Receptor 5-HT7

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receptor 5-HT₇
Identificadores
SímboloHTR7  ; 5-HT₇
Identificaciones externasOMIM:  182137 MGI :  99841 HomoloGene :  20244 IUPHAR : 5-HT 7 ChEMBL : 3155 GeneCards : Gen HTR7
perfil de expresión de ARN
Más información
ortólogos
VistaHumanoRatón
Entrez336315566
ConjuntoENSG00000148680ENSMUSG00000024798
UniProtP34969P32304
RefSeq (ARNm)NM_000872NM_008315
RefSeq (proteína)NP_000863NP_032341
Lugar geométrico (UCSC)Canal 10:
92,5 – 92,62 Mb		Chr 19:
35.96 – 36.06 Mb
Buscar en PubMed[una][2]

El receptor 5-HT₇  es uno de los subtipos de receptores de serotonina y pertenece a la familia de receptores metabotrópicos acoplados a proteína G en la membrana celular. Es activado por el neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) [1] . Los receptores del subtipo 5-HT₇ están asociados con la proteína G heterotrimérica Gs , que estimula la formación de moléculas de señalización intracelular (segundos mensajeros) - moléculas cAMP . [2] [3] Se expresa en varios tejidos humanos , especialmente en el cerebro , el tracto gastrointestinal y los vasos sanguíneos . [3] Recientemente, el receptor 5-HT₇ ha sido un objetivo para el desarrollo de nuevos fármacos destinados al tratamiento de diversas enfermedades, en particular, fármacos para el tratamiento de la depresión , es decir, antidepresivos . [4] Los receptores del subtipo 5-HT₇ están codificados por el gen HTR7 , que en humanos se transcribe mediante corte y empalme alternativo en 3 variantes de empalme diferentes: 5-HT₇ (a) , 5-HT₇ (b) , 5-HT₇ (d) . La variante 5-HT₇ (c) está ausente en humanos, pero está presente en ratas, que carecen de 5-HT₇ (d) [5] .

Función

En los seres humanos, el neurotransmisor serotonina juega un papel importante en la regulación de diversas funciones y respuestas cognitivas , emocionales y conductuales . Muchas de estas funciones reguladoras parecen estar mediadas por los receptores del subtipo 5-HT₇. Estos receptores, codificados por el gen HTR7 , pertenecen a la superfamilia de receptores acoplados a proteína G. Cuando el receptor 5-HT₇ es activado por la serotonina, se inicia una cascada de señalización corriente abajo, que comienza con la liberación de una proteína G heterotrimérica estimulante, la llamada G sα , del complejo GPCR . A su vez, esta proteína G sα activa la adenilato ciclasa , lo que provoca un aumento del nivel intracelular del segundo mensajero, el monofosfato de adenosina cíclico .

Los receptores del subtipo 5-HT₇ juegan un papel en la relajación del músculo liso vascular y gastrointestinal . [1] En el cerebro , la mayor densidad de receptores 5-HT₇ se encuentra en el tálamo y el hipotálamo . También se encuentran concentraciones suficientemente altas de este receptor en el hipocampo , el sistema límbico y la corteza . Los receptores del subtipo 5-HT₇ están involucrados en la regulación de la temperatura corporal , el ritmo circadiano , el sueño , el aprendizaje y la memoria . También hay evidencia de que los receptores 5-HT₇ pueden estar involucrados en la regulación del estado de ánimo y las emociones , lo que puede convertirlos en un objetivo importante en el tratamiento de la depresión y en el desarrollo de nuevos antidepresivos . [6] [7]

Descubrimiento

En 1983 , se encontró por primera vez evidencia de la existencia de un subtipo distinto de receptores de serotonina funcionalmente similares , pero no idénticos, al 5-HT₁ . [8] Diez años después, en 1993 , se aisló, clonó y caracterizó el receptor 5-HT₇. [3] Después de eso, quedó claro que el receptor, descrito por primera vez en 1983, es precisamente el receptor 5-HT₇. [9]

