Semaglutida

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semaglutida
Compuesto químico
Fórmula bruta C 187 H 291 N 45 O 59
Masa molar 4113.122
CAS 910463-68-2
PubChem 56843331
banco de drogas 13928
Compuesto
Clasificación
ATX A10BJ06
Otros nombres
Ribeltus, Semaglutida, Ozempic

La semaglutida (semaglutida) [1] es un fármaco, un agonista del receptor del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1). Se utiliza en el tratamiento de la diabetes tipo 2 y la obesidad .

Descripción

Semaglutida, desarrollada por la compañía farmacéutica danesa Novo Nordisk, fue aprobada en los Estados Unidos en diciembre de 2017 [2] , Europa en febrero de 2018 [3] , Rusia en agosto de 2019 [4] . El nombre comercial es Ozempic. El fármaco se administra mediante inyección subcutánea.

La semaglutida, comercializada en forma de comprimidos, fue el primer agonista oral del receptor del GLP-1 del mundo. El medicamento con el nombre comercial Rebelsas (Rybelsus) fue aprobado en los Estados Unidos en septiembre de 2019 [5] , Europa en abril de 2020 [6] , Rusia en abril de 2021 [7] .

Wegovy es el nombre comercial de semaglutida por inyección subcutánea utilizada para el control de peso a largo plazo en el tratamiento de la obesidad o el sobrepeso. Vegovi está aprobado en EE. UU. en junio de 2021 [8] y en Europa en enero de 2022 [9] .

Inicialmente, la empresa fabricante posicionó a la semaglutida como un tratamiento para la diabetes. Los estudios clínicos de este uso de este medicamento se completaron en 2016 [10] .

En 2017, un grupo de científicos de la Universidad de Leeds anunció la posible eficacia de la semaglutida en el tratamiento de la obesidad [10] .

La semaglutida es bastante cara en comparación con la metformina y otros fármacos antidiabéticos [11] .

Un análogo de semaglutide es liraglutide [12] .

Propiedades farmacológicas

La semaglutida actúa a través de la vía de la incretina: actúa sobre los receptores de la hormona glucagón , inhibiendo la secreción de glucagón por los islotes pancreáticos , lo que estimula la secreción de insulina y conduce a una disminución de los niveles de glucosa en sangre . La semaglutida también reduce la ingesta de energía al reducir el apetito y los antojos de alimentos, así como también reduce la preferencia relativa por los alimentos grasos y ricos en calorías [13] [14] [15] [16] .

Eficiencia y seguridad

A partir de 2021, semaglutida se reconoce como una herramienta eficaz para la pérdida de peso en personas obesas, mientras que, a diferencia de otros medicamentos contra la obesidad, rara vez causa efectos secundarios no deseados (se conocen reacciones raras del tracto gastrointestinal ) [10] . Los primeros fármacos y procedimientos usados ​​y utilizados para tratar la obesidad tienen efectos secundarios graves que van desde la adicción a las anfetaminas hasta las complicaciones quirúrgicas [17] .

El efecto de la semaglutida no es eterno, al dejar de tomarla es probable que regrese el exceso de peso [10] .

Investigación

En pacientes con alto riesgo de enfermedad cardiovascular, la semaglutida redujo significativamente la incidencia de eventos cardiovasculares en comparación con el tratamiento estándar/placebo. [15] Entre los adultos con sobrepeso u obesos (no diabéticos), la semaglutida subcutánea semanal combinada con la modificación del estilo de vida se relacionó con una pérdida de peso media significativa, sostenida y clínicamente significativa del 14,9 %, y el 86 % de los participantes lograron una pérdida de peso. 5%. [Dieciocho]

En un estudio del efecto de la semaglutida sobre la obesidad, su administración durante 68 semanas produjo un efecto positivo que anteriormente solo se podía lograr con cirugía: en 3/4 de los pacientes, el peso disminuyó en un 10 % o más, en un tercio, en más de 20%, mientras que en el grupo el efecto placebo de la pérdida de peso no superó un pequeño porcentaje (promedio para el grupo - 2,4%) [10] [19] .

