Glipizida

Glipizida
Compuesto químico
IUPAC N- (4-[ N- (ciclohexilcarbamoil)sulfamoil]fenetil)-5-metilpirazina-2-carboxamida
Fórmula bruta C 21 H 27 N 5 O 4 S
Masa molar 445.536
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Farmacocinética
Biodisponible 100% (formulación regular)
90% (liberación prolongada)
Unión a proteínas plasmáticas 98 a 99%
Metabolismo hidroxilación hepática
Media vida 2 a 5 horas
Excreción renal y fecal
Métodos de administración
Oral
Otros nombres
Antidiab, Glucotrol, Glibenez, Minidiab, Movogleken
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La glipizida ( del lat.  Glipizidum ) es un fármaco antidiabético utilizado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 . La glipizida estimula la secreción de insulina en células pancreáticas especializadas . El medicamento fue aprobado por primera vez para uso médico en 1984 en los Estados Unidos.

Descripción de la sustancia

Glipizida se refiere a amidas aromáticas , amidas de ácidos monocarboxílicos, N-sulfonilureas y pirazinas [1] .

Es un compuesto orgánico con 21 carbonos y un peso molecular de 445.535 Da .

Químicamente, es un derivado de sulfonilurea de segunda generación [2] .

Propiedades físicas

Punto de fusión 208–209 °C .

Importancia biológica

La glipizida es un inhibidor de la pantotenato cinasa, un iniciador de la secreción de insulina y un agente hipoglucemiante [1] .

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

La glipizida sensibiliza las células beta de los islotes pancreáticos a través de la respuesta de insulina de Langerhans, lo que significa que se libera más insulina en respuesta a la glucosa que sin la glipizida. La glipizida actúa bloqueando parcialmente los canales de potasio entre las células beta de los islotes de Langerhans del páncreas. Al bloquear los canales de potasio, la célula se despolariza, lo que conduce a la apertura de los canales de calcio dependientes de voltaje. Como resultado, la entrada de calcio promueve la liberación de insulina de las células beta.

El efecto de la glipizida generalmente comienza en media hora y puede durar hasta un día.

Farmacocinética

La glipizida se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima alcanza aproximadamente 1 hora después de la administración oral. Comunica con los proteínas del plasma a 98 %. La vida media biológica es de unas 7 horas.

Aplicación

La glipizida se usa para estimular la producción de insulina en los islotes de Langerhans en el tratamiento de la diabetes tipo 2.

Durante el tratamiento, se deben controlar los niveles de glucosa en sangre y orina.

Contraindicaciones

La glipizida no debe usarse en mujeres embarazadas o lactantes.

Efectos secundarios

Notas

  1. 1 2 OBO ID: CHEBI:5384  // ZFIN: [ ing. ] .
  2. Glipizida  // PubChem: [ ing. ] . — NCBI, 2005.

Literatura