Cápsula (del lat. capsula - caja, ataúd, ataúd) - forma de dosificaciónque consiste en una cubierta gelatinosa dura o blanda o, a veces , de agar (anteriormente, una oblea de almidón ) que contiene un encapsulado : una o más sustancias activas activas, con o sin sustancias auxiliares.
Entre las cápsulas se distinguen:
Blandas : cápsulas enteras de varias formas (esféricas, ovoides, oblongas, etc.) con sustancias líquidas o pastosas.
Sólido - Cápsulas cilíndricas con extremos hemisféricos, que consta de dos partes que encajan entre sí sin formar espacios.
Las cápsulas se pueden llenar:
Desde el punto de vista del paciente, las cápsulas ofrecen muchas ventajas, razón por la cual esta forma de dosificación es una de las más populares en el mercado farmacéutico [1] . Según los estudios, la mayoría de los pacientes encuentran que las cápsulas son mucho más fáciles de tragar que las tabletas debido a sus cubiertas suaves y deslizantes [1] . Además, el material de la cápsula en sí elimina por completo el contacto entre la sustancia y la cavidad oral humana , lo que elimina el sabor amargo y el olor desagradable que tienen la mayoría de las sustancias activas [1] . Este factor facilita en gran medida el cumplimiento del paciente , lo que a su vez aumenta el efecto terapéutico de la terapia prescrita [1] . Además, las cápsulas se pueden fabricar con una cubierta limpia y brillante, un color atractivo para el consumidor, que también mejora la percepción estética de esta forma de dosificación [1] . En caso de dificultad adicional para tragar, algunas cápsulas geriátricas y pediátricas brindan la posibilidad de abrir y mezclar su contenido con alimentos [1] . También hay una serie de ventajas de las cápsulas como forma de dosificación en términos de garantizar la biodisponibilidad del fármaco, ya que son más adecuadas para las formas de liberación inmediata de la sustancia activa [1] . Cuando se utiliza como un encapsulado de gránulos , se pueden lograr perfiles prolongados de concentración plasmática del principio activo en algunas formulaciones [2] . Una de las ventajas más importantes de las cápsulas es su facilidad de uso, que no requiere ninguna habilidad especial por parte del paciente (en comparación con las inyecciones ) [2] .
Varias ventajas hacen que las cápsulas sean una forma atractiva para los fabricantes de medicamentos. Las cápsulas se pueden utilizar durante todo el proceso de estudios de eficacia de fármacos (tanto en experimentos con animales como en estudios clínicos ), sin necesidad de transferirlas a una forma diferente para que los pacientes las tomen [2] . A pesar de la menor rentabilidad de la producción de cápsulas en comparación con las tabletas, esta forma de dosificación todavía tiene un costo relativamente bajo y proporciona una alta estabilidad a las sustancias activas encapsuladas [2] . Las cápsulas son lo suficientemente simples como para desarrollar su tecnología de producción, ya que el principal requisito para el material de encapsulado es solo garantizar la uniformidad de la dosificación, lo que permite a los fabricantes lanzar nuevos productos al mercado con mayor rapidez [2] . Desde un punto de vista de marketing , las cápsulas como forma de dosificación brindan al fabricante grandes oportunidades para usar una amplia gama de colores, varios tamaños, aplicación de inscripciones de identificación y logotipos que ayudan a aumentar el conocimiento de la marca entre los pacientes [2] .
A pesar de todas las ventajas, las cápsulas también tienen una serie de desventajas significativas. Esta forma de dosificación no es adecuada para crear fármacos destinados a la absorción en el intestino delgado , ya que el material de la cápsula estándar sufre una fuerte descomposición hidrolítica durante su permanencia en el entorno del estómago y requiere la introducción de formulaciones especiales resistentes a los ácidos [3] . Una serie de excipientes higroscópicos no se pueden usar en un encapsulado ya que pueden secar el material de la cápsula y hacerlo quebradizo. El propio cuerpo de la cápsula, por el contrario, tiende a absorber la humedad del ambiente, lo que puede afectar negativamente a la estabilidad del fármaco y hacer que la cubierta se vuelva pegajosa [3] . La gelatina , utilizada como material de cápsula, necesita un control adicional para evitar la ingestión de patógenos de la enfermedad de las vacas locas [3] . Las cápsulas son significativamente más pequeñas que las tabletas y son adecuadas para crear remedios a base de hierbas , porque debido a la falta de una etapa de prensado, la cápsula terminada que contiene materiales vegetales tendrá un tamaño muy grande, inconveniente para que el paciente la tome [3] . La complejidad de fabricar y validar el proceso de producción de las cubiertas de las cápsulas obliga a los fabricantes a comprar cubiertas listas para usar, lo que aumenta el costo del producto terminado [3] . La velocidad de llenado de cápsulas también es inferior a la de la formación de tabletas , y las propias máquinas de llenado tienen un diseño más complejo, lo que aumenta su tiempo de mantenimiento en comparación con las prensas de tabletas.[3] . La transición del llenado de cápsulas de un tamaño a otro requiere un reemplazo completo de todo el mecanismo de dosificación, lo que puede demorar varias horas, mientras que el mantenimiento similar de las prensas de tabletas consiste solo en reemplazar punzones y matrices [3] .
