Sulfonilurea

La sulfonilurea ( ing.  Sulfonilurea ) es un compuesto químico, un radical. Obtenido a partir de sulfamida .

Las sulfonilureas se utilizan en productos farmacéuticos para la producción de medicamentos y en la agricultura (las sulfonilureas son una clase de herbicidas sistémicos [1] ).

En medicina, se utiliza como sustancia medicinal para la fabricación de medicamentos, sustancia medicinal hipoglucemiante. Se usa por vía oral para tratar la diabetes mellitus tipo 2 . La acción de las sulfonilureas se basa en la estimulación de las células de los islotes (células beta) del páncreas, lo que conduce a la liberación de insulina. El objetivo inmediato es el receptor SUR1 para los canales de iones de potasio sensibles a ATP .

Las sulfonilureas incluyen clorpropamida, tolazamida (syn. tolinase), glibenclamida (syn. amaryl, antibet, apoglyburide, betanaz, genglib, hylemal, glemaz, glybamide, glibenclamide teva, gliburide, glidanil, glimistad, glisitol, glucobene, daonil, dianti, maniglid, maninil, euglicon), tolbutamida, glimepirida (sin. glimepirida-teva, meglimida), gliclazida (sin. glidiab, diabetone MB, diabinax, diabreside, predian, reclid), glipizida (sin. antidiab, glibenez, glibenez retard, minidab, movogleken ).

Mecanismo de acción de los derivados de las sulfonilureas

1. Estimular las células beta pancreáticas (que mantienen los niveles de insulina en la sangre, aseguran la rápida formación y liberación de insulina) y aumentan su sensibilidad a la glucosa.
2. Mejoran la acción de la insulina, inhiben la actividad de la insulinasa (una enzima que descompone la insulina), debilitan la unión de la insulina a las proteínas y reducen la unión de la insulina por parte de los anticuerpos.
3. Aumentan la sensibilidad de los receptores de tejido adiposo y muscular a la insulina, aumentan el número de receptores de insulina en las membranas tisulares.
4. Mejorar la utilización de la glucosa en los músculos y el hígado mediante la potenciación de la insulina endógena.
5. Inhiben la liberación de glucosa del hígado, suprimen la gluconeogénesis (la formación de glucosa en el cuerpo a partir de proteínas, grasas y otras sustancias que no son carbohidratos), la cetosis (un mayor contenido de cuerpos cetónicos) en el hígado.
6. En el tejido adiposo: inhibe la lipólisis (descomposición de grasas), la actividad de producción de triglicéridos lipasa (una enzima que descompone los triglicéridos en glicerol y ácidos grasos libres), mejora la absorción y oxidación de la glucosa.
7. Suprime la actividad de las células alfa de los islotes de Langerhans (las células alfa secretan glucagón, un antagonista de la insulina).
8. Suprimir la secreción de somatostatina (la somatostatina inhibe la secreción de insulina).
9. Aumentar el contenido de zinc, hierro, magnesio en el plasma sanguíneo.

Fármacos que potencian o inhiben el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas

Mejora el efecto hipoglucemiante.

Alopurinol, hormonas anabólicas, anticoagulantes (cumarinas), sulfonamidas, salicilatos, tetraciclinas, bloqueadores beta, bloqueadores de la MAO, bezafibrato, cimetidina, ciclofosfamida, cloranfenicol, fenfluramina, fenilbutazona, etionamida, trometamol.

Inhibir el efecto hipoglucemiante.

• Ácido nicotínico y sus derivados, saluréticos (tiazidas), laxantes,
• indometacina, hormonas tiroideas, glucocorticoides, simpaticomiméticos,
• barbitúricos, estrógenos, clorpromazina, diazóxido, acetazolamida, rifampicina,
• isoniazida, anticonceptivos hormonales, sales de litio, bloqueadores de los canales de calcio.

Indicaciones de uso

Las sulfonilureas se prescriben para la diabetes tipo 2 si se presentan las siguientes condiciones:

• peso corporal normal o aumentado del paciente;
• la incapacidad de lograr la compensación de la enfermedad con una sola dieta;
• duración de la enfermedad hasta 15 años.

Contraindicaciones

Las sulfonilureas están contraindicadas en los siguientes casos:

1. Cetosis, cetoacidosis, coma.
2. Afecciones citopénicas (leucopenia, anemia, trombocitopenia).
3. Embarazo y lactancia.
4. Daños en el hígado y los riñones.
5. Pérdida progresiva de peso.
6. Hipersensibilidad a las sulfonamidas.
7. Infecciones agudas.
8. Intervenciones operativas.
9. Quemaduras.
10. Etapas pronunciadas de nefropatía y angiopatía de las extremidades inferiores.

Reacciones adversas

1. Causado por acción farmacodinámica: condiciones hipoglucémicas, resistencia a la sulfamida, sobredosis crónica del medicamento.
2. Reacciones toxicoalérgicas: discrasia (violación de la composición y condición) de la sangre, daño renal, hepatitis colestática, tinnitus, dolor de cabeza, erupción cutánea, vasculitis.
3. Reacciones dispépticas: náuseas, vómitos, estreñimiento.
4. Reacciones polimórficas: disbacteriosis, efecto teratogénico (dañar el embrión), hiponatremia.

Véase también

• Diabetes
• Diabetes
• Diabetes tipo 2

Enlaces

• Sulfonilurea . CharChem: un sistema para describir fórmulas químicas para la WEB . Recuperado: 27 julio 2019. (Ruso)
• Galliamova, O. V. Sulfonilureas . Pesticidas.ru . BASF (5 de junio de 2014). Recuperado: 27 julio 2019. (Ruso)

Notas

1. ↑ Galliamova, 2014 .