| penicilamina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| Fórmula bruta | C 5 H 11 NO 2 S |
| CAS | 52-67-5 |
| PubChem | 5852 |
| banco de drogas | 00859 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | M01CC01 |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| D-penicilamina, D-penicilamina | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La penicilamina es un compuesto complejante que también tiene actividad antiinflamatoria e inmunosupresora en enfermedades autoinmunes . Eficaz en el reumatismo .
La penicilamina está incluida en la lista de Medicamentos Vitales y Esenciales .
compuesto complejante. Forma complejos quelatos con iones de cobre , mercurio , plomo , hierro , arsénico , calcio , zinc , cobalto , oro . Al interactuar con el aminoácido cisteína , forma disulfuro , que tiene una solubilidad mucho mayor que la cisteína. Se supone que la penicilamina afecta a varias partes del sistema inmunitario (supresión de la función T-helper de los linfocitos , inhibición de la quimiotaxis de los neutrófilos y la liberación de enzimas de los lisosomas de estas células, aumento de la función de los macrófagos ). Tiene la capacidad de interrumpir la síntesis de colágeno , dividiendo los enlaces cruzados entre las moléculas de tropocolágeno recién sintetizadas . Además, la penicilamina es un antagonista de la piridoxina (vitamina B6).
Después de la administración oral, la absorción en el tracto gastrointestinal es de alrededor del 50%. La absorción máxima se observa cuando se toma penicilamina 1,5 horas después de una comida. La penicilamina inalterada y sus metabolitos se excretan por los riñones y los intestinos. Alrededor del 60% se excreta en 24 horas. Actualmente, no existe un método satisfactorio para determinar el nivel de penicilamina en plasma .
Enfermedad de Konovalov-Wilson ( distrofia hepatocerebral ), cistinuria , artritis reumatoide .
Se instalan individualmente, teniendo en cuenta las indicaciones y la respuesta del paciente al tratamiento. Dosis única: no más de 500 mg.
En la enfermedad de Konovalov-Wilson, la dosis diaria para adultos es de 0,75-1,5 g La dosis se considera eficaz si la excreción diaria de cobre en la orina (después de la primera semana de tratamiento) supera los 2 mg. En el futuro, la idoneidad de la dosis se determina sobre la base de medir el nivel de cobre libre en el suero sanguíneo (debe ser inferior a 10 μg / ml). En algunos casos, la dosis puede ser de 2 g/día o más. Para niños: 20 mg/kg/día en dosis divididas, la dosis mínima es de 500 mg/día. Con cistinuria, la dosis diaria para adultos es de 1 a 4 g (promedio de 2 g), para niños: 30 mg / kg. La dosis diaria se divide en 4 tomas, una sola dosis grande se toma por la noche. La dosis se selecciona individualmente en función de la determinación de la excreción de cisteína en la orina (se considera que el nivel óptimo no supera los 100-200 mg/día en pacientes sin signos de urolitiasis y no supera los 100 mg/día en pacientes con urolitiasis). Durante el tratamiento, beba mucho líquido, es especialmente importante tomar una cantidad adicional de líquido (al menos 0,5 litros) inmediatamente antes de acostarse y por la noche.
En la artritis reumatoide, la dosis inicial es de 125-250 mg/día. Luego, en caso de buena tolerancia, se aumenta la dosis en 125 mg cada 1-2 meses. Los primeros signos de un efecto terapéutico generalmente se notan no antes del tercer mes de uso continuo. Si en este momento no hay efecto terapéutico, sujeto a una buena tolerancia, la dosis continúa aumentando gradualmente (en 125 mg cada 1-2 meses). En ausencia de un efecto terapéutico, la penicilamina se cancela a los 6 meses de terapia. Cuando se logra un efecto satisfactorio, se continúa durante mucho tiempo con la ingesta constante de penicilamina en la misma dosis. Se cree que en la artritis reumatoide, la efectividad de la penicilamina en dosis bajas (250-500 mg/día) y altas (750 mg/día o más) es la misma, pero en algunos pacientes solo las dosis altas son efectivas.
Para niños con artritis reumatoide, la dosis inicial es de 2,5-5 mg/kg/día, la dosis de mantenimiento es de 15-20 mg/kg/día.
Tome con el estómago vacío, al menos 1 hora antes o 2 horas después de una comida, y no antes de 1 hora después de tomar cualquier otro medicamento .
lactancia (amamantamiento); hipersensibilidad a la penicilamina.
Durante el embarazo, las pacientes con enfermedad de Konovalov-Wilson o cistinuria continúan el tratamiento con penicilamina a una dosis de no más de 1 g / día; en pacientes con artritis reumatoide, se cancela la penicilamina. Si es necesario, el uso de penicilamina durante la lactancia debe interrumpir la lactancia.
Dada la posibilidad de desarrollar reacciones adversas graves, a veces potencialmente mortales (especialmente frecuentes en pacientes con artritis reumatoide), la penicilamina se usa solo bajo la condición de supervisión médica constante. Durante el tratamiento, se debe controlar un análisis de orina y un análisis clínico de sangre una vez cada 2 semanas durante los primeros 6 meses de tratamiento, y luego mensualmente; La función hepática se controla una vez cada 6 meses. En caso de enfermedad de Konovalov-Wilson o cistinuria, la vitamina B6 se prescribe simultáneamente con penicilamina para una ingesta constante (debido a las restricciones dietéticas utilizadas para tratar estas enfermedades); con un tratamiento a largo plazo, estos pacientes deben someterse a exámenes regulares de rayos X o ultrasonido de los riñones y el tracto urinario. Si se desarrollan signos de deficiencia de vitamina B6 en pacientes con artritis reumatoide, y si los síntomas de esta deficiencia no desaparecen por sí solos, se prescribe adicionalmente vitamina B6 en una dosis de 25 mg/día. El aumento lento y gradual de la dosis de penicilamina puede reducir la frecuencia de algunas reacciones adversas. En caso de desarrollo de temperatura alta durante el tratamiento, daño a los pulmones, hígado, trastornos hematológicos o neurológicos graves, miastenia grave, hematuria, reacciones similares al lupus u otras reacciones adversas graves, se cancela la penicilamina y, si es necesario, se administra GCS. prescrito. En el caso del desarrollo de proteinuria aislada, si no aumenta y no supera 1 g / día, se continúa el tratamiento con penicilamina, en otros casos se cancela.
Las preparaciones de hierro reducen la absorción de penicilamina y debilitan su efecto terapéutico. La penicilamina potencia el efecto neurotóxico de la isoniazida. Con el uso simultáneo con penicilamina, es posible una disminución en el nivel de digoxina en el plasma sanguíneo.
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