| astemizol | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 1-[(4-fluorofenil)metil]- N-[1-[2-(4-metoxifenil)etil]- 4-piperidil]benzoimidazol-2-amina |
| Fórmula bruta | C 28 H 31 FN 4 O |
| Masa molar | 458.571 |
| CAS | 68844-77-9 |
| PubChem | 2247 |
| banco de drogas | APRD00585 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | R06AX11 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | ? |
| Metabolismo | Hepático |
| Media vida | 24 horas |
| Excreción | fecal |
| Métodos de administración | |
| Oral | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
El astemizol pertenece al grupo de bloqueadores de los receptores de histamina H1 y tiene un efecto antialérgico [1] [2] . Se retiró del mercado en 1999 debido a efectos secundarios raros pero potencialmente mortales [2] [1] .
Astemizol (Astemizol)
Bloqueador de los receptores de histamina H1 de segunda generación.
astemizol.
Antihistamínico de acción prolongada. Bloquea los receptores de histamina periféricos y H1 , elimina los espasmos de los músculos lisos causados por la histamina , reduce la permeabilidad capilar . Debilita el broncoespasmo producido por la actividad física y la hiperventilación de los pulmones . Tiene actividad antiserotonina débil. Prácticamente no tiene efecto sedante y anticolinérgico. La acción se desarrolla dentro de las 24 horas (a veces durante 2-3 días) y alcanza un máximo después de 9-12 días.
La duración del efecto depende de la duración de la terapia anterior (la supresión de las pruebas cutáneas puede persistir durante varias semanas después de la interrupción).
Rinitis alérgica (estacional y todo el año), conjuntivitis alérgica , reacciones alérgicas en la piel ( urticaria idiopática crónica y otras), angioedema (tratamiento y prevención). Reacciones anafilácticas y anafilactoides, asma bronquial (terapia auxiliar).
Hipersensibilidad , embarazo , lactancia , primera infancia ( hasta 2 años), prolongación del intervalo QT en el ECG (incluyendo antecedentes), uso simultáneo con ketoconazol e itraconazol , claritromicina , eritromicina , troleandomicina , mibefradil , insuficiencia hepática . Con precaución en hipopotasemia .
Sedación (más pronunciada cuando se usa en dosis altas), sequedad de la membrana mucosa de la boca, nariz y garganta, aumento del apetito y del peso corporal, taquicardia , cuando se usa en dosis altas: somnolencia, palpitaciones , prolongación del intervalo QT, arritmia ( incluyendo ventricular por el tipo de "pirueta"), colapso .
Síntomas: dolor de cabeza, náuseas , confusión, prolongación del intervalo QT en el ECG , arritmia ventricular (incluyendo el tipo "pirueta"), fibrilación ventricular , convulsiones , colapso , paro cardíaco , muerte .
Lavado gástrico , cardiocontrol durante 24 horas, terapia sintomática y de apoyo.
En el interior, con el estómago vacío, 1 hora antes o 2 horas después de una comida. Adultos y niños mayores de 12 años: 10 mg 1 vez al día. Niños de 6 a 12 años: 5 mg 1 vez al día; menores de 6 años: 2 mg / 10 kg en una sola dosis en forma de suspensión. La duración máxima del tratamiento es de 7 días.
No se recomienda tomar jugo de toronja al mismo tiempo (suprime el metabolismo y aumenta la concentración en sangre). No se deben exceder las dosis recomendadas. Se debe advertir a los pacientes sobre el potencial de efectos anticolinérgicos (membranas mucosas secas).
Si ocurre un síncope mientras toma astemizol, debe dejar de tomarlo inmediatamente y examinar al paciente para detectar arritmias cardíacas. Se recomienda suspender el uso al menos 4 semanas antes de la prueba cutánea de alérgenos.
No se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad del uso de astemizol durante el embarazo. En estudios experimentales, se reveló el efecto embriotóxico del astemizol. No se sabe si astemizol se excreta en la leche materna humana. En estudios experimentales, se encontró que el astemizol se excreta en la leche en perros lactantes. Debe tenerse en cuenta que los metabolitos de astemizol pueden permanecer en el cuerpo de la madre hasta 4 meses después de la interrupción de la terapia.
Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Etanol y otras drogas que deprimen el sistema nervioso central : es posible aumentar el efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central. El nombramiento de otros medicamentos que tienen un efecto anticolinérgico aumenta el efecto anticolinérgico del astemizol.
azitromicina , claritromicina , eritromicina , troleandomicina ; medicamentos que prolongan el intervalo QT (antidepresivos tricíclicos , BMCC, especialmente bepridilo , cisaprida , disopiramida , maprotilina , fenotiazinas , pimozida , procainamida , quinidina , esparfloxacino ), - el riesgo de desarrollar un efecto cardiotóxico (prolongación del intervalo QT, desarrollo de arritmia del tipo "pirueta" y otras arritmias ventriculares).
Fluconazol , itraconazol , ketoconazol , metronidazol , miconazol y otros inhibidores del sistema del citocromo P450, mifebradil: un aumento en la concentración plasmática de astemizol y el riesgo de desarrollar un efecto cardiotóxico.
Inhibidores de la proteasa del VIH, inhibidores de la recaptación de serotonina: fluvoxamina , nefazodona , ritonavir y sertralina reducen el metabolismo de la terfenadina in vitro , sin embargo, la importancia clínica de estos datos no se ha establecido, por lo tanto, hasta que se establezca una evaluación final de estos datos y, dado Debido a la estructura química similar de astemizol y terfenadina, no se recomienda el uso simultáneo de astemizol y los medicamentos enumerados.