| levamlodipina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ( S )-3-etilo 5-metil 2-[(2-aminoetoxi)metil]-4-(2-clorofenil)-6-metil-1,4-dihidropiridin-3,5-dicarboxilato |
| Fórmula bruta | C 20 H 25 ClN 2 O 5 |
| Masa molar | 408,88 g/mol |
| CAS | 103129-82-4 |
| PubChem | 9822750 |
| banco de drogas | DB09237 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | C08CA17 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 64 - 90% |
| Metabolismo | principalmente en el hígado |
| Media vida | 30 - 50 horas |
| Excreción | Se excreta por los riñones, con la bilis ya través de los intestinos , así como con la leche materna . |
| Formas de dosificación | |
| cápsulas , tabletas | |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| Asomex, Semlopin, Eskordi Kor | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La levamlodipina (también conocida como levamlodipina ( DCI ) y S(-)amlodipina ) es el enantiómero farmacológicamente activo de la amlodipina . [1] La amlodipina pertenece al grupo de las dihidropiridinas de bloqueadores de los canales de calcio utilizados como agente antihipertensivo y antianginoso . [2]
En diciembre de 2019, la levamlodipina recibió la aprobación de la FDA de EE . UU. y se comercializa con el nombre de Conjupri (Burke Therapeutics). [3] La levamlodipina también se presenta en el mercado ruso con el nombre comercial EsCordi Core (Emcure Pharmaceuticals), y en el mercado ucraniano con las marcas comerciales Asomex (Emcure Pharmaceuticals) y Semlopin (Kusum Healthcare), en Brasil con la marca comercial Novanlo. (Biolab Sanus), y en India bajo las marcas Eslo (Zuventus Healthcare Ltd.), Asomex (Emcure Pharmaceuticals) y Espin (Intas Pharmaceuticals Ltd.). [4] [5]
La amlodipina bloquea la entrada de calcio a través de la membrana en los músculos lisos de los vasos y el corazón, lo que conduce a la vasodilatación y, como resultado, a una caída de la presión arterial. El levamlodipino es un modulador alostérico y actúa sobre los canales de calcio tipo L. [6] [7] Los estudios de unión al receptor han demostrado que, de las dos formas, solo el enantiómero ( S ) de la amlodipina se une y bloquea los canales de calcio de tipo L, mientras que el enantiómero ( R ) está inactivo en estos canales. [ocho]
Los mecanismos exactos por los cuales la levamlodipina alivia la angina de pecho no se comprenden completamente, pero se cree que incluyen los siguientes:
Tomar levamlodipina (2,5 mg) como dosis única da una concentración plasmática máxima ( Cmax ) de 8,3 a 9,3 ng/ml durante 2 a 3 horas ( Tmax ). Se convierte casi por completo (alrededor del 90 %) en metabolitos hepáticos inactivos, excretándose en la orina el 10 % del compuesto original y el 60 % de los metabolitos. Levamlodipino muestra aproximadamente un 93% de unión a proteínas plasmáticas en pacientes con hipertensión arterial. La vida media de levamlodipina es de 31 ± 13 horas . [9]
Varios estudios clínicos han demostrado que la levamlodipina es más selectiva y más eficaz que ( R ) amlodipina. Los datos agrupados de tres estudios comparativos realizados en 200 pacientes con hipertensión de leve a moderada mostraron que 2,5 mg de levamlodipino equivalían a 5 mg de amlodipino en su eficacia para reducir la presión arterial, y 5 mg de levamlodipino equivalían completamente a 10 mg de amlodipino. La disminución media de la presión arterial sistólica fue de 19±3 mm Hg. Arte. contra 19±4 mm Hg. Art., 20±2 mm Hg. Arte. contra 19±3 mm Hg. Arte. y 20 ± 2 mm Hg. Arte. contra 19±3 mm Hg. Arte. posiciones de pie, supina y sentada, respectivamente, para levamlodipina en comparación con amlodipina racémica. Los estudios también informaron una reducción significativa en los niveles de colesterol total y triglicéridos con levamlodipino, lo que no se observó con amlodipino. [10] [11] [12]
Se ha evaluado la eficacia y seguridad de levamlodipina (2,5 mg una vez al día) en pacientes con hipertensión sistólica aislada. El levamlodipino redujo eficazmente la presión arterial sistólica (reducción media de 22 ± 14 mm Hg) en todos los grados de hipertensión sistólica aislada. Después de 28 días de tratamiento, la tasa de respuesta global fue del 73 %. Redujo significativamente la PA sistólica y diastólica en 4 semanas con una tasa de respuesta del 96,5 %. [13]
Los pacientes ancianos con hipertensión arterial y diabetes mellitus muestran una mayor respuesta al tratamiento con levamlodipino que los pacientes sin diabetes. La levamlodipina es un fármaco eficaz para pacientes mayores que experimentan hinchazón y otros efectos secundarios cuando toman amlodipina racémica. [catorce]
El uso de amlodipino racémico se asocia comúnmente con efectos secundarios como edema periférico , dolor de cabeza, mareos, enrojecimiento y dolor abdominal. [15] Los ensayos clínicos controlados han demostrado que la levamlodipina rara vez causa estos efectos secundarios. [16] No se ha llevado a cabo un estudio clínico controlado de levamlodipino en pacientes con deterioro de la función hepática y renal. Los estudios clínicos en pacientes con función hepática normal han demostrado que no hay aumento de las enzimas hepáticas cuando se usa levamlodipina. [2] Sin embargo, se debe tener precaución al prescribir levamlodipina a estos pacientes.
En un estudio de vigilancia posterior a la comercialización, se encontró que la levamlodipina (2,5 mg/5 mg) fue bien tolerada en 1859 pacientes con hipertensión. 314 pacientes que informaron edema periférico mientras tomaban amlodipina convencional se cambiaron a levamlodipina y el edema se resolvió en 310 pacientes (98,72 %) después de 4 semanas. Sólo 4 pacientes tenían edema. Solo 30 pacientes (de 1859) informaron efectos secundarios. Estos efectos secundarios incluyeron mareos , taquicardia , tos, dolor de cabeza, fiebre, dificultad leve para respirar y edema . Los eventos adversos fueron de naturaleza moderada, no se informaron eventos adversos graves. [dieciséis]
| Antagonistas del calcio (Bloqueadores de los canales de calcio) ( C08 ) | |
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| dihidropiridinas |
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| Fenilalquilaminas |
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| Benzotiazepinas |
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