| etosuximida | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ( RS )-3-etil-3-metil-pirrolidin-2,5-diona |
| Fórmula bruta | C 7 H 11 NO 2 |
| Masa molar | 141,168 g / mol |
| CAS | 77-67-8 |
| PubChem | 3291 |
| banco de drogas | APRD00318 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N03AD01 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 93% |
| Metabolismo | Hígado ( CYP3A4 , CYP2E1 ) |
| Media vida | 53 horas |
| Excreción | Riñones (20%) |
| Métodos de administración | |
| Oral | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La etosuximida es un fármaco antiepiléptico del grupo de los derivados de la succinimida , especialmente eficaz en el tratamiento de las crisis de ausencia que no se acompañan de otro tipo de crisis.
La eficacia del medicamento ha sido clínicamente probada, la etosuximida está incluida en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud [1] , así como en la lista de medicamentos vitales y esenciales aprobados por orden del Gobierno de la Federación Rusa. de fecha 07.12.2011 N° 2199-r. [2]
Como pufemid , es un derivado de la imida del ácido succínico . Difiere en estructura de la pufemida en que en lugar de un radical fenilo sustituido en para en el átomo de nitrógeno en la posición 3, contiene metilo y etilo.
Tiene actividad anticonvulsiva, que, al igual que la trimetina , se manifiesta en pequeñas formas de epilepsia . También es eficaz en las convulsiones mioclónicas. Algo menos tóxico que la trimetina.
Asignar adentro (tomado con las comidas). La dosis diaria inicial para niños es de 0,25 g, para niños mayores y adultos: 0,25-0,5 g por día con un aumento gradual de la dosis para adultos a 0,75-1 g por día (en 3-4 dosis).
El fármaco tiene un efecto analgésico en la neuralgia del trigémino (ver Carbamazepina ), pero es algo menos eficaz que la carbamazepina. Asigne a una dosis de 0,25 g, aumentando gradualmente la dosis a 0,5-1 g por día. Dosis de mantenimiento - 0,25 g por día.
Posibles efectos secundarios: trastornos gastrointestinales, en casos raros: dolor de cabeza, mareos, erupción cutánea, fotofobia . Pueden ocurrir fenómenos de parkinsonismo . No se excluye la posibilidad de neutropenia , agranulocitosis , albuminuria .
En el proceso de tratamiento, es necesario realizar análisis de sangre y orina.
Debe tenerse en cuenta que la droga puede provocar la aparición de grandes convulsiones de epilepsia.
La etosuximida atraviesa la barrera placentaria hacia la leche de las mujeres lactantes. Por lo tanto, no se recomienda que las mujeres embarazadas y lactantes prescriban el medicamento.
En relación con la reorganización de la producción, a principios de 2011, se interrumpió la producción del medicamento original, los genéricos de etosuximida en la Federación de Rusia no están registrados y no están permitidos para uso médico y, por lo tanto, surgió una situación en la que el medicamento de la lista de medicamentos esenciales no está legalmente disponible para la venta en el territorio de Rusia. Aproximadamente 50 mil niños que sufren de epilepsia necesitan el uso regular de la droga. [3]
Después de negociaciones con el Ministerio de Salud y Desarrollo Social de Rusia, Bayer reanudará la producción del medicamento Suxilep para el tratamiento de varias formas de epilepsia infantil en otro sitio de producción por un monto de 20,000 paquetes, que proporcionarán a los niños con epilepsia con los medicamentos necesarios durante un año y medio. [cuatro]
La etosuximida es un fármaco quiral con un estereocentro . El uso terapéutico es el racemato , una mezcla 1:1 de isómeros ( S ) y ( R ). [5]
| Enantiómeros de etosuximida | |
|---|---|
Número CAS: 39122-20-8 |
Número CAS: 39122-19-5 |
| Medicamentos antiepilépticos - código ATC N03A | |
|---|---|
| Barbitúricos y sus derivados |
|
| Derivados de hidantoína |
|
| Derivados de oxazolidina |
|
| Derivados de succinimida |
|
| derivados de las benzodiazepinas | |
| Derivados de carboxamida |
|
| Derivados de ácidos grasos |
|
| Otro |
|
| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |