Orlistat

Orlistat  es un fármaco , un inhibidor específico de las lipasas gastrointestinales . Se utiliza como agente de pérdida de peso.

Descripción química

Polvo cristalino blanco, prácticamente insoluble en agua, pero fácilmente soluble en etanol y metanol .

Farmacocinética

Orlistat prácticamente no penetra en la sangre : 6 horas después de la administración, la concentración del medicamento en la sangre es inferior a 6 ng / ml, por lo que orlistat no tiene un efecto sistémico. Metabolizado en la pared intestinal a metabolitos inactivos . Se excreta con las heces (97%), mientras que el 83% permanece sin cambios. Después de 5 días, se elimina por completo del cuerpo.

Farmacodinámica

El fármaco tiene una alta lipofilicidad y es miscible con gotas de grasa . Orlistat se une covalentemente al sitio activo de las lipasas pancreáticas y gástricas , inactivándolas así. Debido a la inhibición de las lipasas gastrointestinales , los triglicéridos no pueden ingresar al torrente sanguíneo. Esto crea un déficit de energía, lo que conduce a la movilización de grasa del depósito. Bajo la influencia de orlistat, la masa de grasa viscero-abdominal disminuye principalmente . Orlistat también ayuda a reducir la hipercolesterolemia  -debido a una disminución en la cantidad de ácidos grasos libres y monoglicéridos en la luz intestinal- disminuye la solubilidad del colesterol , lo que reduce su capacidad de penetración en la sangre.
Debido a la normalización de la composición lipídica de la sangre, aumenta la sensibilidad de los tejidos a la insulina , disminuye la hiperinsulinemia , lo que también ayuda a reducir la masa de grasa viscero-abdominal. Según estudios multicéntricos controlados con placebo, después de 52 semanas de uso de orlistat en dosis estándar, el peso corporal disminuyó un 6,2 % con respecto al valor inicial y los niveles de insulina disminuyeron un 18 %.

Indicaciones

El medicamento se usa para tratar el sobrepeso, la obesidad , el síndrome metabólico .

Contraindicaciones

• síndrome de malabsorción
• El uso está prohibido a la edad de menos de 12 años.
• nefrolitiasis e hiperoxaluria (ya que al usar orlistat aumenta la concentración de oxalatos en la orina )

Régimen de dosificación

El medicamento se usa en una dosis de 120 mg (1 cápsula ) durante cada comida. Si se omite una comida o contiene poca grasa, entonces se puede omitir el medicamento.

Orlistat se toma durante al menos 3 meses. Un aumento de la dosis de orlistat por encima de la recomendada (120 mg 3 veces al día) no conduce a un aumento de su efecto terapéutico.

Efectos secundarios

Del tracto gastrointestinal :

• aumento de las deposiciones  - 20,4%
• secreción aceitosa del ano - 17.5%
• flatulencia  - 23,9%
• incontinencia fecal - 7,7%

Los efectos secundarios del tracto gastrointestinal se deben al alto contenido de grasa en los alimentos. Según las estadísticas, debido a estos efectos secundarios, el 8,8% de los pacientes dejan de tomar el medicamento. Para prevenir la aparición de estos fenómenos, debe seguir una dieta hipocalórica moderada que no contenga más del 30% de grasa (del total de calorías diarias). En este caso, no se observan efectos secundarios. Además, durante las primeras 1 a 4 semanas de tomar el medicamento, se observan efectos secundarios del sistema nervioso :

• dolor de cabeza  - 30%
• mareos - 5%
• alteración del sueño - 3,9%
• ansiedad - 4,7%

El medicamento puede causar esteatorrea intestinal debido a la malabsorción de grasas y la deficiencia de vitaminas liposolubles.

Embarazo y lactancia

El uso de la droga durante el embarazo y la lactancia es indeseable, ya que conduce a una disminución en la ingesta de vitaminas liposolubles en el cuerpo , lo cual es altamente indeseable durante el embarazo y la lactancia.

Interacciones medicamentosas

Orlistat reduce la absorción de vitaminas liposolubles: β-caroteno ( vitamina A ), α-tocoferol ( vitamina E ) y vitamina K en un 30%.

La ingesta de alcohol no afecta la farmacocinética y la farmacodinámica de orlistat.

Literatura

1. La epidemia de obesidad pone a millones en riesgo de padecer enfermedades [comunicado de prensa]. Ginebra: Organización Mundial de la Salud; 12 de junio de 1997; 46.
2. R'ssner S. Internat J Obesity 2002; 26 (Suplemento 4): S2-S4.
3. Control de la epidemia mundial de obesidad. Organización Mundial de la Salud. 2002;
4. Grupo de trabajo internacional sobre obesidad. Obesidad en Europa. El caso lejos de la acción. 2002 www.iotf.org.
5. Rankinen T, Perusse L, Weisnagel S et al. ObesRes 2002; 10:196-243.
6. Peterkova V. A., Remizov O. V. Obesidad y metabolismo. 2004; 1:17-23.
7. Prentice AM, Jebb SA. Br Med J 1995; 311:437-9.

Notas

1. ↑ Zhi J., Melia AT, Eggers H., Joly R., Patel IH Revisión de la absorción sistémica limitada de orlistat, un inhibidor de la lipasa, en voluntarios humanos sanos  // J Clin  Pharmacol : diario. - 1995. - vol. 35 , núm. 11 _ - P. 1103-1108 . —PMID 8626884 .