Tiopental de sodio

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tiopental de sodio
Compuesto químico
Fórmula bruta C11H17N2NaO2S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Otros nombres
tiopental sódico, tiopental, tiopentona, pentotal
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El tiopental de sodio ( lat.  Thiopentalum-natrium ) es un medio para la anestesia sin inhalación de acción ultracorta. Es una mezcla de sal de sodio ( RS )-5-(1-metilbutil)-5-etil-2-tiobarbitúrico con carbonato de sodio anhidro. Las dosis superterapéuticas (letales) son ampliamente utilizadas para sacrificar animales, en los EE . UU.  es uno de los tres componentes de la inyección letal ( pena de muerte ) junto con el pancuronio y el cloruro de potasio .

Mecanismo de acción

Enlentece el cierre de los canales dependientes de GABA en la membrana postsináptica de las neuronas cerebrales, prolonga la entrada de iones de cloruro en la neurona y provoca la hiperpolarización de su membrana. Suprime el efecto estimulante de los aminoácidos ( aspártico y glutamina ). En grandes dosis, activando directamente los receptores GABA , tiene un efecto estimulante del GABA. Tiene actividad anticonvulsiva, aumentando el umbral de excitabilidad de las neuronas y bloqueando la conducción y propagación de un impulso convulsivo en el cerebro. Promueve la relajación muscular al suprimir los reflejos polisinápticos y ralentizar la conducción a través de las neuronas intercalares de la médula espinal. Reduce la intensidad de los procesos metabólicos en el cerebro, la utilización de glucosa y oxígeno por parte del cerebro. Tiene un efecto hipnótico, que se manifiesta acelerando el proceso de conciliar el sueño y cambiando la estructura del sueño. Oprime (dependiente de la dosis) el centro respiratorio y reduce su sensibilidad al dióxido de carbono. Tiene un efecto cardiodepresivo (dependiente de la dosis): reduce el gasto cardíaco, el CIO y la presión arterial. Aumenta la capacidad del sistema venoso, reduce el flujo sanguíneo hepático y la tasa de filtración glomerular. Tiene un efecto excitante sobre el n. vagus y puede causar laringoespasmo , una copiosa secreción de moco. Después de la administración intravenosa, la anestesia se desarrolla en 30 a 40 segundos; después del recto  : después de 8 a 10 minutos, caracterizado por una duración breve (después de una dosis única, la anestesia dura de 10 a 30 minutos) y despertar con algo de somnolencia y amnesia retrógrada . Al salir de la anestesia, el efecto analgésico cesa simultáneamente con el despertar del paciente.

El antagonista del tiopental sódico es la bemegrida .

Acción farmacológica

Tiene una pronunciada actividad hipnótica , algo relajante muscular y analgésica débil. En términos de propiedades farmacológicas, es cercano al hexenal , pero actúa algo más fuerte. Causa una relajación muscular más fuerte que el hexenal.

En comparación con el hexenal, el tiopental sódico (al igual que otros tiobarbitúricos) tiene un efecto excitatorio más fuerte sobre el nervio vago y puede causar laringoespasmo , abundante secreción de moco y otros signos de vagotonía. Por lo tanto, el tiopental sódico es menos adecuado para la broncoscopia que el hexenal (G. I. Lukomsky). El tiopental sódico se destruye rápidamente (principalmente en el hígado) y se excreta del organismo. Después de una sola dosis, la anestesia dura de 20 a 25 minutos.

Aplicación

El tiopental sódico se utiliza como agente independiente para la anestesia, principalmente para intervenciones quirúrgicas breves, así como para la inducción y la anestesia básica, seguido del uso de otros fármacos para la anestesia. El medicamento puede usarse en combinación con relajantes musculares , sujeto a ventilación mecánica (ALV).

El tiopental sódico se administra por vía intravenosa, así como por vía rectal (principalmente en niños). Para evitar el colapso, el tiopental sódico debe inyectarse lentamente en una vena. Las soluciones de tiopental sódico son inestables, por lo que se preparan inmediatamente antes de su uso en condiciones asépticas.

En los EE. UU., a veces se usa una sobredosis de tiopental sódico para la ejecución mediante inyección letal en los estados donde se aplica esta pena. La primera ejecución con tiopental sódico en lugar de la mezcla de tres componentes utilizada anteriormente se llevó a cabo el 8 de diciembre de 2009 en el estado de Ohio (condenado por Kenneth Biros). [1] [2]

En Rusia, el tiopental sódico está incluido en la lista de sustancias potentes y tóxicas, cuya circulación está limitada de conformidad con el artículo 234 del Código Penal de la Federación Rusa [3] .

Indicaciones de uso, dosis

Para la anestesia se utiliza principalmente una solución de tiopental sódico al 1%, ya que su uso en altas concentraciones puede provocar reacciones en los vasos en los que se inyecta. Se permite el uso de una solución al 2-2,5% como excepciones, principalmente para anestesia ambulatoria. Las soluciones se preparan inmediatamente antes de su uso (dado que las moléculas de tiopental sódico se destruyen bajo la influencia de la luz del día, la solución no puede almacenarse durante más de seis horas) en agua estéril para inyección. Las soluciones deben ser absolutamente transparentes.

Para prevenir complicaciones asociadas a un aumento del tono del nervio vago ( laringoespasmo , espasmo de músculos, bronquios, aumento de la salivación , etc.), se administra al paciente atropina o metacina antes de la anestesia.

Cuando se usa tiopental sódico para la anestesia de inducción, a los adultos se les inyectan 20-30 ml de una solución al 2%. Se administra la misma cantidad cuando se usa un tiopental de sodio para operaciones pequeñas: primero 1-2 ml de la solución y después de 30-40 segundos, el resto de la cantidad.

Como medio para la anestesia básica en niños, el tiopental sódico está indicado principalmente para el aumento de la excitabilidad nerviosa. Aplicar por vía rectal en forma de solución tibia al 5% (+32 ... 35 ° C) a razón de 0,04 g (hasta 3 años) y 0,05 g (3-7 años) para 1 año de vida.

La dosis única más alta para adultos en una vena es de 1 g .

Compatibilidad con otros medicamentos

El tiopental sódico no debe mezclarse con succinilcolina , pentamina , clorpromazina , morfina , diprazina , ketamina (se produce precipitación).

Contraindicaciones

El tiopental sódico está contraindicado en enfermedades orgánicas del hígado , riñones , diabetes , agotamiento severo, shock , colapso, asma bronquial , enfermedades inflamatorias de la nasofaringe, estados febriles, con trastornos circulatorios pronunciados. Una indicación en la anamnesis de la presencia de ataques de porfiria aguda en un paciente o sus familiares es una contraindicación absoluta para el uso de tiopental sódico.

La leyenda del suero de la verdad

En las obras de arte, el tiopental sódico (pentotal) se menciona a menudo en el papel de "suero de la verdad"  , una sustancia bajo la influencia de la cual una persona parece incapaz de mentir.

Notas

  1. Copia archivada (enlace no disponible) . Consultado el 8 de diciembre de 2009. Archivado desde el original el 11 de diciembre de 2009. 
  2. En Ohio, se utilizó un nuevo método de pena de muerte: Mundo: Lenta.ru . Consultado el 8 de diciembre de 2009. Archivado desde el original el 13 de diciembre de 2009.
  3. Decreto del Gobierno sobre la aprobación de listas de sustancias potentes y tóxicas a efectos del artículo 234 y otros artículos del Código Penal de la Federación Rusa - Rossiyskaya Gazeta . Consultado el 13 de mayo de 2016. Archivado desde el original el 3 de mayo de 2016.