| gemfibrozilo | |
|---|---|
| gemfibrozilo | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 5 - (2, 5 - dimetilfenoxi) - 2, 2 - ácido dimetilpentanoico |
| Fórmula bruta | C 15 H 22 O 3 |
| Masa molar | 250,333 g/mol |
| CAS | 25812-30-0 |
| PubChem | 3463 |
| banco de drogas | APRD00293 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | C10AB04 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | Cerca del 100% |
| Unión a proteínas plasmáticas | 95% |
| Metabolismo | Hepático (CYP3A4) |
| Media vida | 1,5 horas |
| Excreción |
Renal 94% Heces 6% |
| Formas de dosificación | |
| tabletas | |
| Métodos de administración | |
| Oral | |
| Otros nombres | |
| gemfibrozilo | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
Gemfibrozilo es un fármaco hipolipemiante .
Obtenido como resultado de la búsqueda de derivados del clofibrato con menor toxicidad . Gemfibrozil resultó ser un agente hipolipidemiante (reductor de lípidos en sangre ) de baja toxicidad y al mismo tiempo altamente efectivo que reduce el contenido de VLDL ( lipoproteínas de muy baja densidad ) en la sangre de pacientes con hipertrigliceridemia ( triglicéridos en sangre altos ) que no responden al tratamiento con dieta y otros fármacos hipolipemiantes. Además, aumenta la concentración de HDL (lipoproteína de alta densidad). Suprime la lipólisis periférica, aumenta la excreción de ácidos grasos libres del hígado, lo que reduce la síntesis de triglicéridos en el hígado . Reduce la inclusión de ácidos grasos de cadena larga en los triglicéridos recién sintetizados, acelera la renovación y eliminación del colesterol del hígado y aumenta su excreción con la bilis . El inicio de la acción es después de 2-5 días, el efecto terapéutico máximo se desarrolla después de 4 semanas.
Se absorbe bien cuando se toma por vía oral. TCmax - 1-2 horas T ½ después de una dosis única - 1,5 horas, después de dosis múltiples - 1,3 horas Principalmente excretado por los riñones (70%) sin cambios; 6% - con bilis.
Asignar a pacientes con hipertrigliceridemia con resistencia a una dieta terapéutica y otros fármacos hipolipemiantes. Con hiperquilomicronemia (aumento de los niveles sanguíneos de quilomicrones / partículas de grasa neutra con un diámetro de 1 μmD debido a la deficiencia familiar de lipoproteína lipasa ( una enzima que destruye las lipoproteínas ), el medicamento es ineficaz.
Hipersensibilidad , cirrosis biliar primaria , embarazo , lactancia .
Hipertrigliceridemia , insuficiencia hepática , colelitiasis , colecistitis crónica , insuficiencia renal crónica grave .
Del sistema nervioso: mareos , dolor de cabeza , fatiga excesiva, desmayos, parestesias , somnolencia, depresión .
Del sistema digestivo: sequedad de boca, pérdida de apetito , acidez estomacal , náuseas , vómitos , gastralgia , dolor abdominal, flatulencia , diarrea o estreñimiento , hiperbilirrubinemia , aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" y la fosfatasa alcalina , colelitiasis .
Del sistema musculoesquelético: miastenia grave , mialgia , artralgia , rabdomiólisis .
Por parte de los órganos hematopoyéticos: leucopenia , anemia , hipoplasia de la médula ósea .
Del sistema genitourinario: disminución de la potencia y/o libido .
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, dermatitis .
Otros: hipopotasemia , alopecia , visión borrosa, sinovitis .
Asigne adultos a 0.3-0.45 g 2 veces al día (30 minutos antes del desayuno y la cena). El efecto terapéutico completo se desarrolla después de 3-4 semanas.
En el proceso de tratamiento, es necesario un control sistemático de los lípidos en sangre (si el tratamiento no es efectivo durante 3 meses, está indicada la cancelación). Durante y después del tratamiento, es obligatoria una dieta especial hipocolesterolémica. Con el tratamiento a largo plazo, es necesario monitorear sistemáticamente la imagen de los indicadores de sangre periférica y función hepática (con una desviación significativa de las muestras funcionales de "hígado" de la norma, el tratamiento se suspende hasta que se normalicen). Si se olvida la siguiente dosis, es necesario tomarla lo antes posible, pero no la duplique si es hora de la siguiente dosis. Cuando se presenta dolor muscular, se debe descartar la presencia de miositis (incluida la determinación de creatina quinasa ). Si se detecta, se cancela el tratamiento. Si se detecta colelitiasis , se detiene el tratamiento.
Incompatible con lovastatina (puede causar miopatía grave e insuficiencia renal aguda). Reduce los efectos de los ácidos ursodesoxicólico y quenodesoxicólico debido al aumento de la excreción de colesterol en la bilis. Potencia el efecto de los anticoagulantes indirectos , hipoglucemiantes orales ( derivados de sulfonilureas ). En el contexto de tomar medicamentos anticonceptivos , aumenta el riesgo de trastornos del metabolismo de las grasas .