Clonazepam

El clonazepam es un típico tranquilizante y antiepiléptico , pertenece al grupo de los derivados de las benzodiazepinas . Suprime las convulsiones de tipo generalizado en mayor medida que las focales, por lo que se usa para tipos tales como convulsiones mioclónicas y atónicas, ausencias , así como para la epilepsia por fotosensibilidad. Al tomar el medicamento, se puede desarrollar tolerancia. El fármaco rara vez es eficaz en las convulsiones tónico-clónicas o parciales. Mecanismo de acción: el clonazepam se une al sitio de las benzodiazepinas del receptor GABA A , lo que aumenta su sensibilidad al ácido gamma-aminobutírico , reduciendo la excitabilidad neuronal.

El clonazepam está incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales aprobados por el Decreto del Gobierno de la Federación Rusa del 7 de diciembre de 2011 No. 2199-r. [una]

Propiedades

El clonazepam se diferencia del nitrazepam solo por la presencia de un átomo de cloro en la posición 2 del núcleo fenílico [2] .

Síntesis

Aplicación

El clonazepam se usa para la epilepsia (crisis temporales y focales, acinéticas, mioclónicas, submáximas generalizadas), ausencias (crisis epilépticas menores típicas y atípicas) [3] , síndrome de Lennox-Gastaut [3] , enfermedad de Unferricht-Lundborg , síndrome de piernas inquietas , paroxística miedo ( trastorno de pánico ) [4] [5] , fobias (en pacientes mayores de 18 años), en particular, es eficaz en la fobia social [6] [5] , psicosis maníaca aguda en el trastorno afectivo bipolar [5] . Puede usarse para tratar la acatisia causada por antipsicóticos [7] . Cualquier forma de parasomnia y otros trastornos del sueño se tratan bien con clonazepam [8] .

Información general

Al igual que los tranquilizantes de benzodiacepinas , el clonazepam tiene efectos sedantes, relajantes musculares, ansiolíticos y anticonvulsivos. El efecto anticonvulsivo del clonazepam es más pronunciado que el de otros fármacos de este grupo, por lo que se utiliza principalmente para el tratamiento de estados convulsivos. En pacientes con epilepsia que toman clonazepam, las convulsiones ocurren con menos frecuencia y su intensidad disminuye. Para los pacientes con tortícolis espástica , el medicamento es uno de los más efectivos.

El fármaco se absorbe rápidamente. Después de la administración oral, la concentración plasmática máxima se observa después de 1-2 horas. El inicio de la acción del clonazepam es de 20 a 60 minutos después de la ingestión, la duración de la acción es de hasta 12 horas en adultos, de 6 a 8 horas en niños [9] . La vida media en el cuerpo es de 18-20 horas. Se excreta principalmente en la orina .

El clonazepam se usa en niños y adultos con formas pequeñas y grandes de epilepsia con convulsiones mioclónicas, con crisis psicomotoras, aumento del tono muscular . También se utiliza como hipnótico, especialmente en pacientes con daño cerebral orgánico .

Al tomar el medicamento, son posibles los trastornos de coordinación, la irritabilidad, los fenómenos depresivos, el aumento de la fatiga y las náuseas . Para reducir los efectos secundarios, es necesario seleccionar individualmente la dosis óptima, comenzando con dosis más pequeñas y aumentándolas gradualmente.

El fármaco atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna . No debe administrarse a mujeres embarazadas y durante la lactancia.

Adicción a las drogas

El riesgo de desarrollar drogodependencia aumenta con el uso de grandes dosis, una duración significativa del tratamiento, en pacientes que han abusado previamente de etanol o drogas. En el caso del desarrollo de la drogodependencia, la abstinencia brusca se acompaña de un síndrome de “abstinencia” (dolor de cabeza, mialgias, ansiedad, tensión, confusión, irritabilidad; en casos severos, desrealización , despersonalización , hiperacusia , parestesia en las extremidades, ligero y hipersensibilidad táctil, alucinaciones y ataques epilépticos). Se puede desarrollar depresión respiratoria, especialmente con la administración intravenosa de clonazepam.

Dosis

El tratamiento con clonazepam se inicia con dosis pequeñas, aumentándolas gradualmente hasta obtener el efecto óptimo. La dosificación es individual según el estado del paciente y su reacción al fármaco. El medicamento se prescribe a una dosis de 1,5 mg por día, dividida en 3 dosis. Aumente gradualmente la dosis en 0,5-1 mg cada 3 días hasta obtener el efecto óptimo. Por lo general, se recetan 4-8 mg por día. No se recomienda exceder una dosis de 20 mg por día.

