Aceclidina

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aceclidina
aceclidina
Compuesto químico
IUPAC Salicilato de 3-acetoxiquinuclidina
Fórmula bruta C 9 H 15 NO 2
Masa molar 169,221 g/mol
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Formas de dosificación
solución para administración subcutánea, polvo
Métodos de administración
Ocular
Otros nombres
Aceclidina, Glaucstat (clorhidrato), Glaudin, Glaunorm
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La aceclidina  es una droga , la droga soviética original, M-colinomimético. Es una sustancia colinomimética que estimula predominantemente los sistemas colinérgicos del organismo. Según la estructura química, la aceclidina pertenece a los derivados de la 3-hidroxiquinuclidina (ver también Oxylidin , Imekhin , Temekhin ).
La aceclidina es tan efectiva como la morfina y no tiene efectos secundarios.

El desarrollador asignó el nombre de la droga - VNIHFI como un derivado de la palabra "3 -acetoxyquin clidin a salicylate ". La aceclidina es un fármaco oficinal, que se prepara en los departamentos de producción de las farmacias según la Recopilación de recetas médicas unificadas (fórmula oficial).

Historia

La aceclidina se desarrolló en la URSS en el Instituto Químico-Farmacéutico de Investigación Científica de toda la Unión que lleva el nombre de Sergo Ordzhonikidze (ahora OJSC TsHLS-VNIHFI ). La aceclidina está aprobada para uso médico como agente antiglaucoma por orden del Ministerio de Salud de la URSS del 17 de marzo de 1970 No. 151 como medicamento fabricado previamente.

Propiedades físicas y químicas

Polvo cristalino blanco. Fácilmente soluble en agua. Las soluciones acuosas ( pH 4,5-5,5) se esterilizan a +100 °C durante 30 minutos.

Acción farmacológica

Estimula los receptores m-colinérgicos , a diferencia de la acetilcolina, es una base terciaria, lo que le permite penetrar a través de las barreras histohemáticas (incluso a través de la barrera hematoencefálica ). Aumenta el tono y potencia la contracción de los intestinos , vejiga , útero ; provoca miosis , reduce la presión intraocular (después de una sola instilación, el efecto dura hasta 6 horas), provoca espasmo de acomodación . En dosis altas, provoca bradicardia , disminución de la presión arterial, aumento de la actividad de las glándulas de secreción externa , broncoespasmo .

Farmacocinética

La absorción  es alta. El fármaco se absorbe fácilmente por varias vías de administración, incluida la instilación en el saco conjuntival.

Indicaciones de uso

Atonía de la vejiga, atonía del tracto gastrointestinal , subinvolución del útero ; detener el sangrado en el período posparto; glaucoma _ Preparación para el examen de rayos X del esófago (diagnóstico de acalasia esofágica), estómago y duodeno 12 .

Contraindicaciones

Hipersensibilidad , asma bronquial , insuficiencia cardíaca crónica en estadio II-III, angina de pecho , sangrado del tracto gastrointestinal, epilepsia , hipercinesia , embarazo , inflamación en la cavidad abdominal antes de la cirugía.

Método de aplicación y dosificación

Con atonía del estómago, intestinos, vejiga e hipotensión del útero: por vía subcutánea, 1-2 ml de una solución al 0,2%; si es necesario, las inyecciones se repiten 2-3 veces a intervalos de 20-30 minutos; con subinvolución del útero - dentro de 2-3 días. Dosis más altas para adultos: solo - 4 mg, diariamente - 12 mg. Para detectar la acalasia esofágica causada por denervación parasimpática , se inyectan 0,75-1 ml de una solución al 0,2% por vía subcutánea 15 minutos antes de que el paciente reciba una suspensión de bario; para aclarar la naturaleza de la lesión del estómago y el duodeno 12 después de un examen de rayos X convencional, se inyectan subcutáneamente 0,5-1 ml de una solución al 0,2%, 12-15 minutos después de tomar una porción adicional de la suspensión de bario, una segunda se realiza el examen.

En la práctica oftálmica, la aceclidina se prescribe en forma de gotas para los ojos (soluciones acuosas al 2%, 3% y 5%). Comience instilando una solución al 2%. A esta concentración suele observarse un pequeño efecto miótico e hipotensor; para un efecto más fuerte, se utilizan soluciones al 3% y al 5%. La frecuencia de instilación (3-6 veces al día) depende del efecto obtenido. Usualmente, después de una sola instilación, el efecto miótico e hipotensor dura hasta 6 horas o más.

La aceclidina puede usarse en combinación con otros mióticos . La solución al 5% se puede utilizar para aliviar la midriasis causada por la homatropina ; con midriasis de atropina y escopolamina , la aceclidina no es lo suficientemente efectiva.

Dosis más altas para adultos debajo de la piel: 0,004 g individuales (2 ml de solución al 0,2 %), 0,012 g diarios (6 ml de solución al 0,2 %).

Efectos secundarios

Reacciones alérgicas ; irritación de la conjuntiva , inyección de vasos sanguíneos ; dolores y pesadez en el ojo. Estos eventos desaparecen por sí solos. Así como después del uso de otros agentes mióticos, se recomienda que después de la instilación de aceclidina, presione el área del saco lagrimal durante 2-3 minutos para evitar que la solución ingrese al canal lagrimal y la cavidad nasal.

Sobredosis

Síntomas

Salivación, aumento de la sudoración, diarrea .

Tratamiento

La introducción de atropina , metacina u otros m-anticolinérgicos .

Formulario de liberación

Forma de liberación: polvo (para gotas para los ojos); Solución al 0,2% para administración parenteral en ampollas de 1 y 2 ml. Una solución preparada de aceclidina al 1% (gotas para los ojos) se prepara en los departamentos de producción de farmacias sobre la base de la "Colección de recetas médicas unificadas", aprobada por orden del Ministerio de Salud de la URSS con fecha 12.08.1991 No. 223 .

Almacenamiento

Conservación: En frascos de vidrio color naranja bien cerrados; soluciones - en un lugar protegido de la luz. Se debe tener cuidado de no usar gotas para los ojos para inyección.

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