Bedaquilina

La bedaquilina ( Sirturo , TMC207, bedaquilina ) es un fármaco antituberculoso de nueva generación . Este fármaco es el primer fármaco fundamentalmente nuevo para el tratamiento de la tuberculosis en 40 años. [una]

Farmacodinámica

La bedaquilina pertenece al grupo de las diarilquinolinas, una nueva clase de compuestos antituberculosos. El efecto bactericida del fármaco se debe a la inhibición específica de la bomba de protones de la micobacteria ATP sintasa (adenosina 5'trifosfato sintasa), una enzima que juega un papel importante en el proceso de respiración celular de Mycobacterium tuberculosis . La inhibición de la síntesis de ATP conduce a la interrupción de la producción de energía y, como resultado, a la muerte de la célula microbiana. [2]

Experimentos in vivo con animales

Los estudios han demostrado que las células cancerosas más aptas, que pueden sobrevivir a la quimioterapia y la radioterapia , lo que dificulta combatirlas y, por lo tanto, pueden propagarse por todo el cuerpo, formando metástasis , requieren una cantidad relativamente grande de energía. Resultó que las células ricas en ATP tienen una capacidad casi cinco veces mayor para formar metástasis in vivo . La bedaquilina puede suprimir el suministro de combustible a estas células cancerosas súper peligrosas y crear selectivamente una "falla de energía" en ellas, dejando ilesas a las células sanas. En experimentos con animales con su ayuda, fue posible bloquear el 85% de las metástasis. [3]

Notas

1. ↑ La FDA aprueba el primer fármaco nuevo contra la tuberculosis en 40 años . ABC Noticias. Fecha de acceso: 31 de diciembre de 2012. Archivado desde el original el 4 de enero de 2013. (indefinido)
2. ↑ Instrucciones de uso del medicamento Sirturo . Fecha de acceso: 19 de febrero de 2014. Archivado desde el original el 29 de julio de 2014. (indefinido)
3. ↑ Fiorillo, M., Scatena, C., Naccarato, A.G. et al. (2021). La bedaquilina, un fármaco aprobado por la FDA, inhibe la producción de ATP mitocondrial y la metástasis in vivo, al actuar sobre la subunidad gamma (ATP5F1C) de la ATP sintasa. La muerte celular difiere PMID 33986463 doi : 10.1038/s41418-021-00788-x