| Fosamprenavir | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| Fórmula bruta | C 25 H 36 N 3 O 9 PS |
| CAS | 226700-79-4 |
| PubChem | 131536 |
| banco de drogas | 01319 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | J05AE07 |
| Farmacocinética | |
| Metabolismo | en el higado |
| Excreción | intestinos |
| Formas de dosificación | |
| tabletas | |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| Lexiva, Telzir | |
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Fosamprenavir es un fármaco para el tratamiento de la infección por el VIH que utiliza una terapia antirretroviral de gran actividad , el precursor del amprenavir .
Fosamprenavir está disponible como sal de calcio de ViiV Healthcare bajo las marcas Lexiva (en los EE. UU.) y Telzir (en Europa).
Otro fármaco antirretroviral, el lopinavir , se acerca al fosamprenavir en términos de mecanismo de acción y eficacia. La principal ventaja de fosamprenavir sobre lopinavir es su precio más bajo.
Fosamprenavir es un profármaco , un precursor del inhibidor de la proteasa del fármaco antirretroviral amprenavir, que se convierte en el cuerpo humano [2] .
La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó fosamprenavir para uso clínico el 20 de octubre de 2003. Agencia Europea de Medicamentos (EMA) - 12 de julio de 2004.
A partir de 2006, fosamprenavir fue el fármaco contra el VIH-1 más utilizado [2] .
En humanos, fosamprenavir se convierte en amprenavir [2] [3] incluso antes de que entre en el torrente sanguíneo [3] .
Metabolizado en el hígado por el citocromo P450 (CYP 3A4) [2] .
Excretado con heces, menos del 1% - con orina [2] .
15 minutos después de tomar fosamprenavir, se comienza a determinar amprenavir en el plasma sanguíneo por métodos analíticos. Su concentración alcanza un máximo 1,5-2 horas después de la administración de fosamprenavir [2] .
En comparación con lopinavir, fosamprenavir tiene una eficacia comparable ( lopinavir-ritonavir y fosamprenavir-ritonavir se compararon en terapia combinada con abacavir - lamivudina ). Sin embargo, los pacientes que toman fosamprenavir tienden a tener niveles de colesterol sérico más altos [4]
Fosamprenavir se usa para tratar la infección por VIH-1 [2] [3] .
Fosamprenavir se usa más comúnmente en combinación con dosis bajas de ritonavir y/u otros agentes antivirales [3] [5] [2] .
Dado que los alimentos no afectan la tasa de absorción de fosamprenavir, su administración oral es independiente de las comidas [2] .
El efecto secundario más común es la diarrea . Otros efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza , mareos y exantema , que generalmente son temporales. Las reacciones alérgicas graves ( síndrome de Stevens-Johnson ) son raras [3] .