| nifedipina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| Fórmula bruta | C 17 H 18 N 2 O 6 |
| CAS | 21829-25-4 |
| PubChem | 4485 |
| banco de drogas | 01115 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | C08CA05 |
| Otros nombres | |
| Cordaflex, Kordipin, Karin-Fer, Zanifed, Kordafen, Calcigard, Corinfar, Nifedikor, Osmo-Adalat, Depin-E, Nicardia, Adalat, Nifecard, Fenigidin | |
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La nifedipina es un fármaco antihipertensivo , un antagonista de los iones de calcio , un derivado de la 1,4-dihidropiridina: éster dimetílico del ácido 2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-dicarboxílico .
Polvo cristalino amarillo, prácticamente insoluble en agua, poco soluble en alcohol.
Bloqueador de canales de calcio . Inhibe el flujo de iones de calcio a través de la membrana de los cardiomiocitos y del músculo liso vascular , lo que provoca una disminución de la acumulación de calcio en el interior de las células. Esto provoca una expansión de las arterias coronarias, vasos sanguíneos periféricos, lo que conduce a una disminución de la resistencia vascular periférica total (OPSS) y, en consecuencia, a una disminución de la carga sobre el corazón , un aumento en el suministro de oxígeno al miocardio . Al reducir el trabajo del corazón, el fármaco reduce el consumo de oxígeno del miocardio y también reduce indirectamente la demanda de oxígeno del miocardio al reducir la resistencia vascular periférica y la poscarga.
La inhibición de la entrada y acumulación de iones de calcio en los cardiomiocitos previene el agotamiento de las reservas de energía del miocardio y proporciona un efecto protector sobre el músculo cardíaco.
Bajo la influencia de la droga, la presión arterial (PA) disminuye, el dolor torácico asociado con la hipoxia miocárdica desaparece o disminuye. Debido al efecto vasodilatador de las arterias coronarias, la circulación postestenótica mejora en la obstrucción aterosclerótica.
La liberación de nifedipina de las tabletas de liberación prolongada de nifedipina es muy lenta. El efecto del medicamento dura 24 horas , por lo que una sola aplicación durante el día es suficiente.
Después del inicio de la terapia, la intensidad del efecto hipotensor aumenta y alcanza un estado estable en el día 3-4, mientras que el efecto sobre el dolor de pecho alcanza una meseta en la semana 3-4.
Predominantemente al comienzo de la terapia, la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco pueden disminuir como resultado de la activación de los barorreceptores. Con la terapia prolongada con nifedipina, la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco vuelven a los valores que tenían antes del inicio de la terapia. En pacientes con hipertensión arterial , se observa una disminución más pronunciada de la presión arterial.
La nifedipina también tiene actividad normotímica , tiene un efecto preventivo en la migraña , tiene un fuerte efecto antiespasmódico en los músculos lisos de los órganos internos.
La liberación de nifedipina de las tabletas de liberación prolongada de nifedipina es lenta y casi lineal, lo que garantiza la acción del fármaco durante el día. Después de la liberación, la nifedipina se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal (GIT). La ingesta simultánea de alimentos acelera la absorción.
Cuando se alcanza un estado de equilibrio, la Css max de nifedipino en la sangre se observa después de 5,0 ± 2,7 horas . La unión de nifedipina a las proteínas plasmáticas es del 94-99%.
La nifedipina se biotransforma casi por completo en el cuerpo. T½ es 14,9 ± 6 horas . Menos del 1% de la dosis se excreta en la orina sin cambios, el 70-80% de la dosis se excreta como metabolitos .
Con insuficiencia renal , es posible un aumento en T ½ .
En algunos casos, la nifedipina, al igual que otros antagonistas del calcio dihidropiridínicos, tiene un efecto proisquémico hasta el infarto de miocardio . Tal efecto paradójico se explica por el desarrollo del "síndrome del robo" [1] .
Las dosis altas de nifedipina, a diferencia de la amlodipina , pueden aumentar el riesgo de paro cardíaco repentino [2] .
Establecer individualmente. El medicamento se prescribe en una dosis promedio de 10 mg 1 vez / día , tanto al comienzo de la terapia como durante el tratamiento a largo plazo. Si es necesario, la dosis se aumenta a 20 mg/día en 1-2 tomas .
La dosis diaria máxima no debe exceder los 40 mg .
Si el paciente olvidó tomar la siguiente dosis del medicamento, la siguiente dosis no debe duplicarse.
En pacientes con función renal alterada, generalmente no se requiere ajuste de dosis.
Los comprimidos deben tomarse enteros, sin romper, con un vaso de agua.
Del lado del sistema cardiovascular: posible dolor de cabeza, enrojecimiento de la cara, hinchazón de los tobillos; Raramente: hipotensión ortostática, arritmia cardíaca, dolor en el pecho.
Del lado del sistema nervioso central: raramente - mareos, fatiga.
Del sistema digestivo: raramente - náuseas, acidez estomacal, estreñimiento, diarrea, hiperplasia de las encías.
Reacciones alérgicas: raramente - erupción cutánea, urticaria, picazón.
Otro: raramente - calambres musculares.
