Bloqueadores de los receptores de histamina H1

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Bloqueadores de H 1 -receptores de histamina  - drogas.

Hay muchos medicamentos que afectan la liberación, la cinética, la dinámica y el metabolismo de la histamina . Estos incluyen, en particular, sus antagonistas fisiológicos [1] y los agonistas inversos de la histamina [2] .

La acción de los antihistamínicos sintetizados se probó experimentalmente en 1937, el desarrollo y la mejora de los antihistamínicos terapéuticos continúa hasta el día de hoy [3] .

De acuerdo con el efecto sobre el sistema nervioso central , los bloqueadores de los receptores de histamina H1 se dividen en fármacos de las generaciones I (clásicas, sedantes) y II-III (nuevas) [1] .

Efectos secundarios y efectos principales

Los bloqueadores de los receptores H1 prescritos como medicamentos antialérgicos (es decir, medicamentos que actúan principalmente en la circulación periférica) se dividen en I y otras "generaciones". Se dividen según su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica y, en consecuencia, actuar sobre el cerebro. Los fármacos antialérgicos de primera generación, así como los fármacos anti-H1 sedantes/hipnóticos, penetran en la BBB y tienen un efecto sedante/hipnótico. Todos los fármacos anti-H1, debido a que comienzan a actuar desde el torrente sanguíneo, tienen un efecto antialérgico más o menos pronunciado, aunque este efecto es más débil en los somníferos. El segundo criterio para referirse a “generaciones” es la ausencia de alta selectividad por los fármacos de primera generación para, de hecho, los receptores H1 periféricos. Además de los receptores H1, los antihistamínicos dirigidos a ellos también pueden actuar sobre los receptores colinérgicos muscarínicos, alfa-adrenérgicos y serotoninérgicos [2]

Los efectos secundarios negativos de los fármacos antialérgicos anti-H1 son aquellos efectos que tienen los fármacos hipnóticos anti-H1. Proporcionan, principalmente, por el hecho de que penetran a través de la BBB. Las neuronas histaminérgicas se encuentran en el núcleo tuberomamilar del hipotálamo posterior y envían sus proyecciones a la mayor parte del cerebro. [4] El sistema central de histamina está involucrado en muchas funciones cerebrales, como la regulación de los niveles de excitación, la regulación de los patrones de sueño y vigilia, el control de la secreción de hormonas hipofisarias, la supresión de la conducta alimentaria y varias funciones cognitivas, y la percepción del dolor. [5] Según la frecuencia de ocurrencia, estos efectos se distribuyen de la siguiente manera. El efecto principal es sedante, hipnótico. Esto es seguido por deshidratación e hipotensión, mareos, tinnitus, visión borrosa, euforia, incoordinación, inquietud y ansiedad, aumento del apetito que conduce al aumento de peso, insomnio, temblores, náuseas y vómitos, estreñimiento, diarrea, tos seca. Los efectos secundarios raros incluyen retención urinaria, arritmias, dolor de cabeza, alucinaciones y psicosis. [6]

Los efectos secundarios más comunes observados para los agentes de segunda generación son somnolencia, fatiga, dolor de cabeza, náuseas y sequedad de boca [6] .

Bloqueadores de los receptores de histamina H 1 de primera generación

Bloqueadores de los receptores de histamina H 1 de segunda generación

Bloqueadores H 1 -receptores de histamina III-IV generación

A pesar de la creencia popular de que existen tres o cuatro generaciones de antihistamínicos H1, por el momento esto no es cierto. [7] De acuerdo con el Consenso sobre antihistamínicos, se decidió reservar el nombre de "tercera generación" para referirse a los antihistamínicos que se sintetizarán en el futuro y muy probablemente diferirán en una serie de características clave de los compuestos conocidos pertenecientes a la primera. y segundas generaciones [8] [9] .

Sobre la base de algunos antihistamínicos de segunda generación, se han desarrollado sustancias de fórmula similar. En los artículos científicos, a veces se los denomina informalmente como la tercera generación. El objetivo de su desarrollo fue aumentar la eficacia de la acción con efectos secundarios reducidos . Por ejemplo, la levocetirizina (Xyzal) tiene un enantiómero diferente al de la cetirizina [10] ; la loratadina y la terfenadina tienen metabolitos desloratadina (Aerius) [11] y fexofenadina (Allegra), respectivamente. Este último se considera menos probable que cause arritmia cardíaca, en comparación con la terfenadina. [12]

Véase también

Notas

  1. ↑ 1 2 Osipova L. S. "Eficacia clínica de los bloqueadores de los receptores de histamina H1" (enlace inaccesible) . sitio pharmdb.ru. Archivado desde el original el 15 de septiembre de 2012. 
  2. ↑ 1 2 Simons FER Avances en antihistamínicos H1 // New England Journal of Medicine. - 2004. - T. 351. - No. 21. - S. 2203-2217.
  3. ↑ Kurbacheva O. M. Conjuntivitis crónica  // Médico tratante: revista. - 2004. - Edición. 3 . — ISSN 1560-5175 . Archivado el 17 de mayo de 2021.
  4. ↑ Thurmon RL (ed.) Histamine in Inflammation, 2010, capítulo 10
  5. ↑ Haas H, Panula P. "El papel de la histamina y el núcleo tuberomamilar en el sistema nervioso" Nat Rev Neurosci 2003; 4:121-130
  6. ↑ 1 2 Rossi S (Ed.) (2004). Manual de medicina australiana
  7. ↑ Camelo-Nunes IC (noviembre de 2006). "Nuevos antihistamínicos: una visión crítica". Diario de Pediatría [ port. ]. 82 (5 suplementos): S173–80. DOI : 10.1590/S0021-75572006000700007 . PMID  17136293 .
  8. ↑ ST Holgate, GW Canonica, FER Simons, M. Taglialatela, M. Tharp. Grupo de consenso sobre antihistamínicos de nueva generación (CONGA): estado actual y recomendaciones  // Clínica <html_ent glyph="@amp;" ascii="&"/> Alergia Experimental. — 2003-09. - T. 33 , n. 9 _ - S. 1305-1324 . — ISSN 1365-2222 0954-7894, 1365-2222 . -doi : 10.1046 / j.1365-2222.2003.01769.x .
  9. ↑ Antihistamínicos: mitos y realidad . media.ru . Consultado el 17 de julio de 2020. Archivado desde el original el 24 de septiembre de 2020.
  10. ↑ Nettis E, Colnardi MC, Barra L, Ferrannini A, Vacca A, Tursi A (marzo de 2006). "Levocetirizina en el tratamiento de la urticaria idiopática crónica: un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo" . El Diario Británico de Dermatología . 154 (3): 533-8. DOI : 10.1111/j.1365-2133.2005.07049.x . PMID  16445787 .
  11. ↑ Howell G, West L, Jenkins C, Lineberry B, Yokum D, Rockhold R (agosto de 2005). “Acciones antimuscarínicas in vivo del agente antihistamínico de tercera generación, desloratadina” . Farmacología BMC . 5 : 13. DOI : 10.1186/ 1471-2210-5-13 . PMC 1192807 . PMID 16109168 .  
  12. ↑ Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D'Argento V, Coviello C (septiembre de 2002). “Fexofenadina en la urticaria idiopática crónica: una evaluación clínica e inmunohistoquímica”. Revista Internacional de Inmunopatología y Farmacología . 15 (3): 217-224. DOI : 10.1177/039463200201500308 . PMID  12575922 .
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