Metoxiflurano

El metoxiflurano ( del lat.  metoxiflurano ) es un fármaco utilizado anteriormente como anestésico por inhalación . Actualmente, no se utiliza como anestésico independiente debido a un fuerte efecto tóxico sobre los riñones.

Si es necesario, se puede utilizar como analgésico junto con el óxido nitroso para conseguir un nivel de anestesia relativamente ligero, junto con relajantes musculares para conseguir el grado de relajación muscular necesario. Al respecto, en el clasificador ATC , el metoxiflurano fue retirado de la categoría de anestésicos generales e incluido en el grupo de analgésicos bajo el código N02BG09 .

Información general

El metoxiflurano es un narcótico potente, más activo que el halotano y el éter .

Debido al inicio lento del efecto y la etapa prolongada de excitación, el metoxiflurano se usa principalmente no para anestesia independiente, sino en combinación con óxido nitroso , barbitúricos y relajantes musculares. Por lo general, comienzan con anestesia de inducción con un barbitúrico, luego una mezcla que contiene 0.5-1 vol. % de metoxiflurano en combinación con óxido nitroso y oxígeno (1:1).

El metoxiflurano provoca una analgesia prolongada que persiste después de la recuperación de la conciencia. El fármaco aumenta la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas, pero en menor medida que el ciclopropano , el halotano.

Los efectos secundarios del metoxiflurano son básicamente similares a los del halotano. A diferencia de este último, el metoxiflurano no provoca la relajación de los músculos del útero y tiene poco efecto sobre las contracciones uterinas durante el parto. En este sentido, y teniendo en cuenta también la actividad analgésica, el metoxiflurano se utiliza en la práctica obstétrica (sus concentraciones relativamente bajas). Se puede administrar a través de analgésicos.

Debe tenerse en cuenta que el metoxiflurano puede afectar negativamente la función renal: reduce el flujo sanguíneo renal, la filtración glomerular y la micción. Por lo tanto, se usa relativamente raramente para la anestesia a largo plazo.

Además del halotano y metosiflurano, los hidrocarburos fluorados cercanos a ellos en estructura química se utilizan como agentes anestésicos: enflurano , isoflurano y otros.

Las contraindicaciones son las mismas que para el halotano (a excepción de las asociadas con el efecto relajante del halotano sobre los músculos del útero).

Propiedades farmacológicas

• El metoxiflurano es un fármaco sintético halogenado químicamente con éter, que originalmente se utilizaba como medio para la anestesia inhalatoria, y actualmente pertenece al grupo de los analgésicos no narcóticos.
• El mecanismo de acción exacto del metoxiflurano no ha sido establecido, las teorías actuales explican el mecanismo de acción del fármaco en los mecanismos de transmisión sináptica, metabolismo intracelular, el estado de conformación de los receptores bioquímicos y la conductividad de los canales iónicos.
• Es el único anestésico inhalatorio líquido que, en dosis estándar, conduce al inicio de una analgesia profunda sin la aparición de somnolencia y depresión de la conciencia.
• Poco soluble en agua, pero altamente soluble en solventes orgánicos (acetona, éteres, etanol, cloroformo), soluble en grasas y tiene la capacidad de acumularse en el tejido adiposo.
• Tiene baja volatilidad, por lo tanto, para garantizar la concentración requerida del medicamento en la mezcla, el paciente lo inhala, se usa exclusivamente con inhaladores especiales.
• Se excreta con relativa lentitud del sistema nervioso central debido a que se disuelve bien en los lípidos y crea una especie de depósito en el tejido adiposo, lo que provoca un aumento en la duración del efecto analgésico.
• Aunque el metoxiflurano aumenta la sensibilidad del miocardio a la epinefrina y la norepinefrina, tiene actividad antiarrítmica. Cuando se usa metoxiflurano, la frecuencia respiratoria disminuye, puede ir acompañada de hipercapnia . Ocasionalmente, se registran casos de nefropatía, más a menudo con una sobredosis del fármaco, existe la posibilidad de un aumento de la nefrotoxicidad del metoxiflurano cuando se utiliza junto con otros fármacos nefrotóxicos ( gentamicina , kanamicina , colistina y otras polimixinas, anfotericina B). Se usa más ampliamente como analgésico inhalado en Australia y Nueva Zelanda, incluso en el entorno prehospitalario, en las Fuerzas Armadas y en la atención de emergencia pediátrica. [una]

