| Cassette de unión a ATP, subfamilia C (CFTR/MRP), miembro 8 | |
|---|---|
| Notación | |
| simbolos | ABCC8 ; SUR1 |
| gen entrez | 6833 |
| HGNC | 59 |
| OMIM | 600509 |
| RefSeq | NM_000352 |
| UniProt | Q09428 |
| Otros datos | |
| Lugar | 11 cap. , 11p15.1 |
| ¿ Información en Wikidata ? | |
| Cassette de unión a ATP, subfamilia C (CFTR/MRP), miembro 9 | |
|---|---|
| Notación | |
| simbolos | ABCC9 ; SUR2A, SUR2B |
| gen entrez | 10060 |
| HGNC | 60 |
| OMIM | 601439 |
| RefSeq | NM_005691 |
| UniProt | O60706 |
| Otros datos | |
| Lugar | 12 cap. , 12p12.1 |
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Los receptores de sulfonilurea ( inglés sulfonilurea receptors ; mejor conocido como el acrónimo SUR ) son proteínas de membrana que son dianas de la sulfonilurea y sus derivados . Son subunidades de canales iónicos de potasio sensibles a ATP [1] .
Los canales K ATP son octámeros funcionales que constan de cuatro subunidades Kir6.x que forman el poro del canal y cuatro proteínas receptoras de sulfonilurea adicionales SURx.
La subunidad SUR consta de tres dominios transmembrana (TMD0, TMD1, TMD2), el primero de los cuales contiene cinco y los otros dos, seis segmentos transmembrana. También entre TMD1 y TMD2 y después de TMD2 en el lado citoplásmico de la membrana hay dominios de unión a nucleótidos (NBD1, NBD2). Son las subunidades SURx las responsables de la activación del canal. Pertenecen a la clase ABC-transportadores(Transportadores de casetes de unión a ATP), cuya función principal es utilizar la energía del ATP para necesidades celulares, como la translocación de diversos sustratos a lo largo de la membrana [2] [3] .
K ir 6.x incluye dos regiones transmembrana y una inmersa en la membrana y que forma la superficie interna del poro del canal con un filtro selectivo (dominio P o bucle P). La subunidad Kir es responsable de la inhibición del canal , es decir, mantenerlo cerrado con la ayuda de ATP (con la excepción de los canales en los músculos lisos ).
Se conocen tres isoformas de receptores de sulfonilureas:
Las isoformas del receptor de sulfonilurea y las subunidades Kir6.x tienen la siguiente distribución tisular:
Las sulfonilureas provocan la liberación de insulina de las células beta pancreáticas . Se utilizan en terapia compleja en el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus tipo 2 [8] .
La sulfonilurea y sus derivados, al unirse a SUR1 en la superficie de las células beta pancreáticas, bloquean los canales de potasio dependientes de ATP. Como resultado, la célula se despolariza . Se activan los canales de calcio dependientes de voltaje . El nivel de calcio en el citoplasma de las células aumenta, lo que provoca exocitosis y liberación de insulina [8] .