Si evaluamos la eficacia de la semaglutida inyectable sobre una base media, es decir, sin hacer referencia a la presencia o no de diabetes mellitus, la adherencia o no a un programa integral de cambio de estilo de vida (que implica una reducción de la ingesta de calorías y un aumento de la actividad física), la grado de adherencia al tratamiento ( compliance ), después de un año y medio de terapia estable, se puede lograr la eliminación del 15,2% del exceso de peso corporal [8] [20] .

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes de tomar semaglutida son trastornos gastrointestinales transitorios de leves a moderados. Por ellos, algunas personas dejan de tomar la medicación [19] . Entre estos trastornos, las náuseas son las más comunes y ocurren principalmente durante el período de aumento de la dosis del fármaco (un efecto similar ocurre cuando se toma liraglutida) [18] [21] [13] .

La semaglutida puede causar enfermedad de la vesícula biliar, principalmente colelitiasis, con más frecuencia que la liraglutida [18] [21] [13] .

En experimentos con ratones, se encontró que altas dosis de semaglutida con un uso prolongado aumentan el riesgo de desarrollar un tumor de tiroides. Los investigadores que encontraron el efecto sugirieron que también existe un riesgo potencial para los humanos en dosis altas de semaglutida y recomiendan no tomar medicamentos con dosis altas de semaglutida para personas con antecedentes personales o familiares de ciertos tumores tiroideos y endocrinos, por ejemplo , Wegovy  . ). Contrariamente a esta recomendación, el seguimiento de tres años no reveló un aumento en la incidencia de oncogénesis en los pacientes [22] .

Los efectos secundarios también incluyen el riesgo de depresión e inflamación del páncreas [23] [24]

