Orciprenalina

orciprenalina
orciprenalino
Compuesto químico
IUPAC ( RS )-5-[1-Hidroxi-2-[(1-metiletil)amino]etil]-1,3-bencenodiol (como sulfato o resinato); mezcla racémica de dos isómeros ópticamente activos
Fórmula bruta C 11 H 17 NO 3
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
Farmacol. Grupo agonistas β2 no selectivos
ATX
CIE-10
Farmacocinética
Media vida 4 - 6 horas
Formas de dosificación
aerosol
Métodos de administración
por inhalación
Otros nombres
Alupent, Astmopent, Alotec, Alupent, Astor, Dosalupent, Metaproterenolsulfat, Novasmasol, Sulfato de orciprenalina
 Archivos multimedia en Wikimedia Commons

La orciprenalina es un agonista β2 no selectivo que se utiliza para tratar el asma bronquial y la bronquitis asmática . 10 a 40 veces menos activo que la isoprenalina . No forma metabolitos con actividad β-bloqueante. Actualmente tiene un uso limitado debido a muchos efectos secundarios.

Información general

En términos de estructura química y propiedades farmacológicas, es similar a la isadrina (la base de la orciprenalina difiere de la isadrina en la ubicación de los grupos hidroxilo en el anillo de benceno).

El fármaco es un estimulante adrenérgico β de tipo mixto , actúa sobre los receptores adrenérgicos β1 y β2, pero en comparación con la izadrina, actúa de forma más selectiva sobre los receptores adrenérgicos β2 de los bronquios que del corazón, provoca taquicardia y disminución de la presión arterial. en un grado menor. Tiene un efecto broncodilatador más prolongado que la isadrina. Después de la inhalación de orciprenalina (alupent, asmapent), el efecto ocurre después de 10-15 minutos, alcanza un máximo después de 1 hora y dura hasta 4-5 horas.

Las principales indicaciones de uso son las mismas que para la isadrina: asma bronquial, bronquitis asmática crónica, neumoesclerosis, enfisema y trastornos de la conducción auriculoventricular.

Aplicar orciprenalina en forma de inhalaciones y por vía parenteral.

Para detener y prevenir los ataques de asma bronquial, se usa un inhalador de aerosol especial, al presionar la válvula, se rocía una dosis constante del medicamento, igual a 0,75 mg. Por lo general, una inhalación es suficiente; si es necesario, haga una segunda inhalación después de 5 minutos. Antes de presionar la válvula, el inhalador se invierte.

Para detener los ataques de asma bronquial, también puede administrar el medicamento por vía intramuscular o subcutánea: para adultos, 0,5-1 mg (1-2 ml de una solución al 0,05 %), a veces por vía intravenosa: - 1 ml de una solución al 0,05 % (0,5 mg ) se inyecta lentamente (durante 3 minutos).

Con la terapia a largo plazo para la prevención de los ataques de asma, la orciprenalina se prescribe en forma de tabletas (0,02 g por tableta): para adultos, 1/2-1 tableta 3-4 veces al día; niños: 1/4-1/2 tabletas 2-4 veces al día. El efecto cuando se toma por vía oral ocurre generalmente después de 1 hora y dura de 4 a 6 horas.

Con el bloqueo auriculoventricular, el medicamento se usa con precaución, inyectando lentamente por vía intravenosa 0,5-1 ml de una solución al 0,05%, o por vía intramuscular o subcutánea de 1-2 ml; si es necesario, el medicamento se administra mediante infusión intravenosa lenta.

Para infusión, diluir el contenido de 1-2 ampollas de 10 ml de una solución al 0,05% (total 5-10 mg) en 250 ml de solución de glucosa al 5% o solución isotónica de cloruro de sodio e inyectar a razón de 10-20 gotas por minuto.

Para la prevención de convulsiones en el síndrome de Adams-Stokes-Morgani , con bradiarritmia absoluta e intoxicación con preparaciones digitálicas, se prescribe por vía oral 1/2-1 tableta (adultos) 6-10 veces al día, cambiando la dosis y la frecuencia de las dosis. dependiendo del ritmo cardíaco.

La orciprenalina generalmente se tolera mejor que la isadrina, pero también puede causar efectos secundarios similares a los de la isadrina . Con la administración intravenosa, es posible una disminución de la presión arterial.

Formulario de liberación

Forma de liberación: en inhaladores de aerosol que contienen 400 dosis únicas (0,75 mg cada una) del medicamento; solución al 0,05% en ampollas de 1 y 10 ml (0,5 y 5 mg); comprimidos de 0,02 g

Almacenamiento

Almacenamiento: lista B.

Aplicación en la práctica médica

La orciprenalina, al igual que la isoprenalina , actualmente tiene un uso limitado para el tratamiento sintomático del bloqueo auriculoventricular y la bradicardia grave. Para el tratamiento del asma bronquial, estos medicamentos no se usan debido a los muchos efectos secundarios.