Variantes alternativas de empalme

Se han encontrado tres variantes de corte y empalme alternativo, denominadas h5-HT₇ (a) , h5-HT₇ (b) y h5-HT₇ (d) , que codifican receptores que difieren solo en el extremo C-terminal. [5] La variante del receptor h5-HT₇ (a) es una variante de longitud completa (445 aminoácidos), [3] mientras que la variante h5-HT₇ (b)  es la misma proteína truncada en el aminoácido 432 debido a la presencia de un sitio de empalme del donante alternativo. La isoforma h5-HT₇ (d) es diferente: la retención de un casete de exón en la región que codifica el extremo C de la proteína provoca una secuencia de 479 aminoácidos con un extremo C terminal significativamente diferente de h5-HT₇ (a) . La variante de empalme 5-HT₇ (c) se encuentra en tejidos de rata pero no se encuentra en humanos. Por el contrario, las ratas no expresan una variante de corte y empalme homóloga a la h5-HT₇ humana (d) porque el gen de la proteína receptora de 5-HT₇ de rata carece del exón necesario para codificar esta isoforma. [5] La afinidad de varios fármacos por diferentes variantes de corte y empalme del receptor 5-HT₇ es similar; [10] , sin embargo, la efectividad de los agonistas inversos (el grado de su actividad agonista inversa interna) parece depender de la variante de empalme del receptor, es decir, difiere para las diferentes variantes de empalme. [once]

Importancia clínica

El gen de la proteína del receptor 5-HT₇ es un posible candidato para participar en el desarrollo del autismo y otras enfermedades mentales. [12]

Ligandos

Los receptores del subtipo 5-HT₇ con afinidad media o alta se unen a una amplia variedad de ligandos.

Agonistas

Los agonistas imitan los efectos del ligando endógeno, que para los receptores 5-HT₇ es la serotonina (la unión de la serotonina a los receptores 5-HT₇ conduce a un aumento del nivel intracelular de AMP cíclico ).

Antagonistas

Los antagonistas neutrales (también llamados "antagonistas silenciosos") se unen a los receptores pero no tienen actividad intrínseca propia y solo bloquean tanto a los agonistas como a los agonistas inversos para que no se unan al receptor.

Los agonistas inversos inhiben la actividad constitucional (incorporada) del receptor, provocando efectos opuestos a los de los agonistas (en el caso del receptor 5-HT₇, el efecto de reducir el contenido de AMP cíclico en la célula ). [21] [22] Por lo general, en la literatura, tanto los antagonistas neutrales como los agonistas inversos se describen juntos bajo el mismo título "antagonistas". En el caso de los receptores 5-HT₇, trazar una línea entre los antagonistas neutros y los agonistas inversos se complica aún más por el hecho de que la actividad antagonista interna (es decir, agonista inversa) de varios ligandos antagonistas es diferente con respecto a las diferentes variantes de empalme alternativo de el receptor 5-HT₇. Así, por ejemplo, la mesulergina y la metergolina se consideran antagonistas neutrales con respecto a las isoformas del receptor h5-HT₇ (a) y h5-HT₇ (d) , pero muestran una actividad agonista inversa pronunciada con respecto a la variante de empalme h5-HT₇ (b). receptor 5-HT₇-.

Antagonistas neutrales

Muchos antidepresivos y muchos antipsicóticos atípicos, así como algunos de los antipsicóticos típicos (particularmente trifluoperazina, fluorofenazina), son potentes antagonistas del receptor 5-HT₇. Esto puede, entre otros mecanismos, explicar parcialmente el efecto antidepresivo de estos antidepresivos y antipsicóticos atípicos, así como la capacidad de estos antipsicóticos para potenciar la acción de los antidepresivos.

