considerarse fiable [11] [13] .
En el estudio observacional clínico y epidemiológico multicéntrico "GLOBUS" (determinación de la prevalencia de mareos y evaluación de los regímenes de tratamiento a nivel ambulatorio), que involucró a 6065 pacientes con quejas de mareos de 59 regiones de la Federación Rusa, se demostró que la vinpocetina a una dosis de 30 mg por día dentro de los 2 meses de tratamiento reduce significativamente las quejas de mareos sistémicos (3,5 veces ↓) y no sistémicos (3,9 veces ↓) , proporcionando corrección de la inestabilidad al caminar (2,5 veces ↓); Con un curso de 10 mg de vinpocetina, los dolores de cabeza de diversa gravedad y localización también se redujeron significativamente (en 2 veces ↓), tinnitus (en 2,8 veces ↓), astenia (en 2,8 veces ↓), ansiedad (en 3, 2 veces ↓) ; Vinpocetina 10 mg se recomienda para el tratamiento de mareos e inestabilidad al caminar. [14] [15]
Según el estudio clínico y epidemiológico multicéntrico "CALYPSO", que incluyó a 4865 pacientes con insuficiencia cerebrovascular crónica asociada a hipertensión arterial, el tratamiento con vinpocetina reduce significativamente las quejas del paciente de cefalea, mareos sistémicos, tinnitus, marcha inestable (p <0,001), reduce severidad de los síntomas neurológicos (p < 0,05), y mejores puntajes en la escala de Tinnetti (p < 0,001) y MMSE (p < 0,001). Se confirmó el perfil de seguridad favorable del fármaco. [dieciséis]
Un artículo de 2012 publicado en húngaro afirma que "en pacientes con enfermedad cerebrovascular crónica, la vinpocetina mejora los parámetros hemorreológicos alterados, tiene propiedades vasodilatadoras significativas, mejora la función endotelial, los estudios de neuroimagen muestran un aumento selectivo en el flujo sanguíneo cerebral y el metabolismo cerebral , todos los cuales son potencialmente útil en la enfermedad cerebrovascular y puede mejorar la cognición", pero el resumen en inglés del mismo artículo afirma que los estudios clínicos no han demostrado la eficacia del alcaloide: "varios metanálisis de los estudios existentes en accidentes cerebrovasculares agudos que examinan las tasas de mortalidad a corto y largo plazo con vinpocetina no pudo evaluar la eficacia" [17] .
De acuerdo con las instrucciones de la vinpocetina, tiene efectos secundarios en relación con el sistema cardiovascular : disminución de la presión arterial, raramente, extrasístole , taquicardia , aumento del tiempo de excitación de los ventrículos [6] .
En 2019, la FDA (EE. UU.) emitió una advertencia a las mujeres en edad fértil sobre los peligros del uso de suplementos dietéticos con vinpocetina debido al peligro para el feto y el riesgo de aborto espontáneo [18] .
Como se indica en la advertencia de la FDA, la vinpocetina se usa como fármaco solo en algunos países fuera de los Estados Unidos (en los EE. UU., el fármaco no está aprobado para su uso como fármaco) [18] .
No hay recomendaciones para el uso de vinpocetina en los documentos de la OMS .