Hasta la fecha, no se ha establecido la seguridad del uso de nifedipina durante el embarazo y, por lo tanto, no se recomienda su uso. La nifedipina se excreta en la leche materna, por lo tanto, si es necesario, el uso de la droga durante la lactancia debe suspender la lactancia [3] . Al mismo tiempo, la Asociación Estadounidense de Pediatría ( inglés The American Academy of Pediatrics ) aprobó la nifedipina para el tratamiento de mujeres lactantes, incluida la enfermedad del pezón con la enfermedad de Raynaud [4] .
Al inicio del tratamiento con nifedipino, especialmente con el uso simultáneo de betabloqueantes , es posible la hipotensión arterial, que algunos pacientes no toleran bien. En tales casos, los pacientes requieren un control cuidadoso. En pacientes que toman betabloqueantes, se puede desarrollar insuficiencia cardíaca congestiva al comienzo del tratamiento. Se requiere supervisión médica, especialmente al comienzo del tratamiento, para pacientes que han tenido infarto de miocardio con miocardiopatía hipertrófica, angina inestable, diabetes mellitus, enfermedad hepática grave, con hipertensión pulmonar, así como pacientes de edad avanzada.
En el contexto del tratamiento con nifedipino en pacientes con insuficiencia coronaria aguda debido a taquicardia refleja, el curso de la enfermedad de las arterias coronarias puede empeorar (ataques de angina más frecuentes).
La nifedipina debe suspenderse 36 horas antes de la anestesia programada con fentanilo .
La nifedipina no se recomienda para pacientes con deficiencia de lactasa, galactosemia y síndrome de malabsorción de glucosa/galactosa.
Si es necesario realizar una prueba de inhalación con metacolina para determinar hiperreactividad bronquial, se debe tener en cuenta que el paciente está tomando nifedipino.
Durante el período de tratamiento, se deben evitar el jugo de toronja y el alcohol. El jugo de toronja puede aumentar la concentración plasmática de nifedipina y potenciar su efecto hipotensor, así como aumentar la probabilidad de efectos secundarios vasodilatadores.
Si es necesario cesar la terapia, la dosis bajan poco a poco. En pacientes con hipertensión arterial después de la interrupción del medicamento, es posible un aumento de la presión arterial.
El médico debe informar al paciente sobre el nivel deseado de presión arterial y frecuencia del pulso; si después de tomar la primera dosis de nifedipina hay dolor o una sensación de presión en el pecho, se requiere una consulta médica antes de tomar la siguiente dosis; si durante la toma de nifedipino se produce dolor retroesternal más frecuente, intenso y prolongado, tanto en reposo como durante el ejercicio, también es necesaria la consulta médica.
Cuando se usa nifedipina, son posibles cambios en los indicadores de fosfatasa alcalina, ALT, AST, LDH, una reacción de Coombs positiva sin manifestaciones clínicas, aunque en algunos casos se observaron colestasis e ictericia.
En el contexto del uso de nifedipina, se observa una disminución en el número de plaquetas y un aumento en el tiempo de sangrado, que no tiene importancia clínica.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de nifedipina en niños.
En algunos pacientes, especialmente al comienzo del tratamiento, el fármaco puede causar mareos, que son reversibles. Por lo tanto, hasta que se establezca la respuesta individual del paciente al tratamiento, uno debe abstenerse de conducir y participar en otras actividades potencialmente peligrosas.
Síntomas: hipotensión arterial excesiva; al tomar una gran cantidad de tabletas, pueden ocurrir taquicardia, bradicardia, arritmia, náuseas, vómitos, debilidad, enrojecimiento de la piel, mareos, somnolencia, letargo, trastornos de la percepción del color, acidosis metabólica, convulsiones, pérdida del conocimiento.
Tratamiento: Si el paciente está consciente, inducir el vómito. Es necesario controlar cuidadosamente el estado de la hemodinámica, la terapia sintomática.
Con el uso simultáneo de nifedipina con otros medicamentos antihipertensivos, bloqueadores beta, diuréticos, nitroglicerina y mononitrato de isosorbida de acción prolongada o dinitrato de acción prolongada , se observa un efecto sinérgico sobre la presión arterial.
Con el uso simultáneo de nifedipino y fentanilo , es posible una disminución adicional de la presión arterial.
Con el uso simultáneo de nifedipino con cimetidina , antidepresivos tricíclicos, ranitidina , puede potenciarse el efecto antihipertensivo de nifedipino.
La rifampicina induce la actividad de las enzimas hepáticas, acelerando el metabolismo de la nifedipina, lo que conduce a una disminución de la eficacia de esta última. Con el uso simultáneo con preparaciones de calcio, la eficacia terapéutica de la nifedipina disminuye.
Con el uso simultáneo de nifedipina y digoxina , carbamazepina , fenitoína y teofilina , aumentan las concentraciones de esta última en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo de nifedipino y quinidina , la concentración de este último en el plasma sanguíneo disminuye.
El medicamento debe almacenarse a una temperatura que no exceda los 25 ° C. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
En la Federación Rusa, el medicamento se dispensa con receta, en Ucrania pertenece a los medicamentos de venta libre.
| Antagonistas del calcio (Bloqueadores de los canales de calcio) ( C08 ) | |
|---|---|
| dihidropiridinas |
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| Fenilalquilaminas |
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| Benzotiazepinas |
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