La prostaciclina (prostaglandina I2) es un metabolito muy activo del ácido araquidónico . Junto con las prostaglandinas y los tromboxanos , forman una subclase de prostanoides que, junto con los leucotrienos , se incluyen en la clase de los eicosanoides .
En la década de 1960, un grupo de investigación británico dirigido por el profesor John Wayne comenzó a estudiar el papel de las prostaglandinas en la anafilaxia y las enfermedades respiratorias. Trabajando con un equipo del Royal College of Surgeons, Sir John identificó un metabolito al que llamó "PG-X". PG-X demostró ser 30 veces más potente que cualquier otro agente antiplaquetario.
En 1976, Sir John, junto con el investigador Salvador Moncada, publicaron el primer artículo sobre la prostaciclina en una revista científica.
En 1982, John Wayne recibió el Premio Nobel de Fisiología o Medicina "por sus descubrimientos sobre las prostaglandinas y sustancias biológicamente activas relacionadas", que compartió con Sune Bergström y Bengt Samuelson .
La fosfolipasa A2 escinde el ácido araquidónico de los fosfolípidos de la membrana citoplasmática .
COX cataliza la conversión de ácido araquidónico en el compuesto inestable PGG2, que se convierte espontáneamente en PGH2.
La prostaciclina sintasa cataliza la conversión de PGN2 a PGI2 (prostaciclina).
La prostaciclina se sintetiza principalmente en el endotelio de los vasos sanguíneos y también ingresa al torrente sanguíneo desde los pulmones.
Un análogo sintético de la prostaciclina (PgI 2 ) llamado Treprostinil se vende bajo las marcas Remodulin para infusión, Orenitram para administración oral y Tivazo para inhalación. [1] Es un vasodilatador que se utiliza para tratar la hipertensión arterial pulmonar. Se ha desarrollado un aerosol de inhalación con Treprostinil Palmitil y se está probando la inhibición a largo plazo (al menos 12 horas) de la vasoconstricción pulmonar inducida por hipoxia in vivo . [2]
La prostaciclina es en gran medida un antagonista del tromboxano A2, ya que reduce la agregación plaquetaria y provoca vasodilatación, potenciando el efecto anticoagulante de la heparina . Su efecto antiagregante está asociado con la activación de la adenilato ciclasa y un aumento en el nivel de AMPc en las plaquetas.
| Tipos de lípidos | |
|---|---|
| General |
|
| Por estructura | |
| fosfolípidos |
|
| Eicosanoides | |
| Ácido graso | |