| aprotinina | |
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| aprotinina | |
| Compuesto químico | |
| Fórmula bruta | C 284 H 432 N 84 O 79 S 7 |
| CAS | 9087-70-1 |
| PubChem | 16130295 |
| banco de drogas | 06692 |
| Compuesto | |
| Substancia activa | |
| Polipéptido de cadena sencilla que contiene 58 aminoácidos. [una] | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo |
inhibidores de la fibrinólisis. Enzimas y antienzimas . [una] |
| ATX | B02AB01 |
| CIE-10 | D 65 , D 68.9 , K 85 , K 86.1 , K 86.8 , O 67 , O 72 , R 57 , R 57.8 , R 58 , T 14.9 , T 79.4 , T 81.0 [1] |
| Formas de dosificación | |
| concentrado para solución para perfusión, liofilizado para solución para perfusión [2] | |
| Otros nombres | |
| "Aproteks", "Aprotinin", "Vero-Narkap", "Gordoks", "Ingiprol", "Ingitril", "Kontrykal", "Trasilol 500000" [2] , Traskolan | |
La aprotinina ( inglés Aprotinin , código CAS 9087-70-1, fórmula bruta C 284 H 432 N 84 O 79 S 7 ) es un fármaco , un fármaco antienzimático obtenido de los órganos del ganado (pulmones, etc.), proteasa polivalente inhibidor _ Nombre comercial - Aptotex (lat. Aptotex).
La actividad de aprotinina se expresa en varias unidades: KIE - unidades inactivadoras de calicreína; Ph.Eur.U - unidades inactivadoras de tripsina de la Farmacopea Europea , 1 Ph.Eur.U corresponde a 1800 CIE; ATRE: unidades de antitripsina, 1 ATRE corresponde a 1,33 CIE; ED - unidades de acción enzimática según la Farmacopea Estatal de la URSS . [una]
El desarrollador del fármaco aprotinina se posiciona como un tratamiento para la pancreatitis y la necrosis pancreática . Sin embargo, en la actualidad, las indicaciones para el uso de aprotinina y sus análogos han cambiado significativamente. Así, se excluye de las recomendaciones para el tratamiento de la pancreatitis aguda (y, además, crónica) al no haberse confirmado su eficacia según los criterios de la medicina basada en la evidencia, no sólo en occidente (EEUU y Europa), sino también en Rusia. Al mismo tiempo, en Rusia está permitido su uso en relación con indicaciones tales como:
Inhibidor de la proteasa polivalente, tiene efectos antiproteolíticos, antifibrinolíticos y hemostáticos. Inactiva las proteasas más importantes (tripsina, quimotripsina, cininogenasa, calicreína, incluidas las que activan la fibrinólisis). Inhibe tanto la actividad proteolítica total como la actividad de enzimas proteolíticas individuales.
La presencia de actividad antiproteasa determina la eficacia de la aprotinina en lesiones pancreáticas y otras afecciones acompañadas de un alto contenido de calicreína y otras proteasas en plasma y tejidos.
Reduce la actividad fibrinolítica de la sangre, inhibe la fibrinólisis y tiene un efecto hemostático en la coagulopatía.
El bloqueo del sistema calicreína-cinina permite su uso para la prevención y el tratamiento de diversas formas de shock. [2]
Inactiva las proteinasas más importantes del plasma sanguíneo y de los tejidos implicadas en la formación del síndrome de abstinencia en la adicción al opio. El aumento de la formación de cininas (bradicinina en el plasma sanguíneo y calicreína en los tejidos), la liberación de elastasa leucocitaria, proteinasas de neutrófilos, citocinas antiinflamatorias que causan trastornos de la microcirculación, la vasodilatación y el aumento de la permeabilidad vascular es un mecanismo fisiopatológico importante que acompaña la aparición del dolor en síndrome de abstinencia del opio. El mecanismo de acción de la aprotinina en el síndrome de abstinencia de opio está asociado, en su mayor parte, con el efecto sobre el sistema de catabolismo de las moléculas peptídicas, lo que conduce al alivio o debilitamiento de las manifestaciones autonómicas y álgicas (dolor) del síndrome de abstinencia de opiáceos. [3]
Después de la administración intravenosa, se distribuye rápidamente en el espacio extracelular, se acumula brevemente en el hígado.
Se inactiva en el tracto gastrointestinal, parte se destruye en el hígado. T1 / 2 - 150 minutos, terminal - 7-10 horas. Excretado por los riñones - 5-6 horas en forma de productos de descomposición inactivos. [2]
Una comparación realizada por métodos objetivos (determinación de la cantidad de aprotinina en HPLC y actividad de tripsina) muestra que 1 amp. 15 unidades de ingitril es igual a 1 amperio. 10000 ATRE kontrikala. [una]
| Fármacos hemostáticos - código ATC: B02 | ||||||||||
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