| rifabutina | |
|---|---|
| rifabutina [1] | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 1',4-Didehidro-1-desoxi-1,4-dihidro-5'-(2-metilpropil)-1-oxorifamicina XIV |
| Fórmula bruta | C 46 H 62 N 4 O 11 |
| Masa molar | 847.02 |
| CAS | 72559-06-9 |
| PubChem | 6323490 |
| banco de drogas | APRD00094 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Ansamicinas [2] |
| ATX | --> |
| Farmacocinética | |
| Unión a proteínas plasmáticas | 85% |
| Metabolismo | hígado |
| Excreción | Excretado en la orina como metabolitos y sin cambios (≈10% [3] ), vida media - 35-40 horas |
| Formas de dosificación | |
| capsulas | |
| Otros nombres | |
| Verbutina, mikobutina, farbutina [4] | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La rifabutina (Rfb) es un antibiótico de amplio espectro utilizado principalmente para tratar la tuberculosis [1] [5] y para prevenir la infección por el complejo Mycobacterium avium en pacientes con VIH . [6]
Los científicos de la compañía farmacéutica italiana Achifar descubrieron la rifabutina en 1975 . Posteriormente, Archifar pasó a formar parte de Farmitalia Carlo Erba , una división de Montedison Corporation . A principios de la década de 1990, el laboratorio Adria solicitó la certificación a la Administración de Alimentos y Medicamentos ( FDA ) . En diciembre de 1992, la rifabutina se registró con el nombre de marca "Mikobutin".
Derivado de espiropiperidilo de rifamicina S, compuesto altamente lipofílico. rojo purpura polvo. Soluble en cloroformo y alcohol metílico , ligeramente soluble en alcohol etílico , prácticamente insoluble en agua. [2]
Tiene un amplio espectro de acción. El mecanismo de acción probablemente esté asociado con la inhibición de la síntesis de aminoácidos debido a la inhibición de la ARN polimerasa dependiente de ADN. La rifabutina es activa frente a Mycobacterium tuberculosis (tanto sensible como resistente a las cepas de rifampicina), Mycobacterium leprae (tanto sensible como resistente a las cepas de rifampicina) y frente al complejo Mycobacterium avium. La rifabutina también es activa frente a bacterias Gram-positivas: Staphylococcus spp. (incluidas las multirresistentes), algunas cepas de Clostridium spp.; bacterias gramnegativas: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; parásitos intracelulares; algunos virus (incluido el VIH-1). La resistencia de las cepas de patógenos a la rifabutina se desarrolla rápidamente. [7]
Se absorbe en el tracto gastrointestinal más rápido que la rifampicina debido a su mayor solubilidad en grasas. [8] La biodisponibilidad es del 20 %. La Cmax en plasma se alcanza después de 2 a 4 horas La unión a proteínas plasmáticas es del 85%. Penetra a través de la BBB. T1 / 2 - 45 horas El 30% de la rifabutina se excreta en las heces, el 5% - sin cambios en la bilis, el 5% - sin cambios en la orina, el 53% - en la orina como metabolitos.
La rifabutina se posiciona como una alternativa a la rifampicina, que es un fármaco antituberculoso de primera línea .
La rifabutina se puede utilizar en lugar de la rifampicina como parte de la terapia combinada en el tratamiento de la tuberculosis causada por cepas multirresistentes de M. tuberculosis , debiendo tenerse en cuenta la presencia de resistencia cruzada incompleta de las micobacterias a ambos fármacos. [3] [9] [10] [11] Su eficacia contra las cepas resistentes se debe a la capacidad de penetrar mejor en las células [3] [12] y la capacidad de afectar la biosíntesis del ADN de las micobacterias en concentraciones de ocho [13] a cuarenta [14] veces más bajas que las concentraciones de rifampicina . [13] Además, el uso prolongado de rifabutina rara vez conduce a la aparición de resistencia a este fármaco. [14] [15]
Sin embargo, según algunos datos, no existen diferencias significativas en el uso de rifampicina y rifabutina en el tratamiento de la tuberculosis y la prevención de recaídas. [dieciséis]
Además, la rifabutina tiene el potencial de usarse para el tratamiento de la tuberculosis en pacientes infectados por el VIH, debido a la falta de interacción con los agentes antirretrovirales. Al mismo tiempo, existe la necesidad de realizar ensayos clínicos de calidad adecuada para verificar este aspecto del uso del medicamento. [dieciséis]
Al igual que la rifampicina , tiñe la orina de naranja o rojo. Cuando se toma junto con claritromicina , aumenta el riesgo de desarrollar uveítis . Reduce significativamente la eficacia de los anticonceptivos orales [17] , se deben usar otros anticonceptivos mientras se toma rifabutina. [Dieciocho]
| Medicamentos antituberculosos ( J04A ) | |
|---|---|
| Ácido aminosalicílico y sus derivados | |
| antibióticos | |
| hidrazidas |
|
| derivados de tiocarbamida |
|
| Otros medicamentos antituberculosos |
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| Combinaciones de medicamentos antituberculosos |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |