| besilato de atracuria | |
|---|---|
| atracurio | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 2,2'-[1,5-pentandiil-bis-[oxi(3-oxo-3,1-propanodiil)]]-bis-[1-[(3,4-dimetoxifenil)metil]-1,2, dibencenosulfonato de 3,4-tetrahidro-6,7-dimetoxi-2-metil]isoquinolinio |
| Fórmula bruta | C 65 H 82 N 2 O 18 S 2 |
| Masa molar | 1243,49 g/mol |
| CAS | 64228-79-1 |
| PubChem | 47319 |
| banco de drogas | APRD00806 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | n-Colinolíticos (relajantes musculares) |
| ATX | M03AC04 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 100 % (p/p) |
| Unión a proteínas plasmáticas | 82% |
| Metabolismo | Eliminación de Hoffmann e hidrólisis de grupos éster por esterasas no específicas |
| Media vida | 17–21 minutos |
| Formas de dosificación | |
| Solución para administración intravenosa | |
| Métodos de administración | |
| por vía intravenosa | |
| Otros nombres | |
| Trakrium, Ridelat®-S, Atracurio-Medargo | |
El besilato de atracurio (Atracurio, Atracurio, Trakrio) es un relajante muscular no despolarizante de duración media. Se utiliza para relajar los músculos esqueléticos durante las operaciones quirúrgicas. El uso del fármaco tiene tres objetivos: facilitar la intubación traqueal , crear condiciones óptimas para los modos de ventilación forzada y el trabajo del cirujano (inmovilidad total del paciente). Es un compuesto de amonio biscuaternario sintético, un derivado de la bencilisoquinolina.
Por la naturaleza de la acción está cerca de otras drogas en este grupo. Tiene un efecto relajante muscular rápido y fácilmente reversible. Posee baja capacidad de acumulación .
Después de la administración intravenosa a una dosis de 0,5-0,6 mg/kg durante 90 segundos, se crea una oportunidad para la intubación. A una dosis de 0,3-0,6 mg/kg provoca una relajación muscular con una duración de 15-35 minutos. Dosis adicionales de 0,1 a 0,2 mg/kg prolongan la relajación entre 15 y 35 minutos. El fármaco también se puede administrar como infusión a razón de 0,005-0,01 mg/kg por minuto.
El efecto de la droga se elimina mediante la introducción de prozerina (con atropina ) u otras drogas anticolinesterásicas.
El atracurio se metaboliza por dos mecanismos: eliminación de Hoffmann e hidrólisis de grupos éster por esterasas no específicas [1] [2] . La eliminación según Hoffmann es un proceso químico no enzimático espontáneo, cuya cinética depende del pH y la temperatura corporal. Un aumento en el pH y la temperatura promueve la destrucción del atracurio por este mecanismo [3] [4] [5] . El atracurio se metaboliza ampliamente, por lo que su farmacocinética no depende del estado de los riñones y el hígado. Esto produce metabolitos: laudanosina, acrilatos , alcoholes y ácidos. La laudanosina se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina y la bilis. Además, este metabolito es capaz de penetrar la barrera hematoencefálica y tener un efecto estimulante en el cerebro [6] , sin embargo, esto solo puede ser significativo en dosis excesivamente altas de atracurio o en insuficiencia hepática [7] . Alrededor del 10% del atracurio se excreta sin cambios por los riñones.
Por lo general, la administración del medicamento es bien tolerada, no se observan cambios en el sistema cardiovascular . Debido a la posibilidad de liberación de histamina , puede producirse una ligera hiperemia de la piel , en casos raros , broncoespasmo y reacciones anafilácticas.
Las contraindicaciones y precauciones generales son las mismas que para otros relajantes musculares no despolarizantes.
Forma de liberación: solución al 1% (líquido amarillo pálido transparente) en ampollas de 5 y 2,5 ml (50 y 25 mg).