| Metildopa | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Ácido ( S )-2-amino-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-metil-propanoico |
| Fórmula bruta | C 10 H 13 NO 4 |
| Masa molar | 211,215 g/mol |
| CAS | 555-30-6 |
| PubChem | 40175 |
| banco de drogas | DB00968 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | C02AB01 ; también C02AB02 ( racemato ) |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 8-62% |
| Metabolismo | hígado |
| Media vida | 1,5-3 horas. |
| Excreción | riñones y tracto gastrointestinal |
| Métodos de administración | |
| por os , en / en | |
| Otros nombres | |
| Aldomet, Dopegit, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Metildopa, Modepres, Normopres, Presinol, Presolisin | |
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Metildopa (Metildopa)*. (-)3-(3,4-dioxifenil)-2-metilalanina o 3-hidroxi-a-metil L-tirosina.
(MDPA) de la clase de fenetilamina , estimulante, relajante. La metildopa es un agente antihipertensivo eficaz. Cuando se introduce en el cuerpo, penetra la barrera hematoencefálica y se metaboliza en el sistema nervioso central , convirtiéndose primero en metildopamina, luego en α-metilnorepinefrina. Este último, como la clonidina , estimula los receptores adrenérgicos α2 centrales , inhibe los impulsos simpáticos, lo que conduce a una disminución de la presión arterial . La hipotensión se acompaña de una disminución de la frecuencia cardíaca, una disminución del gasto cardíaco y una disminución de la resistencia vascular periférica.
La metildopa se usa como agente antihipertensivo en varias formas de hipertensión, especialmente en las etapas IIA y IIB.
El fármaco suele ser bien tolerado. La hipotensión ortostática es rara. El fármaco no tiene un efecto directo sobre la función del corazón y, por lo general, no provoca una disminución de la tasa de filtración glomerular ni una disminución del flujo sanguíneo en los riñones. En relación con la influencia sobre los sistemas adrenérgicos del cerebro, la droga a menudo tiene un efecto sedante .
La metildopa se toma por vía oral en forma de comprimidos (0,25 g cada uno). Los adultos generalmente se prescriben comenzando con 0,25 g 2-3 veces al día. Si es necesario, aumente la dosis a 1-1.5-2 g por día. La dosis diaria máxima para adultos es de 3 g.
Si es necesario, los niños se recetan a partir de 0,01 g (10 mg / kg) por día (en 2-4 dosis), luego la dosis se selecciona individualmente según el efecto. La dosis diaria máxima para niños es de 65 mg/kg.
A menudo, la metildopa se prescribe en combinación con saluréticos y otros medicamentos antihipertensivos, mientras que la dosis de metildopa se puede reducir ligeramente. La combinación con saluréticos está especialmente indicada en casos de retención de líquidos en el organismo y aparición de edemas.
Debe tenerse en cuenta que después del cese del uso de metildopa, el efecto hipotensor cesa relativamente rápido, el aumento de la presión arterial generalmente ocurre dentro de las 48 horas.
En varios pacientes, 1-1,5 meses después de comenzar a tomar el medicamento, se desarrolla adicción y disminuye el efecto hipotensor; es recomendable en estos casos prescribir metildopa en combinación con otros antihipertensivos y diuréticos (hidroclorotiazida). Con la terapia combinada, la dosis se reduce algo. Cuando se combina metildopa en una dosis de 0,5 g con 0,05 g (50 mg) de hidroclorotiazida , los medicamentos se pueden usar una vez al día.
Cuando se usa metildopa, se pueden desarrollar dolor de cabeza, debilidad general, síntomas dispépticos (náuseas, vómitos), enrojecimiento de la mitad superior del cuerpo y fiebre. En casos raros, se pueden desarrollar leucopenia y trombocitopenia reversibles . A veces se desarrolla anemia hemolítica. Posibles violaciones del hígado con el desarrollo de colestasis, ictericia.
El tratamiento con el medicamento debe llevarse a cabo bajo el control de la función hepática y el cuadro sanguíneo.
La metildopa se excreta principalmente por vía renal. En caso de insuficiencia renal, el medicamento debe prescribirse en dosis reducidas. La orina de los pacientes que toman metildopa adquiere un color oscuro al estar de pie (reacción con el fármaco y sus metabolitos).
Al prescribir metildopa a pacientes ancianos y seniles, se debe tener precaución, ya que es posible una fuerte disminución de la presión arterial. La asignación debe comenzar con 0,25 g y solo aumentar gradualmente la dosis.
Al usar el medicamento, se debe tener en cuenta su capacidad para tener un efecto sedante.
El medicamento está contraindicado en enfermedades hepáticas agudas (hepatitis, cirrosis, etc.), con feocromocitoma, embarazo. La metildopa pasa a la leche materna y, por lo tanto, el posible efecto positivo y el riesgo deben sopesarse cuidadosamente cuando se usa el medicamento en madres lactantes. Según las Directrices para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares en el embarazo de la Sociedad Europea de Cardiología de 2011, la α-metildopa es el fármaco de elección para el uso a largo plazo de la hipertensión en el embarazo.
Forma de liberación: comprimidos de 0,25 g.