| fosfomicina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| Fórmula bruta | C 3 H 7 O 4 P |
| CAS | 23155-02-4 |
| PubChem | 446987 |
| banco de drogas | 00828 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | J01XX01 |
| Métodos de administración | |
| infusión oral e intravenosa | |
| Otros nombres | |
| Monural , Ovea , Uronormin , Urofosfabol , Urofoscina , Fosmicina , Fosforal , Ecofomural | |
La fosfomicina (fosfomicina, fosfomicina) es un antibiótico de amplio espectro . Un derivado del ácido fosfónico . Tiene un fuerte y rápido efecto bactericida. El mecanismo de acción está asociado con la supresión del primer paso en la síntesis de la pared celular bacteriana .
Es un análogo estructural del piruvato de fosfoenol, entra en interacción competitiva con la enzima N-acetil-D-glucosamino-3-o-enolpiruvil transferasa. Como resultado, se produce una inhibición específica, selectiva e irreversible de esta enzima, lo que asegura la ausencia de resistencia cruzada con otras clases de antibióticos y la posibilidad de sinergia con otros antibióticos ( se observa sinergia in vitro con amoxicilina , cefalexina , ácido pipemídico ) .
Activo in vitro contra la mayoría de los microorganismos grampositivos: Enterococcus spp., incluyendo E. faecalis , Staphylococcus spp., incluyendo S. aureus y S. saprophyticus ; microorganismos gramnegativos: Escherichia coli , Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., incluyendo K. pneumoniae , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Pseudomonas spp., Serratia spp.
In vitro , la fosfomicina reduce la adhesión de una serie de bacterias al epitelio del tracto urinario .
Después de la administración oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal . La biodisponibilidad con una dosis oral única de 3 g es del 34-65%. La Cmax se alcanza después de 2-2,5 horas y es de 22-32 μg/ml.
Distribución y metabolismoFosfomicina trometamol no se une a las proteínas plasmáticas, se disocia en el organismo en fosfomicina y trometamol (no tiene propiedades antibacterianas) y ya no se metaboliza. Se acumula predominantemente en la orina . Cuando se toma en una dosis única de 3 g en la orina, una alta concentración (de 1053 a 4415 mg/l) es 99% bactericida para los patógenos más comunes de las infecciones del tracto urinario. La MIC (128 mg/l) se mantiene en la orina durante 24-48 horas.
Penetra bien en la próstata en los hombres, puede usarse en la terapia compleja de la prostatitis junto con otros medicamentos antibacterianos.
críaT1 / 2 del plasma - horas 4. Excretado sin cambios por los riñones (hasta 95%) con la creación de altas concentraciones en la orina; alrededor del 5% - con bilis .
Farmacocinética en situaciones clínicas especialesEn pacientes con disminución moderada de la función renal (CC > 80 ml/min), incluida su disminución fisiológica en ancianos, la T 1/2 de fosfomicina se prolonga ligeramente, pero la concentración en orina se mantiene en un nivel terapéutico.
El uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia solo es posible si el beneficio esperado de la terapia para la madre supera el riesgo potencial de desarrollar un efecto teratogénico .
Del sistema digestivo: náuseas , acidez estomacal , diarrea . Otros: erupción cutánea , reacciones alérgicas.
Al prescribir Monural a pacientes con diabetes mellitus, se debe tener en cuenta que 1 paquete del medicamento que contiene 2 g de fosfomicina contiene 2,1 g de sacarosa y 1 paquete con 3 g contiene 2,213 g de sacarosa.
El riesgo de sobredosis es mínimo. Tratamiento: diuresis forzada .
Con el uso simultáneo con metoclopramida, es posible una disminución de la concentración de fosfomicina en el suero sanguíneo y en la orina (no se recomienda esta combinación).
| Otros antibacterianos ( J01X ) | |
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| Preparaciones antibacterianas de estructura glicopeptídica. |
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| polimixinas |
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| Fármacos antibacterianos de estructura esteroide. | Acido fusidico |
| Derivados de imidazol |
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| Derivados de nitrofurano |
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| Otros medicamentos antibacterianos |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |