| artesunato | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| Fórmula bruta | C 19 H 28 O 8 |
| CAS | 88495-63-0 |
| PubChem | 6917864 |
| banco de drogas | DB09274 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | P01BE03 |
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El artesunato es un medicamento que se usa para tratar la malaria . Está incluido en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS , la lista de medicamentos esenciales compilada por la Organización Mundial de la Salud [1] .
El fármaco fue desarrollado en 1977 por el químico farmacéutico chino Liu Xu [2] .
En mayo de 2020, se aprobó el uso de artesunato en los EE . UU. [3] . Antes de esta aprobación, el artesunato se usaba por vía intravenosa (IV). El medicamento estuvo disponible a través de un programa ampliado de la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) que permitió a los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades proporcionar artesunato (IV) a los pacientes estadounidenses. El medicamento se ha administrado a pacientes con paludismo grave y también a pacientes con paludismo no complicado que no pueden tomar medicamentos por vía oral.
La seguridad y eficacia del artesunato (IV) para el tratamiento de la malaria grave se ha evaluado en ensayos en Asia y África. Los ensayos se han realizado principalmente en países como Myanmar , Bangladesh , India e Indonesia (todos los cuales tienen casos masivos de paludismo) [1] .
Los ensayos de fase 1 incluyeron 1461 participantes inscritos que recibieron artesunato (IV) o un fármaco de comparación . Entre los sujetos había 202 niños menores de 15 años. Los ensayos de fase II incluyeron a 5425 participantes inscritos, todos menores de 15 años con paludismo grave y tratados con quinina o artesunato. En ambos ensayos, el número de participantes que fallecieron en el hospital y fueron tratados con artesunato fue significativamente menor que el número de muertes del grupo de control, que fue tratado con quinina. Los ensayos de fase II se llevaron a cabo durante 2005-2010 en 9 países africanos. Los ensayos de la tercera fase se llevaron a cabo en 2007-2008 en Malawi y Gabón [3] .
Durante los ensayos de fase 1, los efectos secundarios más comunes en los sujetos fueron insuficiencia renal aguda que requirió diálisis, hemoglobinuria e ictericia.
Un derivado de la artemisinina .
El artesunato es el tratamiento principal para el paludismo grave en niños y adultos [4] . Por lo general, se usa en combinación con otros medicamentos antipalúdicos.
La terapia de combinación oral basada en artemisinina se administra a los pacientes que responden positivamente a la inyección dentro de las primeras 24 horas. Además, el tratamiento inicial con artesunato se puede administrar por inyección intramuscular o por vía rectal (niños <6 años).
Se prefiere el artesunato a la quinina parenteral en el tratamiento del paludismo grave. Se ha demostrado que el artesunato previene más muertes por paludismo grave que la quinina en dos grandes ensayos aleatorios múltiples en África y Asia. Una revisión sistemática posterior de siete ensayos controlados aleatorios encontró que hubo un aumento en el número de recuperaciones en todos los ensayos [5] .
Se utiliza en formas leves de paludismo cuando es posible la administración oral. Activo contra P. ovale, P. malariae, P. knowlesi.
No se recomienda artesunato + sulfadoxina/pirimetamina para el tratamiento de P. Vivax debido a las altas tasas de tolerancia.
Aunque el artesunato se usa principalmente para tratar la malaria, existe alguna evidencia de que también puede tener algunos efectos beneficiosos en el tratamiento de la esquistosomiasis . Sin embargo, no se proporcionaron estimaciones correspondientes en grandes ensayos aleatorios.
Cuando se prescribió el fármaco en el segundo o tercer trimestre del embarazo, no se informaron resultados adversos del embarazo [6] .
Sin embargo, no hay pruebas suficientes de la seguridad del artesunato en el primer trimestre del embarazo. La OMS recomienda el uso de artesunato para la malaria grave en el primer trimestre, lo que debe basarse en los riesgos probables. En ausencia de otras opciones de tratamiento, se puede usar artesunato.
El artesunato es seguro para su uso en niños. Debe evitarse el uso de artesunato + sulfadoxina/pirimetamina en recién nacidos debido a los efectos de la sulfadoxina/pirimetamina sobre la bilirrubina .
La dosificación parenteral de artesunato para el tratamiento del paludismo grave en niños que pesan menos de 20 kg debe ser mayor que en adultos para aumentar la exposición al fármaco.
Cuando el artetuado no puede administrarse por vía oral o intramuscular debido a la debilidad o incapacidad de la persona para tragar, se realiza la administración rectal.
El artesunato puede provocar efectos secundarios graves, como anemia hemolítica (una afección en la que se destruyen los glóbulos rojos) y reacciones alérgicas graves.
El artesunato es generalmente seguro y bien tolerado. Los medicamentos a base de artetuate tienen menos probabilidades de inducir el vómito que los medicamentos similares a base de quinina o tratamiento con antibióticos. Un efecto adverso reconocido del artemisinismo es que reducen el número de reticulocitos . Pero esto por lo general no tiene relevancia clínica.
El artesunato es generalmente un fármaco bien tolerado. Las contraindicaciones conocidas incluyen una reacción alérgica grave previa al artesunato [7] .
Al tomar artesunato, se recomienda evitar el uso concomitante de medicamentos que inhiben la enzima hepática CYP2A6. Estos medicamentos incluyen amiodarona , desipramina , isoniazida , ketoconazol , letarozol , metoxsaleno , tranilcipromina [8] .
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