Avermectinas : antibióticos , insecticidas , acaricidas y nematicidas con un anillo de lactona macrocíclica de 16 miembros, relacionados con los macrólidos ; son un producto de desecho de la bacteria Streptomyces avermitilis . En 1984 se obtuvieron sus formas sintéticas.
Las avermectinas fueron aisladas por primera vez por Satoshi Omura en 1978 mientras tomaba muestras de suelo en Ito . Sus propiedades insecticidas y acaricidas fueron investigadas por el especialista de Merck & Co. William Campbell . En 2015, Satoshi Omuri y William Campbell recibieron la mitad del Premio Nobel de Fisiología o Medicina por su investigación, que condujo a la creación de una nueva clase de medicamentos para el tratamiento de la infestación por gusanos parásitos [1] [2] .
Las avermectinas son venenos neurotóxicos . El principio de acción es que estimulan la liberación de ácido gamma-aminobutírico ( GABA ) de las terminaciones nerviosas y aumentan la unión de GABA a los sitios receptores en la membrana postsináptica de las células musculares. Esto conduce al bloqueo de la transmisión del impulso nervioso, lo que resulta en parálisis y muerte [3] . Eficaz contra insectos , ácaros y nematodos .
La eficacia de las avermectinas aumenta considerablemente con el aumento de la temperatura, por ejemplo, cuando disminuye de 24 a 17 °C, la toxicidad para los ácaros disminuye 7,6 veces, y cuando sube a 32 °C, aumenta 4,8 veces [4]. ] .
Las avermectinas no son fitotóxicas, tienen baja toxicidad para los mamíferos y los humanos (no penetran la barrera hematoencefálica ) y no son tóxicas para las lombrices de tierra .
Tóxico para la mayoría de los invertebrados acuáticos y peces , moderadamente tóxico para las abejas.
Una gran ventaja y al mismo tiempo una desventaja de las avermectinas es su rápida descomposición: en el aire bajo la luz solar, la vida media es de solo 12 horas, en el suelo y el agua de 1 a 7 días. Por un lado, esto permite tratar las plantas solo dos días antes de la cosecha, pero por otro lado, no proporciona ningún efecto protector a largo plazo. Además, la eficacia de las avermectinas se reduce considerablemente en caso de precipitación (incluso rocío).
Las raíces de las plantas no absorben las avermectinas del suelo y no se acumulan en ellas [5] .
Las avermectinas no tienen actividad antibacteriana ni fungicida.
Un punto importante en la producción de preparados a base de avermectinas es la etapa de extracción de las avermectinas de la célula por extracción. Extractos de avermectina para uso agrícola: "Fitoverm" (avermectina C), así como más tóxicos " Zefir " y " Vertimek " (avermectina B1).
| Antihelmínticos ( códigos ATC P02 ) | |||||||||||
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| Preparaciones para el tratamiento de la trematodosis . |
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| Preparaciones para el tratamiento de la nematodosis. |
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| Fármacos para el tratamiento de la cestodosis . |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |||||||||||