Farmacocinética

El metoxiflurano se absorbe rápidamente por inhalación, el inicio del efecto analgésico se observa de 3 a 5 minutos después de la inhalación del fármaco. El fármaco se absorbe rápidamente en la sangre debido al alto gradiente de concentración entre los alvéolos, la sangre arterial y los tejidos bien vascularizados, lo que también conduce a un inicio rápido del efecto analgésico del fármaco. Después de la absorción en la sangre, el fármaco se acumula en los tejidos grasos, desde donde se libera a la sangre y los tejidos. El metoxiflurano penetra bien a través de la barrera hematoencefálica . A diferencia de otros anestésicos inhalatorios, la mayor parte del metoxiflurano se metaboliza en el hígado para formar metabolitos inactivos, incluidos los fluoruros inorgánicos, cuya concentración en la sangre aumenta más rápido en las personas obesas y en los pacientes de edad avanzada. El fármaco se excreta del cuerpo parcialmente con la orina en forma de metabolitos (hasta el 30% del fármaco), el 20% del metoxiflurano se excreta con el aire, el aire exhalado. Según los estudios clínicos, la duración media de la acción del metoxiflurano después del cese de la inhalación es de 59 minutos, la duración media total de la acción es de 87 minutos; la mayor duración de acción del fármaco es de 165 minutos después de la interrupción del fármaco y 285 minutos de la duración total de la acción [1]

Indicaciones de uso

El metoxiflurano se usó originalmente como un medio para la anestesia por inhalación, pero debido al lento desarrollo del efecto narcótico y la probabilidad de nefrotoxicidad y hepatotoxicidad, el metoxiflurano se usa actualmente como un fármaco anestésico. Se puede utilizar para aliviar el dolor de pacientes con lesiones, para pacientes con cólicos intestinales, para aliviar el dolor durante el transporte de pacientes, para aliviar el dolor durante el tratamiento de heridas, para aliviar el dolor durante los exámenes endoscópicos (fibrogastroduodenoscopia, colonoscopia ), angiografía coronaria , enfermedades oncológicas , y también para uso en el alivio del dolor en condiciones de catástrofes o desastres naturales, y para la autoanestesia del personal militar durante las hostilidades. [una]

Efecto secundario

Los efectos secundarios más comunes que se observan con el uso de metoxiflurano con una frecuencia del 1 al 10% son náuseas, vómitos, tos, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, amnesia , hipersensibilidad a los olores, fiebre, poliuria . Con mucha menos frecuencia (0,01-0,1%), se observa un aumento de la temperatura corporal y una función hepática alterada. Muy raramente (menos del 0,01%) se observó laringoespasmo o broncoespasmo , depresión respiratoria, hipotensión arterial , bradicardia , aumento de los niveles de fluoruro en sangre, aumento de los niveles de urea y creatinina en sangre. Muy raramente, con una sobredosis del medicamento, puede ocurrir insuficiencia renal. Ocasionalmente, también se pueden observar reacciones alérgicas en forma de enrojecimiento de la piel , urticaria y edema de Quincke . [una]

Contraindicaciones

El metoxiflurano está contraindicado en caso de hipersensibilidad al fármaco o a otros anestésicos fluorados, taquiarritmia , espasmofilia, frecuencia respiratoria inferior a 10 por minuto, aumento del INR superior a 4, hipertermia grave, con antecedentes de enfermedades hepáticas y renales, insuficiencia renal o hepática , embarazo y lactancia con el uso simultáneo de benzodiacepinas o analgésicos narcóticos, o fármacos nefrotóxicos, pacientes inconscientes, aumento de la presión intracraneal. [una]

Notas

1. ↑ 1 2 3 4 5 Metoxiflurano | Info-Granja.RU . info-farm.ru. Consultado el 19 de marzo de 2018. Archivado desde el original el 19 de marzo de 2018. (Ruso)