Notas

  1. ↑ Base de datos mundial de marcas de la OMPI . www3.wipo.int . Consultado el 8 de marzo de 2022. Archivado desde el original el 8 de marzo de 2022.
  2. ↑ Von Reuss, Tatiana. "Ozempic": un arma poderosa contra la diabetes tipo 2 . Novo Nordisk ofreció semaglutida inyectable, un agonista del receptor GLP-1 que es más efectivo que Trulicity.  (ruso)  ? . "Preparación de Mosmed" . Mosmedpreparaty.ru (7 de diciembre de 2017) . Consultado el 18 de junio de 2022. Archivado desde el original el 18 de junio de 2022.
  3. ↑ Ozempic (semaglutida  ) . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 18 de junio de 2022. Archivado desde el original el 25 de octubre de 2020.
  4. ↑ "Ozempik" (semaglutida)  (ruso)  ? . Registro Estatal de Medicamentos . Recuperado: 18 junio 2022.
  5. ↑ Von Reuss, Tatiana. "Rebelsas": un avance farmacológico en el tratamiento de la diabetes mellitus . Novo Nordisk ha lanzado semaglutida en forma de tabletas.  (ruso)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (24 de septiembre de 2019) . Consultado el 18 de junio de 2022. Archivado desde el original el 27 de mayo de 2022.
  6. ↑ Rybelsus (semaglutida)  (inglés) . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 18 de junio de 2022. Archivado desde el original el 14 de agosto de 2020.
  7. ↑ "Rebelsas" (semaglutida)  (ruso)  ? . Registro Estatal de Medicamentos . Consultado el 18 de junio de 2022. Archivado desde el original el 18 de junio de 2022.
  8. ↑ 1 2 de Reuss, Tatiana. "Vegovi": un nuevo y muy eficaz medicamento para adelgazar . Semaglutide te ayudará a perder el 15% del exceso de peso por año. ¿Y aún más  (ruso)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (8 de junio de 2021) . Consultado el 18 de junio de 2022. Archivado desde el original el 18 de junio de 2022.
  9. ↑ Wegovy (semaglutida)  (inglés) . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 18 de junio de 2022. Archivado desde el original el 2 de julio de 2022.
  10. ↑ 1 2 3 4 5 Mednews, 2021 .
  11. ↑ Polonsky, W., Gamble, C., Iyer, N., Martin, M. y Hamersky, C. (2021). Explorando por qué las personas con diabetes tipo 2 persisten o no con la terapia con agonistas del receptor del péptido 1 similar al glucagón: un estudio cualitativo. Espectro de Diabetes. https://doi.org/10.2337/ds20-0025
  12. ↑ Medicina basada en la evidencia, 2021 .
  13. ↑ 1 2 3 Anne L. Peters (2019). La semaglutida oral lleva los GLP-1 a la atención primaria. Archivado el 22 de enero de 2021 en Wayback Machine . Medscape, traducción: Ribelsus es el primer agonista oral de GLP-1 Archivado el 29 de octubre de 2020 en Wayback Machine Medach.pro
  14. ↑ El CHMP recomendó la aprobación del fármaco antidiabético oral Ribelsus (semaglutida) de Novo Nordisk . Consultado el 12 de febrero de 2021. Archivado desde el original el 21 de enero de 2021.
  15. ↑ 1 2 Husain, M., Birkenfeld, AL, Donsmark, M., Dungan, K., Eliaschewitz, FG, Franco, DR, … & Bain, SC (2019). Semaglutida oral y resultados cardiovasculares en pacientes con diabetes tipo 2. Revista de Medicina de Nueva Inglaterra, 381(9), 841-851. PMID 31185157 doi : 10.1056/NEJMoa1901118
  16. ↑ Gibbons, C., Blundell, J., Tetens Hoff, S., Dahl, K., Bauer, R. y Bækdal, T. (2021). Efectos de la semaglutida oral sobre la ingesta de energía, la preferencia de alimentos, el apetito, el control de la alimentación y el peso corporal en sujetos con diabetes tipo 2. Diabetes, Obesidad y Metabolismo, 23(2), 581-588. PMID 33184979 PMC 7839771 doi : 10.1111/dom.14255
  17. ↑ Ingelfinger y Rosen, 2021 .
  18. ↑ 1 2 3 Aroda, VR, Ahmann, A., Cariou, B., Chow, F., Davies, MJ, Jódar, E., … & Lingvay, I. (2019). Eficacia comparativa, seguridad y resultados cardiovasculares con semaglutida subcutánea una vez por semana en el tratamiento de la diabetes tipo 2: conocimientos de los ensayos SUSTAIN 1-7. Diabetes y metabolismo, 45(5), 409-418. PMID 30615985 doi : 10.1016/j.diabet.2018.12.001
  19. ↑ 1 2 Thomas A. Wadden et al. (febrero de 2021). Efecto de la semaglutida subcutánea frente al placebo como complemento de la terapia conductual intensiva sobre el peso corporal en adultos con sobrepeso u obesidad: el ensayo clínico aleatorizado STEP 3 NCT03611582. JAMA. doi : 10.1001/jama.2021.1831
  20. ↑ Dmítriev, Roman. "Vegovi": el impresionante éxito de la semaglutida para adelgazar . El fármaco más nuevo Novo Nordisk hizo un gran trabajo en el tratamiento de la obesidad y el sobrepeso  (rus.)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (7 de diciembre de 2021) . Consultado el 18 de junio de 2022. Archivado desde el original el 18 de junio de 2022.
  21. ↑ 1 2 Sikirica, MV Razones para la interrupción de los agonistas del receptor GLP1: datos de una encuesta transversal del mundo real de médicos y sus pacientes con diabetes tipo 2: [ ing. ]  / MV Sikirica, AA Martin, R. Wood … [ et al. ] // Diabetes, síndrome metabólico y obesidad: dianas y terapia : revista. - 2017. - Vol. 10. - Pág. 403. - doi : 10.2147/DMSO.S141235 . — PMID 29033597 . — PMC 5630073 .
  22. ↑ Liu, Y. Riesgo de neoplasia maligna con tratamiento con agonistas del receptor del péptido 1 similar al glucagón en pacientes con diabetes tipo 2: un metanálisis: [ ing. ]  / Y. Liu, X. Zhang, S. Chai … [ et al. ] // Revista de Investigación de la Diabetes. - 2019. - ID de artículo 1534365. - doi : 10.1155/2019/1534365 . — PMID 31396537 . — PMC 6664552 .
  23. ↑ Johnson, LA La FDA aprueba un medicamento para la obesidad que ayudó a las personas a reducir el peso en un 15 %  : [ ing. ] // Expreso médico. - 2021. - 4 de junio.
  24. ↑ Wegovy™ (semaglutida 2,4 mg), la primera y única terapia con GLP-1 una vez por semana para controlar el peso, aprobada en los EE. UU  .: Comunicado de prensa: [ ing. ]  / Novo Nordisk // Globe Newswire. - 2021. - 4 de junio.

Literatura

Enlaces