Mepacrina

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mepacrina
mepacrino
Compuesto químico
IUPAC ( RS )-2-metoxi-6-cloro-9-(1-metil-1-dietilaminobutilamino)-acridina diclorhidrato
Fórmula bruta C 23 H 30 ClN 3 O
Masa molar 399,957 g/mol
CAS 83-89-6
PubChem 237
banco de drogas APRD00317
Compuesto
Clasificación
ATX P01AX05
Farmacocinética
Unión a proteínas plasmáticas 80-90%
Media vida 5-14 días
Formas de dosificación
polvo _ comprimidos , comprimidos recubiertos
Otros nombres
"Akrikhin", Atebrin ("Atebrin"), Atabrine, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine hydrochloride, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusan, Pentilen, Quinacrine, Tenicridine
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Mepakrin (akrikhin) es un medicamento que tiene principalmente acción antiparasitaria.

Propiedades

Akrikhin es un polvo amarillo finamente cristalino con un sabor amargo. En agua a + 20 °C, la solubilidad es de hasta un 3% y aumenta cuando se calienta la solución. Las soluciones acuosas diluidas muestran una fluorescencia amarilla .

Historia

A principios del siglo XX, los científicos buscaban activamente un fármaco que tuviera la actividad antipalúdica de la quinina , pero sin los efectos secundarios característicos de esta última. Los farmacéuticos recurrieron a los colorantes, entre los cuales, según la teoría de uno de los fundadores de la quimioterapia, el científico alemán Ehrlich , deberían haber aquellos que tiñeran selectivamente solo los microorganismos, uniéndolos y matándolos, sin afectar otros tejidos. Estas conjeturas se confirmaron y, a principios de la década de 1930, apareció la mepakrina, conocida en la Federación Rusa como "Akrikhin". La síntesis de la droga fue desarrollada por científicos soviéticos en los laboratorios de la Academia de Ciencias de la URSS y el Instituto Químico y Farmacéutico del Comisariado Popular de Salud. Ordzhonikidze [1] . Por su producción industrial cerca de Moscú en 1935-1936. se construyó una planta con el mismo nombre [2] [3] (ahora Akrikhin JSC; el 19 de octubre de 1936 se recibió el primer lote industrial de akrikhin con un peso de 22 kg [4] . El único inconveniente de la droga era que, al ser un tinte, teñía la piel amarillenta, aunque al suspender el tratamiento la amarillez desaparecía.

Debido a que la mepacrina es menos activa y, además, produce tinción de la piel y las mucosas, en la actualidad prácticamente no se utiliza como agente antipalúdico. La mepacrina también se usa como antihelmíntico y para el tratamiento del lupus eritematoso, la leishmaniasis cutánea y la psoriasis.

Farmacología

Antihelmíntico, también tiene efectos antipalúdicos, antipsoriáticos, inmunosupresores .

La absorción  es alta, TCmax en plasma  es de 2-3 horas. Se excreta por los riñones , con la bilis ( la absorción secundaria es posible en el duodeno ).

Aplicación

El fabricante recomienda su uso en cestodosis : invasión por tenia bovina ( taeniarhynchosis ), tenia enana ( himenolepiasis ), tenia ancha ( difilobotriasis ). Leishmaniasis cutánea , giardiasis , psoriasis , malaria , lupus eritematoso sistémico (como parte de una terapia compleja).

Contraindicado en trastornos mentales ( psicosis , esquizofrenia ), inestabilidad mental, insuficiencia renal crónica, ictericia colestática , hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

Se está considerando la cuestión del uso de la quinacrina como medio para tratar la enfermedad causada por el virus del Ébola [5] .

Efectos secundarios

Efectos secundarios: reacciones alérgicas , tinción de la piel en amarillo.

En caso de sobredosis, puede causar un trastorno psicótico por intoxicación de tipo maníaco [6] . intoxicación por mepacrina: excitación motora y del habla, desorientación en el lugar y el tiempo; psicosis mepacrina - alucinaciones , agitación, depresión . Cuando aparecen síntomas neurológicos, se cancela la mepacrina, se administra una cantidad abundante de líquido, se prescriben dextrosa y medicamentos sedantes.

Incompatible con primaquina y quinocida .

Notas

  1. ↑ Vestnik - Akademii︠a︡ nauk SSSR. - Libros de Google
  2. ↑ Nueva producción de tabletas - Periódico Kommersant No. 82 (1485) del 12/05/1998 . Consultado el 6 de abril de 2020. Archivado desde el original el 6 de abril de 2020.
  3. ↑ Memorias de veteranos del frente laboral de la ciudad de Noginsk. Planta "Akrikhin" . Consultado el 6 de abril de 2020. Archivado desde el original el 6 de abril de 2020.
  4. ↑ Historia de la empresa . Consultado el 6 de abril de 2020. Archivado desde el original el 6 de abril de 2020.
  5. ↑ Sean Ekins, Peter B. Madrid, Alexander N. Freiberg, Jason E. Comer, Thomas R. Lane. Reutilización de la quinacrina contra la infección por el virus del Ébola in vivo  //  Agentes antimicrobianos y quimioterapia. — 2019-07-15. - P.AAC.01142-19 . — ISSN 1098-6596 0066-4804, 1098-6596 . -doi : 10.1128/ AAC.01142-19 . Archivado desde el original el 4 de agosto de 2019.
  6. ↑ M. V. Korkina, N. D. Lakosina, A. E. Lichko , I. I. Sergeev. Capítulo 17. Trastornos mentales por intoxicación // Psiquiatría: un libro de texto para estudiantes de medicina. - M. : "MEDpress-inform", 2006. - 576 p. — ISBN 5-98322-217-1 .

Literatura

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