| Noopept | |
|---|---|
| Noopept | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Éster etílico de N-fenilacetil-L-prolilglicina |
| Fórmula bruta | C 17 H 22 N 2 O 4 |
| Masa molar | 318,367 g/mol |
| CAS | 157115-85-0 |
| PubChem | 180496 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | drogas nootrópicas |
| ATX | N06BX |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 99,7% |
| Metabolismo | parcialmente metabolizado |
| Formas de dosificación | |
| tabletas de 10 mg | |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| "Noopept" | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
Noopept ( del lat. Noopept [1] ) es un fármaco perteneciente al grupo de los fármacos nootrópicos . También tiene un efecto neuroprotector, estabilizador vegetal, ansiolítico. A diferencia de otros nootrópicos [2] , Noopept afecta a todos los elementos principales de la memoria: el procesamiento inicial, el almacenamiento y la recuperación de la información, mientras que no tiene un efecto psicoestimulante. El medicamento está aprobado para la venta sin receta [1] . Noopept (de las palabras "nootrópico" y "péptido") es un análogo dipeptídico del piracetam . Su síntesis se basa en la estrategia original para crear fármacos dipeptídicos.
Desarrollado por empleados del Instituto de Investigación de Farmacología. VV Zakusov RAMS en 1992 [3] [4] . Su síntesis se basa en la estrategia original para crear fármacos dipeptídicos. Patentado en Rusia (No. 2119496 [5] ) y EE. UU. (US5439930 [4] ). Los derechos de la marca pertenecían originalmente a la compañía farmacéutica Lekko, luego comprada por Pharmstandard [6] . Como parte de la reorganización, la marca registrada fue transferida a OTCPharm [7] . En 2012, las ventas del fármaco se estimaron en 6,2 millones de dólares [6] .
El precio promedio de 1 tableta (10 mg de ingrediente activo) es de 8 rublos rusos (2022).
El perfil de actividad de noopept, en general, es similar al de piracetam, sin embargo, la actividad se manifiesta en dosis 3 órdenes de magnitud inferiores a la de piracetam. El espectro de actividad nootrópica y neuroprotectora de noopept es mucho más amplio que el de piracetam. Un estudio clínico de noopept confirmó la presencia de un efecto nootrópico, en la actualidad, el fármaco ha encontrado una amplia aplicación en la práctica médica (No. LS-001577) para los trastornos de la memoria y la atención causados por una lesión cerebral traumática, insuficiencia cerebrovascular y trastornos asténicos. especialmente en pacientes de edad avanzada.
Se sabe que en la patogenia de la enfermedad de Alzheimer (EA), junto con el depósito de beta-amiloide agregado y proteína tau hiperfosforilada, el papel más importante corresponde a la deficiencia de la neurotransmisión colinérgica asociada a una disminución de la actividad de la colina acetiltransferasa. . El hecho de que noopept elimine el déficit cognitivo provocado por el bloqueo de los AChR muscarínicos y nicotínicos [Radionova et al., 2008] y además aumente la amplitud de respuestas de neuronas aisladas del molusco Helix lucorum a las microaplicaciones de ACh [Ostrovskaya et al., 2001 ] dicta la necesidad de un mayor estudio de noopept., en términos de aclarar el papel de los mecanismos colinérgicos en la realización de la acción mnemotrópica de este nootrópico altamente activo. Se demostró un efecto anticolinérgico del piracetam sobre la sensibilidad anticolinérgica de las neuronas de caracol [Ostrovskaya et al., 2001] y su plasticidad [Pivovarov et al., 1987].
El metabolito activo de Noopept, cicloprolilglicina , es idéntico al dipéptido cíclico endógeno involucrado en los procesos de memoria [2] . Se une al receptor del neuropéptido correspondiente en la membrana de la neurona, lo que provoca el efecto antiamnésico del fármaco. También mejora la respuesta de las neuronas a los receptores de acetilcolina , mostrando actividad anticolinérgica y recaptación de serotonina [1] [3] , que es uno de los momentos clave de la acción nootrópica, y también aumenta el nivel de factores neurotróficos endógenos (especialmente NGF ), especialmente en el hipocampo . La dosis mínima efectiva de Noopept es 1000 veces menor que la de piracetam [8] .
El efecto neuroprotector de Noopept tiene un mecanismo complejo que puede contrarrestar la excitotoxicidad del glutamato cálcico causada por la liberación excesiva de glutamato , por ejemplo, durante la isquemia y el daño cerebral [2] , exposición prolongada a factores de estrés, sobreesfuerzo mental y emocional, intoxicación [9] .
Noopept también tiene un efecto antioxidante, que es importante para los trastornos vasculares, dismetabólicos y neurodegenerativos del sistema nervioso central . Reduce la acumulación de productos de peroxidación lipídica , lo que evita la muerte de las neuronas, y como antioxidante es 2 órdenes de magnitud más activa que la vitamina E. Además, Noopept tiene actividad antiinflamatoria, en la que no es inferior al ibuprofeno [3] .
Esto reduce el papel desfavorable de las interleucinas proinflamatorias ( IL-1β , IL-6 , TNF-α ) en la patogenia de las enfermedades neurodegenerativas [3] . Los estudios han demostrado que Noopept tiene potencial en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer [9] .
En el contexto de la terapia Noopept, hay una mejora en la memoria, la atención y otras funciones cognitivas en pacientes jóvenes y ancianos con trastornos cerebrovasculares , las consecuencias de la lesión cerebral traumática y la intoxicación alcohólica crónica.El efecto terapéutico de Noopept es polimodal y consiste en efectos positivos efectos nootrópicos, antiamnésticos y ansiolíticos. Al mismo tiempo, la terapia con Noopept se caracterizó por una buena tolerabilidad y un perfil de seguridad favorable [9] [2] .
Las contraindicaciones para tomar el medicamento son [1] : hipersensibilidad a los componentes del medicamento, embarazo, lactancia , edad hasta 18 años, deficiencia de lactasa , intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa , disfunción hepática y renal severa.
Los posibles efectos secundarios incluyen reacciones alérgicas. En pacientes con hipertensión arterial , en su mayoría severa, mientras toman el medicamento, se puede observar un aumento en la presión arterial.