| Alfa Glutamil Triptófano + Ácido Ascórbico + Bendazol | |
|---|---|
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | L03AX |
| Métodos de administración | |
| orales [1] | |
| Otros nombres | |
| Tsitovir, Tsitovir-3 | |
Alfa-glutamil triptófano + Ácido ascórbico + Bendazol [2] ( denominación común internacional ) o Cytovir-3 [3] (nombre comercial) es un fármaco combinado para la prevención y el tratamiento de la gripe y otras infecciones virales respiratorias agudas . El medicamento es un medio de terapia etiotrópica e inmunoestimulante , tiene un efecto antiviral contra los virus de influenza A y B y otros virus que causan enfermedades virales respiratorias agudas. El fármaco es una combinación de tres fármacos: clorhidrato de 2-bencil-bencimidazol ( bendazol , mejor conocido como " dibazol "), sal sódica de glutamil-triptófano ( timogen sódico ) y ácido ascórbico . Las formas de dosificación del medicamento son cápsulas [4] , así como jarabe [5] y polvo [6] , destinados a niños. Los cursos preventivos y terapéuticos del medicamento Cytovir-3 son idénticos y duran 4 días. Si es necesario, el curso de prevención o tratamiento puede repetirse después de 3-4 semanas.
La actividad farmacológica se debe a los compuestos químicos que componen Cytovir-3.
Bendazol tiene actividad inmunomoduladora: estimula los fagocitos y los asesinos naturales . Activa la actividad antiviral de las células de la inmunidad natural, probablemente a través del sistema de receptores tipo toll . Induce la producción de interferón endógeno en el organismo . Las enzimas inducidas por interferón en células de varios órganos inhiben la replicación viral. Además, al activar las células inmunocompetentes, el fármaco contribuye a la normalización de la inmunidad innata.
El dipéptido glutamil-triptófano exhibe las propiedades de un agonista del receptor metabotrópico de glutamato tipo III. El dipéptido tiene un efecto inmunomodulador pronunciado, que se manifiesta en la estimulación de las células del sistema inmunológico central y periférico, principalmente del enlace de células T. El dipéptido activa una subpoblación de asesinos naturales. El glutamil-triptófano es capaz de suprimir la actividad de las citocinas proinflamatorias y activar las citocinas antiinflamatoriasen diversas enfermedades y procesos patológicos de carácter infeccioso e inflamatorio. Es capaz de restaurar la actividad reducida del sistema inmunitario y reducir una respuesta inmunitaria inapropiadamente alta. Tiene la capacidad de cancelar la refractariedad de la síntesis de interferón endógeno , debido a una forma alternativa de activar los mecanismos de expresión de los genes del interferón, optimizando así las propiedades interferonógenas del bendazol . Tiene efectos antioxidantes e hipolipemiantes.
El ácido ascórbico es un sustrato de la fase IV del ciclo respiratorio mitocondrial, es un potente antioxidante , inhibe eficazmente la peroxidación lipídica.
La administración oral de Cytovir-3 48 y 24 horas antes de la infección intranasal de ratones con el virus de la influenza H3N2 a una dosis de 3-4 LD 50 aseguró la supervivencia del 60 % y el 80 % de los animales infectados, respectivamente [7] . Con una sola administración oral de Cytovir-3, 24 y 48 horas después de la infección con un cultivo virulento del virus de la influenza H3N2 a una dosis de 4 DL 50 , sobrevivieron el 60% y el 100% de los animales. Con una triple administración oral del fármaco a las 24, 48 y 72 horas. después de la infección, el 90% de los ratones sobrevivieron. En el grupo de control de ratones infectados con el virus de la influenza (4LD 50 ), pero no tratados, sobrevivió el 30% de los animales. Al evaluar la dinámica de la síntesis de interferón tipo I, se encontró que el pico de su acumulación en la sangre se observa 24 horas después de la administración oral y persiste durante las siguientes 24 horas. Además de la inducción de interferón tipo I, en respuesta a la administración oral de citovir-3, se observa un aumento en el contenido de lisozima , esterasa inespecífica y mieloperoxidasa , y las concentraciones elevadas de estas enzimas persisten durante 5 a 7 días. después de la administración de drogas [8]
Cuando se toma por vía oral, el medicamento se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad del bendazol es de alrededor del 80 %, el glutamil-triptófano no supera el 15 % y el ácido ascórbico es de hasta el 70 %. Los productos de biotransformación del bendazol en la sangre son dos conjugados formados como resultado de la metilación y carboetoxilación del grupo imino del anillo imidazol del bendazol: 1-metil-2-bencilbencimidazol y 1-carboetoxi-2-bencilbencimidazol. Los metabolitos de bendazol se excretan en la orina. Las peptidasas descomponen el glutamil-triptófano en ácido L-glutámico y L-triptófano, que son utilizados por el cuerpo en la síntesis de proteínas. El ácido ascórbico se absorbe en el tracto gastrointestinal (principalmente en el yeyuno). El enlace con los proteínas de plasma - 25 %. Con max después de la ingestión - horas 4. Penetra fácilmente en los leucocitos , plaquetas y luego en todos los tejidos, penetra a través de la placenta . Enfermedades del tracto gastrointestinal ( úlcera gástrica y úlcera duodenal , trastornos de la motilidad intestinal, invasión helmíntica, giardiasis ), el uso de jugos de frutas y verduras frescas, la bebida alcalina reduce la unión del ácido ascórbico en el intestino. El ácido ascórbico se metaboliza principalmente en el hígado en ácido desoxiascórbico, luego en ácidos oxaloacético y dicetogulónico. Excretado por los riñones, a través de los intestinos, con el sudor, la leche materna sin cambios y en forma de metabolitos.
Los estudios clínicos y epidemiológicos multicéntricos han demostrado que Tsitovir-3 es un medio eficaz de prevención no específica de emergencia de la influenza y las infecciones virales respiratorias agudas.
El uso de citovir-3 durante un brote epidémico de enfermedades respiratorias ayuda a reducir la tasa de incidencia en 3 veces. [ocho]
Si el citovir-3 se usa en combinación con la vacunación contra la influenza, entonces, en este caso, la tasa de incidencia se reduce de 5 a 7 veces, y esta reducción se aplica no solo a la influenza como tal, sino también a otras infecciones virales respiratorias agudas. [9]
El uso del medicamento en el contexto de una enfermedad ya desarrollada permite reducir la duración de la enfermedad en un promedio de 1,2 a 2,5 veces y reduce significativamente el riesgo de desarrollar complicaciones posinfecciosas. Por lo tanto, la frecuencia de bronquitis aguda durante el período de una enfermedad viral se reduce 7 veces y el riesgo de desarrollar neumonía aguda 13 veces. [ocho]
Prevención y tratamiento de la influenza y otras infecciones virales respiratorias agudas en las primeras etapas de desarrollo.
Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, diabetes mellitus , embarazo, niños menores de 1 año, enfermedades que cursan con síndrome convulsivo , insuficiencia cardíaca severa, hipotensión severa , nefritis crónica con edema y alteración de la excreción de nitrógeno de los riñones, úlceras gástricas y duodenales acompañado de sangrado, trombosis , tendencia a la trombosis, tromboflebitis , urolitiasis .