Muchos medicamentos contra la migraña, como la metisergida, la ketanserina y la ritanserina, también son antagonistas del receptor 5-HT₇. Es posible que el antagonismo del receptor 5-HT₇ contribuya a su efecto preventivo contra la migraña.

La suposición de que el antagonismo de 5-HT₇ está asociado con la presencia o potenciación de la actividad antidepresiva sirvió como uno de los motivos para el desarrollo de la vortioxetina  , un antidepresivo atípico que, además de la capacidad de inhibir la recaptación de serotonina , también tiene tropismo por un número de receptores de serotonina, en particular, es un fuerte antagonista de los receptores 5-HT₇.

Antidepresivos Antipsicóticos atípicos Antipsicóticos tradicionales (típicos) Medicamentos contra la migraña
  • metisergida
  • mesulergina
  • ketanserina
  • ritanserina
Preparados antidemencia
  • fluperlapina
  • tenilapina
Varios
  • ciproheptadina
Preparaciones de investigación
  • 3-{4-[4-(4-clorofenil)-piperazin-1-il]-butil}-3-etil-6-fluoro-1,3-dihidro- 2H- indol -2-ona [24]
  • DR-4485
  • EGIS-12233 (antagonista mixto 5-HT₆-/5-HT₇)
  • ICI 169.369
  • LY-215.840
  • SB-258,719 [25] [26] [27]
  • SB-258,741 [27]
  • SB-269,970 (altamente selectivo para los receptores 5-HT₇) [28]
  • SB-656,104-A [29]
  • SB-691,673 [25]
  • TFMPP
  • AVN-101 (CD-008-0045) [30] [31]
Inactivación de antagonistas

Los antagonistas inactivadores son antagonistas no competitivos que provocan una insensibilidad permanente del receptor al agonista (incluso después de que el receptor se haya liberado de la unión al antagonista inactivante), que es similar al efecto de desensibilización del receptor observado tras la estimulación prolongada o repetida con un agonista. . Sin embargo, la inactivación de los receptores 5-HT₇ por los "antagonistas inactivadores" existentes en la actualidad no se produce a través de los mecanismos clásicos de inactivación o desensibilización del receptor, como la fosforilación de la proteína receptora, la unión de la proteína receptora a la beta-arestina o la internalización de la proteína receptora. receptor (su "caída a través" en la célula). [32] En cambio, los antagonistas inactivadores actuales se unen de manera covalente irreversible o pseudoirreversible al receptor 5-HT₇, como lo demuestran los experimentos con [ 3 H]-risperidona radiomarcada. [33] [34]

Entre los antagonistas del receptor 5-HT₇ que inactivan se encuentran compuestos antimigrañosos ya conocidos, así como antipsicóticos típicos y atípicos ya conocidos. Es posible que la presencia de actividad antidepresiva en la bromocriptina y la lisurida esté asociada no solo con su agonismo de los receptores D₂, sino también con su antagonismo irreversible de los receptores 5-HT₇ y varios otros receptores de serotonina. La misma observación se aplica a la risperidona y la paliperidona.

Medicamentos contra la migraña Agonistas dopaminérgicos Antipsicóticos típicos Antipsicóticos atípicos

Notas

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Enlaces

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 Receptores de neurotransmisores de monoamina
receptores de serotonina
adrenorreceptores
  • Subfamilia de receptores adrenérgicos α₁ ( α₁A
  • α₁B _
  • α₁ D )
  • Subfamilia de receptores adrenérgicos α₂ ( α₂ A
  • α₂B _
  • α₂C ) _
  • Subfamilia de receptores β-adrenérgicos ( β₁
  • β₂
  • β₃ )
receptores de dopamina
Receptores de histamina
receptores de melatonina
  • MT₁
  • MT₂
Receptores de trazas de amina
  • TAAR₁
  • TAAR₂
  • TAAR₃
  • TAAR₅
  • TAAR₆
  • TAAR₈
  • TAAR₉