Clonazepam se prescribe para niños en las siguientes dosis: para recién nacidos y niños menores de 1 año - 0,1-1 mg por día, de 1 año a 5 años - 1,5-3 mg por día, de 6 a 16 años - 3-6 mg por día. día. La dosis diaria se divide en 3 tomas.

Interacciones

El clonazepam potencia los efectos de los antipsicóticos , el alcohol, los analgésicos y los relajantes musculares [2] . Cuando se combina con drogas que deprimen el sistema nervioso central , hay una mejora mutua de los efectos. La cimetidina puede prolongar y potenciar el efecto del clonazepam. El uso combinado de clonazepam y valproato de sodio puede provocar convulsiones, el uso combinado de clonazepam y fenitoína aumenta la probabilidad de un síndrome convulsivo mayor [10] :401 .

Durante el tratamiento, los pacientes tienen estrictamente prohibido beber alcohol, ya que puede alterar el efecto del medicamento, reducir la eficacia del tratamiento o causar efectos secundarios imprevistos.

Situación jurídica

Por decreto gubernamental del 4 de febrero de 2013, el clonazepam se incluyó en la Lista III de sustancias psicotrópicas, cuya circulación en la Federación Rusa está limitada y para las cuales se permite la excepción de ciertas medidas de control [11] . Anteriormente, se incluyó en la lista de sustancias potentes.

Notas

1. ↑ Orden del Gobierno de la Federación Rusa del 7 de diciembre de 2011 N 2199-r Moscú  // Rossiyskaya Gazeta. - Emisión Federal, 2011. - N° 5660 .
2. ↑ 1 2 Mashkovsky M.D. Medicinas. - 16ª edición. - M. : Nueva ola, 2012. - S. 45. - 1216 p. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
3. ^ 1 2 Browne TR Clonazepam. Una revisión de un nuevo fármaco anticonvulsivo  (inglés)  // JAMA  : revista. - 1976. - vol. 33 , núm. 5 . - Pág. 326-332 . -doi : 10.1001/ archneur.1976.00500050012003 . —PMID 817697 .
4. ↑ Jean-Marc Cloos. El tratamiento del trastorno de pánico  //  Opinión actual en psiquiatría. Lippincott Williams & Wilkins, 2005. - vol. 18 , núm. 1 . - P. 45-50 . —PMID 16639183 .
5. ↑ 1 2 3 Nardi AE, Perna G. Clonazepam en el tratamiento de trastornos psiquiátricos: una actualización   // Psicofarmacología clínica internacional : diario. - 2006. - vol. 21 , núm. 3 . - pág. 131-142 . -doi : 10.1097/ 01.yic.0000194379.65460.a6 . — PMID 16528135 .
6. ↑ Davidson, Jonathan. Tratamiento de la Fobia Social con Clonazepam y Placebo  //  Revista de Psicofarmacología Clínica : diario. - 1993. - vol. 13 , núm. 6 _ - P. 423-428 . -doi : 10.1097/ 00004714-199312000-00008 .
7. ↑ J. Horiguchi, O. Nishimatsu, Y. Inami. Tratamiento exitoso con clonazepam para la acatisia inducida por neurolépticos  (inglés)  // Acta Psychiatrica Scandinavica  : revista. — vol. 80 . - P. 106-107 . -doi : 10.1111 / j.1600-0447.1989.tb01308.x . Archivado desde el original el 5 de enero de 2013.
8. ↑ Schenck CH, Arnulf I., Mahowald MW Sueño y sexo: ¿qué puede salir mal? Una revisión de la literatura sobre trastornos del sueño relacionados con comportamientos y experiencias sexuales anormales  (inglés)  // Sleep: journal. - 2007. - vol. 30 , núm. 6 _ - Pág. 683-702 . —PMID 17580590 .
9. ↑ Subvención Cooper. Usos Terapéuticos de la Toxina  Botulínica (neopr.) . - Springer Science & Business Media , 2007. - P. 214. - ISBN 978-1-59745-247-2 .
10. ↑ Interacción de fármacos y eficacia de la farmacoterapia / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; edición profe. I. M. Pertseva. - Jarkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 p. - 5000 copias.  — ISBN 996-96421-0-X .
11. ↑ Introducido por Decreto del Gobierno de la Federación Rusa del 4 de febrero de 2013 No. 78 Copia de archivo del 13 de noviembre de 2017 en Wayback Machine