Glucósidos cardíacos
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Los glucósidos cardíacos son un grupo de medicamentos a base de plantas que tienen efectos cardiotónicos y antiarrítmicos en dosis terapéuticas y se utilizan para tratar la insuficiencia cardíaca de diversas etiologías. Aumentan la capacidad de trabajo del miocardio , proporcionando una actividad económica y al mismo tiempo eficaz del corazón humano .
Estructura química
Los glucósidos cardíacos consisten en una parte no azucarada ( aglicona o genina) y azúcares (glicona). La base de la aglicona es una estructura esteroidal ( ciclopentanoperhidrofenantreno ), asociada en la mayoría de los glucósidos con un anillo de lactona insaturado. La glicona puede estar representada por diferentes azúcares: D-digitoxosa, D-glucosa , D-cimarosa, D-ramnosa , etc. A veces se une un residuo de ácido acético a la parte azucarada. El efecto cardiotónico de los glucósidos cardíacos está asociado con la parte aglicona de la molécula. La parte azucarada es responsable de la solubilidad y retención de la molécula en los tejidos. La glicona también influye en la actividad y toxicidad de los compuestos.
Los glucósidos cardíacos se someten fácilmente a hidrólisis enzimática , ácida y alcalina . Las enzimas que descomponen los glucósidos cardíacos se encuentran en las plantas, por lo que es posible la descomposición de los glucósidos primarios (genuinos) en las materias primas medicinales durante el almacenamiento, el transporte y la preparación para el procesamiento. Las enzimas se pueden inhibir para prevenir este proceso.
Preparaciones y sus fuentes herbales
- glucósidos cardíacos derivados de digitalis purpurea (Digitalis purpurea):
- glucósidos cardíacos derivados de la dedalera lanuda (Digitalis lanata):
- digoxina ,
- acetildigigitoxina ,
- acetildigoxina ,
- acetilgitoxina ,
- gitoxina ,
- celanida ,
- lantósido _
- glucósidos cardíacos obtenidos de Kombe strophanthus (Strophanthus Kombe):
- glucósidos cardíacos derivados del lirio de los valles (Convallária majális):
- corglicón ,
- tintura de lirio de los valles.
- glucósidos cardíacos obtenidos del adonis primaveral (Adonis vernalis):
Acción farmacológica
El principal mecanismo de acción es la inhibición de la enzima Na + /K + ATPasa , responsable de la eliminación de 3 iones de sodio de los cardiomiocitos a la matriz extracelular y 2 iones de potasio en sentido contrario. El aumento resultante en la concentración de iones de sodio en los cardiomiocitos conduce a la inhibición del intercambiador de sodio-calcio , que elimina 1 ion de calcio del cardiomiocito a cambio de 3 iones de sodio del líquido extracelular al cardiomiocito. La consecuencia de esto es un aumento en el nivel de calcio en el citosol del cardiomiocito, una mejor activación del complejo de actomiosina y un aumento en la eficiencia de la contracción.
Efectos del uso de glucósidos cardíacos
- Un efecto inotrópico positivo (efecto cardiotónico) que surge de un aumento en la concentración de calcio en los cardiomiocitos y un aumento de la actina con la miosina .
- Efecto cronotrópico negativo asociado con la excitación del reflejo depresor de los barorreceptores debido a la excitación de los barorreceptores del arco aórtico y la zona del seno carotídeo por la onda sistólica intensificada . La consecuencia de esto es un aumento del tono del nervio vago y una ralentización en la generación de potenciales de acción en el nódulo sinoauricular. Además, el tono del nervio vago aumenta debido al reflejo cardio-cardíaco. Los barorreceptores de los cardiomiocitos detectan el aumento de la contracción de los cardiomiocitos y transmiten esta información a lo largo de las fibras nerviosas aferentes al núcleo dorsal del nervio vago.
- Un efecto dromotrópico negativo también se debe a un aumento en el tono del nervio vago y una ralentización de la conducción en el nódulo auriculoventricular.
- Efecto batmotrópico positivo (efecto indeseable) asociado al bloqueo de Na + /K + ATPasa, retención de iones Na + en la célula y disminución del nivel de potencial de reposo. Debido a esto, los glucósidos cardíacos causan arritmias: convierten el aleteo auricular en parpadeo ( fibrilación ), causan extrasístole ventricular y, en caso de sobredosis, fibrilación ventricular del corazón.
Véase también
Literatura
- ed. profe. RN Alyautdin. Farmacología: libro de texto. - 4ª ed., revisada. y adicional .. - Moscú: "GEOTAR-Media", 2010. - S. 377, 423-431. — 832 pág. — ISBN 978-5-9704-1428-6 .
Enlaces
- Glucósidos cardíacos // 1. Pequeña enciclopedia médica. — M.: Enciclopedia Médica. 1991-96 2. Primeros auxilios. - M .: Gran Enciclopedia Rusa. 1994 3. Diccionario enciclopédico de términos médicos. — M.: Enciclopedia soviética. - 1982-1984 (Ruso)// dic.académico.ru
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