La primera mención de las cápsulas como forma de dosificación está contenida en el Papiro de Ebers (alrededor de 1550 aC), donde se presentan como una de las formas posibles de dosificar sustancias farmacéuticas [4] . Sin embargo, el texto del antiguo Egipto no contiene una descripción detallada de qué se utilizó exactamente en el papel de estas cápsulas y qué tipo tenían [4] . En la comprensión moderna de esta forma de dosificación, las cápsulas se encuentran por primera vez en los registros del farmacéutico vienés de Pauli, con fecha de 1730. La invención de De Pauli describía cápsulas ovaladas llenas de trementina , que se administraba a pacientes con gota [4] . El objetivo del farmacéutico al crear una nueva forma de dosificación era el deseo de ocultar el sabor desagradable de la sustancia activa [4] .
Un siglo más tarde, en 1834, en París , el farmacéutico Joseph Gerard Dublanc y su alumno Francois Mote obtuvieron una patente que confirmaba su invención de un método para producir cápsulas a partir de gelatina [1] [5] . Este método en sí consistía en sumergir una pequeña bolsa de cuero llena de mercurio en gelatina fundida [4] . Después de retirar la bolsa del fundido, se secó para formar una película gelatinosa dura, que luego se retiró del molde [4] . Las cápsulas terminadas se llenaron con una pipeta con varias formas de dosificación líquidas y finalmente se sellaron desde el extremo abierto con una gota de gelatina fundida [4] . En términos modernos, debido a la forma inestable, las cápsulas de Dublanc se clasificarían como blandas [6] .
La invención no pasó desapercibida para los médicos, y solo un año después, se inició la producción de esta forma de dosificación fuera de Francia. Pronto hubo una gran cantidad de solicitudes de patentes sobre cápsulas y de otros investigadores que querían eludir las reivindicaciones de Mote y Dublanc [4] . Uno de estos experimentadores fue Jules César Leyuby, quien registró en 1846 una patente para la primera cápsula completamente dura, que constaba de dos partes de gelatina, que se obtenían sumergiendo alfileres plateados fijados en un marco de soporte [6] . El mismo Leyubi describió sus cápsulas como "cilíndricas en forma de crisálida de gusano de seda y que consta de dos partes que están conectadas entre sí para formar una caja", y fue este método el que formó la base de toda la producción moderna de cápsulas de gelatina dura . 4] . A pesar de esto, las dificultades de fabricar cajas y tapas de cápsulas separadas en ese momento limitaban la distribución de esta forma de dosificación solo por producción manual en farmacias [4] . En 1847, en el Reino Unido, el agente de patentes James Murdoch, quien también fue llamado el inventor de este tipo de cápsulas en varias fuentes [6] , obtuvo una patente similar para cápsulas que constaban de dos partes .
La transición al nivel industrial de producción ocurrió en 1888, luego de la creación de una máquina para la producción de cápsulas basada en la tecnología Leubi por parte de John Russell, que fue introducida en la planta de Parke-Davis en Detroit [4] . El desarrollo posterior de las máquinas de cápsulas fue en la dirección de aumentar la productividad: en 1895, Arthur Colton patentó un aparato capaz de producir de 6 a 10 mil cápsulas por hora [4] . En 1924, la compañía de Colton introdujo, y en 1931 introdujo para Parke-Davis, una máquina capaz de producir cápsulas de dos colores y moldear simultáneamente tapas y cuerpos de cápsulas duras [4] . Fue este aparato el que se convirtió en la base de todas las máquinas industriales modernas para la fabricación de cápsulas de gelatina dura [4] . En 1933 se lanzaron al mercado las primeras cápsulas blandas, inventadas por el estadounidense Robert Pauly Scherer.
A principios del siglo XXI, la producción mundial de cápsulas se convirtió en la tercera más grande entre todas las formas de dosificación, solo superada por las tabletas y los inyectables [2] . Según las previsiones, de 2014 a 2019, el mercado de las cápsulas vacías crecería un 7% anual, debido al aumento del consumo de drogas por parte de la población envejecida de los países desarrollados y la aparición de un gran número de sustancias innovadoras que requerían nuevos métodos de entrega [7] .
| Formas de dosificación | |
|---|---|
| Sólido | |
| Suave | |
| Líquido | |
| gaseoso | |
| ver también | |