| ebastina | |
|---|---|
| ebastina | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 1-[4-(1,1-dimetiletil)fenil]-4-[4-(difenilmetoxi)-1-piperidinil]-1-butanona |
| Fórmula bruta | C 32 H 39 NO 2 |
| Masa molar | 469,658 g/mol |
| CAS | 90729-43-4 |
| PubChem | 3191 |
| banco de drogas | 11742 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | R06AX22 |
| Farmacocinética | |
| Unión a proteínas plasmáticas | más del 95% |
| Metabolismo | Hepático (mediado por CYP3A4 ) |
| Media vida | de 15 a 19 horas (karebastin) |
| Formas de dosificación | |
| jarabe , tabletas recubiertas | |
| Métodos de administración | |
| administracion oral | |
| Otros nombres | |
| Kestin, Ebastina | |
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Ebastin es un bloqueador del receptor de histamina H1 de acción prolongada de segunda generación.
Bloqueador del receptor de histamina H1 de acción prolongada. Previene los espasmos de los músculos lisos inducidos por la histamina y el aumento de la permeabilidad vascular. Después de una dosis única de 0,01 g por vía oral, el efecto antihistamínico comienza después de 1 hora y persiste durante 48. Después de un ciclo de tratamiento de 5 días, la actividad antihistamínica persiste durante 72 horas debido a la acción del metabolito activo . No tiene actividad anticolinérgica, no penetra la barrera hematoencefálica , no provoca sedación. A dosis de hasta 0,08 g, no prolonga el intervalo QT en el electrocardiograma .
Absorción - 90-95%; metabolizado en el hígado , convirtiéndose en el metabolito activo carabastin . Los alimentos grasos aceleran la absorción (la concentración en la sangre aumenta 1,5 veces) y el primer paso del metabolismo (la formación de carabastin). TCmax después de una dosis única de 10 mg - 2.6-4 horas, Cmax - 80-100 ng / ml. Css se logra en 3-5 días y es de 130-160 ng/ml. El enlace con los proteínas de plasma ebastine y carebastin - 95 %. T1 / 2 carabastin - 15-19 horas, excretado por los riñones - 60-70%, en forma de conjugados . Con insuficiencia renal , T1 / 2 aumenta a 23-26 horas, con insuficiencia hepática , hasta 27 horas.
Rinitis alérgica , conjuntivitis alérgica, urticaria crónica idiopática .
Hipersensibilidad , embarazo , lactancia .
Insuficiencia hepática y / o renal, edad infantil (hasta 2 años - para jarabe, hasta 6 años - para tabletas).
En el interior, 1 vez al día, independientemente de la comida. Adultos con rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática - 10 mg, en casos más graves (por ejemplo, con rinitis alérgica perenne) - 20 mg.
Dolor de cabeza , sequedad de boca, somnolencia.
Dolor abdominal , dispepsia , náuseas , astenia , insomnio , rinitis, sinusitis .
Lavado gástrico , control de funciones vitales, terapia sintomática.
En dosis terapéuticas, no afecta la capacidad de conducir un automóvil y los mecanismos de control.
No se recomienda prescribir simultáneamente con ketoconazol y eritromicina (aumento del riesgo de prolongación del intervalo QT ). Compatible con teofilina , anticoagulantes indirectos , cimetidina , diazepam , etanol y fármacos que contienen etanol.